冠蓋藤屬植物化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展

王云卿，馬國(guó)需，楊峻山，袁經(jīng)權(quán)，許旭東

(1.廣西師范學(xué)院化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院，廣西 南寧 530001；2.中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所，北京 100193;3.廣西藥用植物研究所，廣西 南寧 530023)

冠蓋藤屬植物化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展

王云卿1,2，馬國(guó)需2，楊峻山2，袁經(jīng)權(quán)1,3*，許旭東2

(1.廣西師范學(xué)院化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院，廣西 南寧 530001；2.中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所，北京 100193;3.廣西藥用植物研究所，廣西 南寧 530023)

冠蓋藤屬(PileostegiaHook.f. et Thoms.)植物隸屬于虎耳草科(Saxifragaceae)，全世界僅有3種，主要分布于亞洲熱帶和亞熱帶地區(qū)。我國(guó)主要分布于長(zhǎng)江以南各地，該屬植物一直作為傳統(tǒng)藥物加以應(yīng)用，其化學(xué)成分主要是萜類(lèi)、香豆素、甾體等，除此還有苯并吡喃、糖苷、酚苷等，具有抗癌、消炎、鎮(zhèn)痛等多種藥理活性。綜述近幾年來(lái)國(guó)內(nèi)外對(duì)冠蓋藤屬植物化學(xué)成分和藥理活性的研究進(jìn)展，以期為冠蓋藤屬植物的深入研究與開(kāi)發(fā)利用提供參考。

冠蓋藤屬；萜類(lèi)；香豆素；抗癌；抗炎

冠蓋藤屬(PileostegiaHook.f. et Thoms.)隸屬于虎耳草科冠蓋藤屬植物，虎耳草科植物大都是草本植物，但唯獨(dú)冠蓋藤屬的植物例外，不是草本,而是常綠木質(zhì)藤本，主要分布于長(zhǎng)江以南各地。生于溪邊、山谷林，常沿山巖和其他植物上升。葉的橫切面,表皮細(xì)胞排列緊密，呈椋色；室的橫切面,呈圓形,邊緣粗糙；藥粉為黃棕色[1]。全株入藥。味辛、微苦，性溫[2-3]。具有祛風(fēng)除濕、散瘀止痛、舒筋活絡(luò)、消腫解毒的功效，用于治療風(fēng)濕麻木、跌打損傷、骨傷、腎虛腰痛、外傷出血、多發(fā)性膿腫、多年?duì)€瘡，為苗族常用藥材[4-5]。據(jù)《全國(guó)中草藥匯編》記載，冠蓋藤主治祛風(fēng)除濕，散瘀止痛，接骨。用于腰腿酸痛，風(fēng)濕麻木；外用治跌打損傷，骨折，外傷出血[6]。據(jù)《中華本草》記載，冠蓋藤主治祛風(fēng)除濕；散瘀止痛；消腫解毒。主治腰腿酸痛；風(fēng)濕麻木；跌打損傷；骨折；外傷出血；癰腫瘡毒[7]。據(jù)《中藥大辭典》記載，冠蓋藤主治腰腿酸痛。治多年潰爛瘡毒，葉洗凈，加白糖搗爛，敷瘡口，外加包扎[8]。冠蓋藤全屬三種植物全株均可入藥，據(jù)《全國(guó)中草藥匯編》《中華本草》《中藥大辭典》記載具有多種藥用療效，已刊登文獻(xiàn)中又指出其抗癌、抗炎等活性優(yōu)秀，所以對(duì)冠蓋藤的化學(xué)成分與藥理的研究迫在眉睫。筆者總結(jié)出冠蓋藤屬已知化學(xué)成分與藥理作用，為以后進(jìn)行工作做好鋪墊，現(xiàn)報(bào)告如下。

1 性狀與分布

冠蓋藤屬分為星毛冠蓋藤，柔毛冠蓋藤，冠蓋藤。莖粗約10 cm，以氣生根攀援于樹(shù)干或巖石上；小枝圓柱形，無(wú)毛，皮孔不明顯。葉對(duì)生，革質(zhì)；葉柄長(zhǎng)1～3 cm；葉片卵形或卵狀披針形，長(zhǎng)2.5～6 cm，寬1.2～2.5 cm，端漸尖或短尖，基部楔形，上面暗綠色，無(wú)毛，有光澤，下面淡綠色，無(wú)毛或被極少的星狀毛，全緣，稍反卷；主脈于上面略下凹，下面隆起；側(cè)脈6～8對(duì)?；▋尚?，圓錐花序頂生，長(zhǎng)10～20 cm，徑可達(dá)15 cm，花序梗與花梗常無(wú)毛或被極疏的星狀毛；萼齒4～5，三角形；花瓣4～5，卵形，白色，上部連合成冠狀；雄蕊8～10，花絲彎曲呈波狀，花藥近球形；子房下位，花柱短，柱頭4～5裂。蒴果陀螺狀半球形，有縱肋，無(wú)毛。種子多數(shù)?；ㄆ?～7月，果期7～10月[7]。

