犬貓驅蟲滴劑淺述

（佛山市南海東方澳龍制藥有限公司，廣東佛山 528234）

驅蟲藥一直是犬貓用藥消費的大宗，《2017年中國寵物行業(yè)白皮書》調查顯示受訪對象的驅蟲藥品消費比例達到93%。驅蟲滴劑由于長效、安全和給藥途徑方便，更是廣受醫(yī)護人士和寵物主人的青睞。本文將根據(jù)主要成分的差異，淺述國內(nèi)常見犬貓驅蟲滴劑的特點，為讀者提供使用幫助。

1 非潑羅尼

非潑羅尼別稱氟蟲腈，最早是1987年由法國Rhone-Poulenc公司研發(fā)，是一種新型苯吡唑類殺蟲劑，也是第一例用于有害生物防治的苯吡唑類殺蟲劑[1]。非潑羅尼具有廣譜高效的特點，親脂性強，使用后會擴散至體表毛囊的皮脂腺儲存，隨后緩慢滲出體表，具有較長的保護時間。其具有接觸性殺蟲的特點，作用機理是與γ-氨基丁酸受體結合，干擾昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起昆蟲神經(jīng)和肌肉的過度興奮直至死亡，能有效防治犬貓體表的跳蚤和蜱蟲。

由于作用受體的特殊性，非潑羅尼對哺乳動物相對安全，但因為對家蠶、蜜蜂及水生生物有毒，同時土壤代謝慢，環(huán)境富集強，被我國農(nóng)業(yè)部禁用于除衛(wèi)生用、玉米等旱田種子包衣劑等絕大部分領域。此外，非潑羅尼能提高嚙齒目動物肝代謝功能和刺激甲狀腺激素的分泌，進而有形成甲狀腺癌的可能，且具有慢性神經(jīng)毒性，因此被定為C類致癌物質（可能致癌物）。

梅里亞公司在國內(nèi)注冊了單方非潑羅尼滴劑以及第二代的非潑羅尼甲氧普烯滴劑，均為無色透明液體，能用于8周齡以上的犬和貓，藥效持續(xù)4周，同時對懷孕期犬貓安全。2017年3月更新注冊了第三代的非潑羅尼吡喹酮滴劑，繼續(xù)保持國內(nèi)非潑羅尼類滴劑的翹楚地位。

2 吡蟲啉

吡蟲啉由日本特殊農(nóng)藥公司和德國拜耳公司于1984年開發(fā)并推廣[3]，是一種高效的內(nèi)吸性煙堿類殺蟲劑，具有胃毒和觸殺作用，持效期較長，對刺吸式口器害蟲有較好的防治效果。吡蟲啉的作用點是昆蟲體內(nèi)煙酸乙酰膽堿酯酶受體，使用后在皮膚表面防水皮質層內(nèi)分布擴散，進入昆蟲體內(nèi)后開始干擾害蟲運動神經(jīng)系統(tǒng)，使昆蟲麻痹并最終死亡，能由于防治犬貓體表的幼年期或成年期跳蚤。吡蟲啉是市場占用率最大的殺蟲劑之一，有學者在里斯本調查顯示會定期進行季節(jié)性驅蟲的受訪者中，89%會選用以吡蟲啉為主要成分的滴劑。

吡蟲啉對哺乳動物相對安全，但對家蠶、蜜蜂及水生生物高毒，同時會降低蚯蚓的繁殖能力，被我國禁止用于水稻。吡蟲啉難溶于水和大部分有機溶劑，其溶液為淡黃色透明液體，在白色毛犬貓上使用，滿意度會略低。有學者研究認為吡蟲啉對貓常見的兩種蚤的殺滅能力要略低于非潑羅尼。

