阿奇霉素分散片中崩解劑的選擇與組合

田野 孫鴻瑞

摘 要：目的：為探究阿奇霉素分散片中不同類型崩解劑的選擇與組合功效，為以后的臨床研究和用藥提供一定的依據(jù)。方法：本文主要運(yùn)用文獻(xiàn)法、對(duì)比法、實(shí)驗(yàn)法，取PVPP、CMS-Na、MCC以及L-HPC這四種崩解劑為主要的實(shí)驗(yàn)對(duì)象，將這些崩解劑與阿奇霉素進(jìn)行充分的混合，然后仔細(xì)觀察顆粒的流動(dòng)性以及片劑崩解時(shí)的時(shí)限等各項(xiàng)指標(biāo)，來以此查看不同類型的崩解劑的實(shí)驗(yàn)效果。結(jié)果：PVPP類型的崩解效率最快，且用量越大，效果越好。而MCC類型的崩解劑則是親水性最好，將PVPP、CMS-Na、MCC以及L-HPC這四種崩解劑進(jìn)行一定比例的組合和選擇，根據(jù)崩解的時(shí)間以及成本來看，2-2號(hào)處方實(shí)驗(yàn)效果最為良好，能夠滿足實(shí)驗(yàn)的需求。結(jié)論：由于PVPP崩解劑崩解速度快，但是成本較高這一現(xiàn)狀，不得不考慮對(duì)阿奇霉素分散片中的幾種崩解劑進(jìn)行重新選擇與組合，經(jīng)過實(shí)驗(yàn)可得9個(gè)處方號(hào)，而在90秒內(nèi)能夠最快崩解而PVPP用量又是最少的就是2-2號(hào)處方，這就是阿奇霉素分散片中4種崩解劑的最佳用量方案，具有良好的實(shí)驗(yàn)效果，在以后的崩解劑選用時(shí)，就可以參照此比例做一定的參考。

關(guān)鍵詞：阿奇霉素；分散片；崩解劑

隨著社會(huì)的不斷發(fā)展，人們的生活質(zhì)量也在不斷的提高，而人們經(jīng)濟(jì)能力提高的同時(shí)，也開始逐漸的具有了保健意識(shí)。保護(hù)健康，這是當(dāng)下人們的基本訴求，也是人們應(yīng)該注重且關(guān)心的方面，只有具有保健意識(shí)，才能進(jìn)一步的保障人們的身體健康，從頭能夠有利于人們能夠健康的生活和工作，有利于和諧社會(huì)的發(fā)展。但是也有人們不愿意看到的情形出現(xiàn)，就是產(chǎn)生疾病等，而一旦人們身體出現(xiàn)狀況，大多數(shù)人都會(huì)選擇就近去藥店咨詢，咨詢后買些藥情況嚴(yán)重再向醫(yī)院就醫(yī)。這是因?yàn)槌运幨且环N簡單、不浪費(fèi)時(shí)間，又能防治疾病的方法，而藥店的藥品也是有分類的，一般分為處方藥和非處方藥，阿奇霉素就是屬于處方藥，而在阿奇霉素分散片中也是有崩解劑在內(nèi)的，崩解劑的作用就是在人們服藥后加速溶解，以幫助讓人們快速服藥，更好的滿足人們的人性化需求，讓人們服藥更加快捷、方便、舒適，同時(shí)也能更好的發(fā)揮藥效的作用，得以發(fā)揮藥物的真正作用，幫助人們治療疾病。由此可以看出，阿奇霉素中的崩解劑的使用十分重要且關(guān)鍵。但是依現(xiàn)實(shí)情況而言，崩解劑是有很多種的，PVPP類型的崩解劑雖然崩解效果良好，但是成本較高，所以，尋求一種新的崩解劑選擇與組合方式就顯得至關(guān)重要，這樣才能找到最佳的方案比例，更好的滿足人們的個(gè)性化需求，得以藥效能夠快速發(fā)揮的同時(shí)，也能節(jié)約一定的制藥成本，這有利于促進(jìn)社會(huì)的可持續(xù)發(fā)展。而本文就主要針對(duì)這個(gè)問題，以阿奇霉素為模型藥物，將PVCCC、MS-Na、MCC以及L-HPC這四種類型的崩解劑的用量進(jìn)行不同的組合與對(duì)比，觀察不同處方中的不同用量的崩解劑的效果，以探究最佳方案，為以后崩解劑的用量提供一定的參考。