冠蓋藤屬植物生于海拔400～1 300 m的陰濕山谷、山坡巖石旁及雜灌林中。星毛冠蓋藤在國(guó)內(nèi)主要分布在湖南、江西、福建、貴州等地[9]。柔毛冠蓋藤主要分布于西南及安徽、浙江、江西、福建、臺(tái)灣、湖南、廣東、海南、廣西等地。印度越南和日本琉球群島也有分布[10]。冠蓋藤在國(guó)內(nèi)主要分布于皖、浙、贛、湘、鄂、川、黔、閩、臺(tái)、粵、桂、 滇、瓊等地區(qū)[11]。

該屬植物在國(guó)內(nèi)分布廣泛，全年可采，產(chǎn)量大，成本低廉，資源豐富。具有成為中藥制劑的客觀要求。

2 化學(xué)成分

目前有關(guān)冠蓋藤屬的化學(xué)成分和藥理作用的研究寥寥無(wú)幾。從冠蓋藤屬僅分離出約20種化合物。黎明等[11]對(duì)冠蓋藤化學(xué)成分進(jìn)行預(yù)實(shí)驗(yàn)得出，冠蓋藤中含有鞣質(zhì)、糖、多糖及還原糖類(lèi)成分、皂苷類(lèi)成分、黃酮類(lèi)成分、植物甾醇、三萜類(lèi)成分、內(nèi)酯、香豆素類(lèi)成分、酚類(lèi)成分。

2.1 萜類(lèi)

鄒菊英等[10]從柔毛冠蓋藤中首次分離得到木栓酮(1)。李小軍等[11]從冠蓋藤莖中首次分離得到4個(gè)萜類(lèi)化合物分別為3-氧代木栓烷-28-醛(2)，烏蘇酸(3)，坡模酸(4)，齊墩果酸(5)。具體情況見(jiàn)表1和圖1。

表1 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的萜類(lèi)化合物

圖1 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的萜類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)

圖2 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的香豆素類(lèi)化合物

2.2 香豆素類(lèi)

鄒菊英等[10]從柔毛冠蓋藤中首次分離得到傘形花內(nèi)酯(6)，茵芋苷(7)。李琴雯等[12]從柔毛冠蓋藤中首次分離得到秦皮苷(8)。李小軍等[13]從冠蓋藤莖中首次分離得到臭矢菜素A(9)，4-hydroxymellein(10)。具體情況見(jiàn)表2和圖2。

表2 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的香豆素類(lèi)化合物

2.3 甾體類(lèi)

鄒菊英等[10]從柔毛冠蓋藤中首次分離得β-谷甾醇(11)，胡蘿卜苷(12)。李小軍等[13]從冠蓋藤莖中首次分離得到豆甾-4-烯-3-酮(13)，豆甾醇(14)，(24R)-5α-豆甾烷-3, 6-二酮(15)。具體情況見(jiàn)表3和圖3。

表3 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的甾體類(lèi)化合物

圖3 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的甾體類(lèi)化合物

2.4 其他類(lèi)

李琴雯等[12]從柔毛冠蓋藤中首次分離得到一個(gè)酚苷類(lèi)化合物丁香苷(16)，一個(gè)糖苷類(lèi)化合物正丁基-β-D果吡喃糖苷(17)，一個(gè)苯并吡喃類(lèi)化合物7-O-β-D吡喃葡萄糖-8-甲氧基苯并吡喃酮(18)。李小軍等[13]從冠蓋藤莖中首次分離得到二十四烷胺(19)。具體情況見(jiàn)表4圖4。

表4 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的其他類(lèi)化合物

圖4 冠蓋藤屬植物中已發(fā)現(xiàn)的其他類(lèi)化合物

3 藥理活性

3.1 抗癌

潘星星等[14]通過(guò)MTT實(shí)驗(yàn),表明冠蓋藤石油醚提取物,乙酸乙酯提取物,水層提取物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞株Hela和人胃癌細(xì)胞株SGC7901兩種腫瘤均有抑制作用。通過(guò)S180肉瘤小鼠抑瘤實(shí)驗(yàn)表明，石油醚提取物和乙酸乙酯提取物有抗腫瘤的療效。

