納米乳在獸醫(yī)藥劑學(xué)中的應(yīng)用

劉 岳，曹丹丹

（江蘇省泰州市高港區(qū)農(nóng)業(yè)委員會，江蘇 泰州 225300）

納米乳是新型藥物的優(yōu)勢載體，在透皮給藥、口服給藥、注射給藥、黏膜給藥以及疫苗應(yīng)用等方面優(yōu)勢明顯。在獸醫(yī)藥劑學(xué)領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用前景，為新獸藥的研發(fā)開辟了廣闊空間。

1 納米乳

納米乳是各向同性的熱力學(xué)穩(wěn)定體系，組成成分一般包括油相、水相、表面活性劑。某些情況下助表面活性劑的加入可以起到增加載藥量、穩(wěn)定體系的作用。納米乳粒徑大小一般認(rèn)可的說法是分布于1～100 nm。與某些藥物制劑相比，作為高級藥物釋放系統(tǒng)的納米乳，提高了藥物的臨床療效、增加了生物利用度，具有緩釋及靶向作用。其主要應(yīng)用范圍包括透皮劑、口服制劑、注射劑、疫苗、黏膜給藥等領(lǐng)域。

2 納米乳給藥系統(tǒng)研究范例

2.1 透皮給藥系統(tǒng)

納米乳具有良好的透皮和局部給藥特性，可促進(jìn)藥物的經(jīng)皮滲透、緩釋，降低藥物的刺激性和副作用。郭咸希等制備出硝苯地平納米乳，并證明硝苯地平納米乳體外透皮效果優(yōu)于硝苯地平。

2.2 納米乳口服制劑

納米乳可改善藥物口服吸收。主要機(jī)制是提高藥物溶出度。其界面積大，表面張力低，易于通過胃腸道的水化層，可以增加穿透性，促進(jìn)吸收?？山?jīng)淋巴管吸收，從而克服肝臟首過效應(yīng)以及大分子通過胃腸道上皮時的障礙。張穎峰等以相轉(zhuǎn)變法制備出雷洛昔芬納米乳，與混懸劑相比，其在大、小鼠體內(nèi)的AUC和Cmax均增大。

2.3 納米乳注射劑

納米乳制劑粘度低，順從性好，注射疼痛程度小。納米乳通過稀釋，可減少油溶劑使用量，從而減少刺激性。穆永才等制備出含量為1%的伊維菌素納米乳注射劑，采用1%伊維菌素注射劑作為對照，同為0.3mg/kg劑量皮下注射，豬疥癬治療試驗(yàn)表明伊維菌素納米乳療效顯著高于伊維菌素注射劑。

2.4 納米乳疫苗

納米乳粒徑范圍集中，大小與抗原接近，能被黏膜表面的M細(xì)胞攝取并遞呈至淋巴組織或APC，產(chǎn)生免疫應(yīng)答。其緩釋性，可持續(xù)刺激免疫系統(tǒng)，優(yōu)化免疫程序。陳建民等制備出W/O新城疫納米乳疫苗，免疫效力試驗(yàn)證明免疫效果良好，且納米乳組雞群產(chǎn)生的抗體滴度比常規(guī)白油組水平高，證明納米乳載體具有佐劑效應(yīng)。

2.5 黏膜給藥系統(tǒng)

納米乳穩(wěn)定可過濾除菌、熱壓滅菌，載藥量大，且具有緩釋作用，可用于眼部及鼻黏膜給藥。徐巖等制備了含2%毛果蕓香堿的納米乳滴眼液，兔防水藥動學(xué)對比研究證明其可明顯提高毛果蕓香堿的生物利用度，減少用藥頻率，增強(qiáng)療效，提高青光眼治療指數(shù)。

3 結(jié)語

納米乳是一種新型藥物釋放系統(tǒng)，具有熱力學(xué)穩(wěn)定、各向同性、載藥量大、粒徑小且分布均勻、靶向、緩釋及佐劑效應(yīng)等諸多優(yōu)點(diǎn)，隨著納米乳制備工藝及設(shè)備的不斷突破以及低毒、高效新型表面活性劑和助表面活性劑的問世，納米乳在獸醫(yī)藥劑學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用前景將更加廣闊。