1 儀器與材料

儀器：六管崩解儀；藥品：阿奇霉素原藥、CMS-Na、MCC、L-HPC、PVPP。

2 實(shí)驗(yàn)方法與結(jié)果

2.1 對(duì)崩解劑自身崩解性能的考察

將崩解劑單獨(dú)壓片，控制片重0.4克，片子硬度4千克，測定其崩解時(shí)限，觀察崩解現(xiàn)象。

2.2 方法

（1）崩解劑種類的選擇

將處方量的阿奇霉素與填充劑、崩解劑混合均勻，濕法制粒（粘合劑為10%聚乙烯吡咯烷酮），烘干，以14目篩整粒，加入崩解劑、潤滑劑，混勻壓片（片子硬度4kg，平均片重0.55g）?？疾旄魈幏筋w粒流動(dòng)性及片子的崩解時(shí)限。見表2。

實(shí)驗(yàn)證明，加入CMS-Na的處方崩解時(shí)限不合格，崩解現(xiàn)象為藥片吸水后迅速膨脹，形成一種透明膠團(tuán)，但不崩解。所以處方中去除CMS-Na選擇PVPP、L.-HPC.MCC。

（2）崩解劑用量的優(yōu)化

從單一崩解劑壓制的片子的崩解時(shí)間看，PVPP崩解最快，其次是L-HPC.MCC，CMS-Na的崩解時(shí)間最長。但PVPP價(jià)格最昂貴，所以需要尋找一個(gè)好的比例組合，達(dá)到既快速崩解、又降低成本的目的。

從試驗(yàn)結(jié)果看，PVPP用量越大，崩解效果越好；MCC的用量對(duì)崩解時(shí)間的影響不大。對(duì)于究竟選用哪種組合，我們認(rèn)為以崩解時(shí)間控制90S以內(nèi)較為適宜，并從中選擇PVPP用量最小的，這樣既能保證快速崩解又能控制成本，因此選2-2號(hào)處方。

3 討論

分散片屬速崩固體制劑，其崩解時(shí)限照崩解時(shí)限檢查法，應(yīng)小于3min（水溫19～21C）。由于傳統(tǒng)的片劑輔料難以達(dá)到分散片快速崩解的要求，開發(fā)、利用新型崩解劑成為片劑新劑型研究的重要課題。交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）、低取代的羥丙纖維素（L-HPC）、微晶纖維素（MCC）是目前應(yīng)用較多的新型崩解劑。PVPP在促使片劑快速崩解同時(shí)，還可改善顆粒流動(dòng)性，并且崩解性能不會(huì)經(jīng)時(shí)改變。CMS-Na吸水性及膨脹性能好，其充分膨脹后體積可增大200～300倍。L-HPC具有很強(qiáng)的吸濕性和吸水膨脹性，經(jīng)顯微研究L-HPC溶脹過程隨擴(kuò)展力而變化，溶脹性越強(qiáng)，擴(kuò)展力越大。MCC是目前應(yīng)用較廣的一種輔料。而經(jīng)過實(shí)驗(yàn)對(duì)比可知，在單獨(dú)壓片的環(huán)節(jié)中，PVPP的崩解效果做好，速率最快，但是這種崩解劑的成本較高，不能符合生產(chǎn)的需要。因此，又做了這幾種崩解劑不同比例組合的對(duì)比，一共得出9個(gè)處方，最后經(jīng)過觀察和分析，可以看出2-2號(hào)處方的比例控制是最好的，也是最佳崩解劑組合方案，能夠取代只是添加PVPP崩解劑的方案，同時(shí)還能解決成本高的難題，具有一定的經(jīng)濟(jì)性，能夠滿足制藥的需要。所以，2-2號(hào)處方的崩解劑組合方案才是崩解效果做好的，值得進(jìn)行推廣與應(yīng)用的，可以為以后研究等提供借鑒。

參考文獻(xiàn)

[1]張健.阿奇霉素分散片崩解劑優(yōu)選研究[J].科技致富向?qū)В?014.