德國拜耳公司在國內(nèi)注冊了二氯苯醚菊酯吡蟲啉滴劑。二氯苯醚菊酯是擬除蟲菊醋的一種，殺蟲譜廣，低殘留，對哺乳動物安全。吡蟲啉和二氯苯醚菊酯協(xié)同作用于外寄生蟲的神經(jīng)系統(tǒng)并且刺激神經(jīng)毒性活性，兩者聯(lián)合用藥的效能超過每單一化合物單獨用藥的效果[6]，使得該組方能有效驅殺7周齡以上的犬體表的蚤、虱、螨及蜱蟲，并能驅避蚊蠅，藥效持續(xù)4周。由于菊酯類成分對貓高毒，該產(chǎn)品并不能用于貓的寄生蟲防治。另外，拜耳在國內(nèi)注冊了吡蟲啉莫昔克丁滴劑，靶動物為犬和貓。莫昔克丁是抗寄生蟲藥，滴于皮膚后能穿透皮膚進入血液循環(huán)，分布于體內(nèi)的組織器官。其作用機制為促進線蟲和節(jié)肢動物的神經(jīng)遞質γ-氨基丁酸（GABA）的釋放，導致蟲體松弛麻痹并死亡。兩種成分相互作用，能有效防治犬貓體內(nèi)外多種寄生蟲，包括耳螨、疥螨、蚤、虱、蜱蟲、線蟲、鉤蟲以及蛔蟲等等。

3 賽拉菌素

賽拉菌素是一種阿維菌素類化合物，最早由輝瑞公司研發(fā)用于抗動物體內(nèi)、外寄生蟲，對包括蚤類、疥螨、蜱、鉤蟲、虱、線蟲和犬惡絲蟲等寄生蟲有效，且對哺乳動物安全。與阿維菌素作用機理一樣，賽拉菌素能干擾蟲體谷氨酸控制的氯離子通道，使蟲體發(fā)生快速、致死性和非痙攣性的神經(jīng)肌肉麻痹。賽拉菌素溶液為無色至淡黃色透明液體，滴于皮膚表面后會滲透進入血液循環(huán)，并于皮脂腺中富集，起到持久的驅殺保護作用。有學者研究認為賽拉菌素對貓常見的兩種蚤的殺滅能力要略低于非潑羅尼，且本品對吸蟲和絳蟲無效。

碩騰（輝瑞）公司于2007年在我國注冊賽拉菌素溶液，能用于六周齡以上犬貓，對懷孕和哺乳期犬貓安全，能同時防治多種體外常見寄生蟲（例如蚤、虱、螨和蜱蟲），以及體內(nèi)寄生蟲（例如犬心絲蟲）。藥效持續(xù)30d。

我國寵物藥品市場起步較晚，目前驅蟲滴劑市場仍然以進口產(chǎn)品為主導。外資大企業(yè)掌握核心原料的研制，同時注重制劑技術創(chuàng)新和專利保護，在單方滴劑耐藥性和環(huán)保問題逐漸顯現(xiàn)之時，利用殺蟲增效劑、昆蟲生長調節(jié)劑等新型化合物研制復方，不僅延長了主藥的使用壽命，還形成了專利保護壁壘，阻擋了簡單粗陋的仿造。隨著我國經(jīng)濟實力增長、本土企業(yè)知識產(chǎn)權保護意識的抬頭，以及農(nóng)業(yè)部對寵物藥品本土自主創(chuàng)新的支持，近幾年越來越多的具有合法批文的正規(guī)國產(chǎn)寵物藥品推出市場。2016年中國寵物行業(yè)的市場總體消費規(guī)模已經(jīng)達到了1220億元，相信今后幾年還將保持高速增長，國產(chǎn)品牌更應注重自我產(chǎn)品的質量和創(chuàng)新，提高消費者對國產(chǎn)寵物藥品的認可。

[1] 夏新萌.非潑羅尼對犬安全性研究分析[J].中國工作犬業(yè)，2015，（11）：18- 19.

[2] 徐廣春.氟蟲腈的應用和風險研究進展[J].現(xiàn)代農(nóng)藥，2008，（2）：1-5，11.

[3] 王圣印.新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉的研究進展[J].江西農(nóng)業(yè)學報，2012，（3）：76- 79.

[4] 劉光磊.犬常見的體外寄生蟲及驅蟲藥的選擇[J].畜牧獸醫(yī)科技信息，2015，（8）：112.