3.2 抗炎

秦莉花等[15]研究冠蓋藤水提取部位對(duì)二甲苯致小鼠耳廓腫脹和角叉菜膠致大鼠足趾腫脹兩種非特異性炎癥模型的作用。結(jié)果表明，冠蓋藤對(duì)早期急性炎癥的有作用。葉麗芝[16]等冠蓋藤水提物對(duì)大鼠膝骨性關(guān)節(jié)炎COX2、NO、iNOS表達(dá)及關(guān)節(jié)組織形態(tài)學(xué)的影響實(shí)驗(yàn)中證明，冠蓋藤能有效抑制血液及關(guān)節(jié)液中COX2、NO、iNOS表達(dá),有保護(hù)軟骨細(xì)胞和促進(jìn)受損軟骨細(xì)胞恢復(fù)。

3.3 鎮(zhèn)痛

潘星星[17]采用小鼠壓痛法和小鼠扭體法觀察了冠蓋藤不同提取物的鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)，表明冠蓋藤的乙酸乙酯提取物和石油醚提取物對(duì)小鼠有鎮(zhèn)痛作用。并通過(guò)小鼠壓痛法和醋酸扭體法篩選出冠蓋藤鎮(zhèn)痛有效部位,表明冠蓋藤具有抗癌鎮(zhèn)痛的作用。秦莉花等[15]采用醋酸致小鼠扭體和熱板法兩種用于鎮(zhèn)痛藥粗篩的經(jīng)典方法證明了冠蓋藤的鎮(zhèn)痛作用。

3.4 其他

潘星星等[14]在測(cè)定冠蓋藤抗癌活性的同時(shí)，測(cè)定了胸腺指數(shù)和脾臟指數(shù),相對(duì)于陽(yáng)性藥環(huán)磷酰胺,冠蓋藤石油醚提取物和乙酸乙酯提取物對(duì)胸腺和脾臟有不同程度的保護(hù)作用。

4 結(jié)語(yǔ)

本文系統(tǒng)總結(jié)了冠蓋藤屬植物化學(xué)成分及其藥理活性的研究成果，歸納了近幾年來(lái)從冠蓋藤屬植物中分離得到的化合物，同時(shí)對(duì)冠蓋藤屬植物的藥理活性進(jìn)行了總結(jié)，表明該屬植物具有良好的開(kāi)發(fā)前景。我國(guó)冠蓋藤屬植物資源豐富，有悠久的藥用歷史及民間使用的習(xí)慣。該屬植物具有保護(hù)腎臟，提高免疫力，活血化瘀，消腫止痛，免疫調(diào)節(jié)，抗炎，抗癌，抗氧化等多種作用。但國(guó)內(nèi)外關(guān)于冠蓋藤屬研究的文章少之又少，不過(guò)數(shù)十篇，大多數(shù)部位沒(méi)有進(jìn)行過(guò)系統(tǒng)、深入的化學(xué)和藥理研究，大部分藥理活性實(shí)驗(yàn)還停留在粗提物水平，化學(xué)成分和藥理活性相結(jié)合的研究不足，存在不少問(wèn)題需要進(jìn)一步闡明，尤其是其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機(jī)制。因此，未來(lái)的方向可以側(cè)重于系統(tǒng)研究冠蓋藤屬中具有藥食同源的植物的化學(xué)成分和藥理作用，為開(kāi)發(fā)利用該屬藥用植物資源打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。

5 展望

在民間，苗醫(yī)常用冠蓋藤治療癌癥，但從查閱文獻(xiàn)來(lái)看,冠蓋藤的研究甚少，有關(guān)抗腫瘤的有效化學(xué)成分的研究報(bào)道只有一篇，進(jìn)一步研究其抗癌作用具有深遠(yuǎn)的意義。通過(guò)分離冠蓋藤化學(xué)成分，研究冠蓋藤的各種藥理作用活性成分，為今后研究冠蓋藤抗癌作用機(jī)制；篩選具有抗腫瘤作用冠蓋藤的有效成分創(chuàng)造前期實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)，為今后深入、系統(tǒng)開(kāi)展中藥抗腫瘤的研究，提供新思路，新方法；開(kāi)發(fā)新的中藥資源，從天然藥物中尋找抗癌藥物意義重大。

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R28

A

1002-2406(2017)06-0118-04

“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專(zhuān)項(xiàng)“十二五”計(jì)劃：綜合性新藥研究開(kāi)發(fā)技術(shù)大平臺(tái)(2012ZX09301-003)； 廣西科技創(chuàng)新能力與條件建設(shè)項(xiàng)目(No.桂科能10100027-3)

王云卿(1991-)，男，碩士研究生，主要研究方向:中藥及天然藥物。

袁經(jīng)權(quán)*(1967-)，男，副研究員，碩士研究生導(dǎo)師，國(guó)家“西部之光”訪問(wèn)學(xué)者，主要研究方向：中藥及天然藥物。

2016-10-13

修回日期：2016-11-15