新型殺菌劑-氟吡菌酰胺研究進(jìn)展

＊楊子輝 田昊 劉伊瑤

（山東金華海生物開發(fā)有限公司 山東 251400）

新型殺菌劑-氟吡菌酰胺研究進(jìn)展

＊楊子輝 田昊 劉伊瑤

（山東金華海生物開發(fā)有限公司 山東 251400）

氟吡菌酰胺(Fluopyram)是拜耳作物科學(xué)公司推出的作用于琥珀酸脫氫酶(succinate dehydrogenase，SDH)的新型吡啶酰胺類殺菌劑。本文對種殺菌劑的理化特性，合成，殺菌活性，應(yīng)用技術(shù)和登記情況進(jìn)行綜述，并展望該品種的發(fā)展趨勢。

氟吡菌酰胺；合成；綜述

氟吡菌酰胺(Fluopyram)是吡啶類殺菌劑，作用于琥珀酸脫氫酶(succinate dehydrogenase,SDH) ，利用了2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶中間體，經(jīng)過多步合成酰胺母核。近年來，拜耳作物科學(xué)公司發(fā)現(xiàn)氟吡菌酰胺具有優(yōu)秀的殺線蟲活性，并在2015年登記該品種在殺線蟲活性方面的應(yīng)用。本文重點介紹該品種的理化特性，合成，殺菌活性，應(yīng)用綜述和登記情況進(jìn)行綜述。

1.理化特性

中文名稱：氟吡菌酰胺，英文名稱：fluopyram，化學(xué)名稱：N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基-a,a,a-鄰三氟甲基苯甲酰胺}。商品名稱：路富達(dá)，CAS∶658066-35-4，外觀：白色粉末；無明顯氣味；熔點：117．5℃；沸點：318～321℃；正辛醇/水分配系數(shù)：logP=3．3(pH6．5，20℃)；溶解性：水16(蒸餾水)、15(pH4)、16(pH7)、15(pH9)(mg/L，20℃)，甲苯62．2、二氯甲烷、甲醇、丙酮、乙酸乙酯、二甲亞砜均＞250(g/L，20℃)，以下為其結(jié)構(gòu)式：

圖1 氟吡菌酰胺結(jié)構(gòu)式

2.合成

目前報道氟吡菌酰胺的合成有兩條路線：路線一以鄰三氟甲基苯甲酸為初始原料，經(jīng)?；?、酰胺化和羥甲基化得中間體N-羥甲基-2-三氟甲基苯甲酰胺，該中間體經(jīng)縮合，水解脫羧得氟吡菌酰胺。反應(yīng)共七步，中間產(chǎn)物不易純化，副反應(yīng)較多，總收率較低。

圖2 氟吡菌酰胺合成路線一

路線二類似于氟吡酰胺的第三條路線，以2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶為原藥，經(jīng)縮合，水解脫羧，加氫和酰胺化反應(yīng)得氟吡酰胺。合成路線短，反應(yīng)條件溫和，適合工業(yè)化生產(chǎn)。

圖3 氟吡菌酰胺合成路線二

3.應(yīng)用技術(shù)和登記情況

氟吡菌酰胺通過抑制琥珀酸脫氫酶的電子轉(zhuǎn)移而抑制線粒體呼吸，具有廣譜性和內(nèi)吸性，可防治真菌病原菌引起的灰酶病白粉病和霜酶病等，單用和混用均表現(xiàn)出較高的活性，使用劑量很低。目前劑型有懸浮劑。拜耳公司推出的銀發(fā)利（6,25%氟吡菌酰胺+62．5%霜酶威混劑）對致病疫霉抗甲霜靈菌株TZ25的引起的番茄晚疫病有很好的防效。目前拜耳作物科學(xué)在中國國內(nèi)登記了氟吡菌酰胺的原藥（登記證號PD20121673）和41．7%的懸浮劑（登記證號PD20121664），另外還有兩種復(fù)配，氟菌、肟菌酯和氟菌、戊唑醇懸浮劑。

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(責(zé)任編輯：李田田)

Research Development of New-type Bactericide--Fluopyram

Yang Zihui, Tian Hao, Liu Yiyao

（Shandong Jinhua Sea Creatures Development Co., Ltd, Shandong, 251400）

Fluopyram Bayer, pushed out by crop science AG, is the new-type picolinamide type bactericide used for succinate dehydrogenase,SDH. In this paper, it has taken summary of the physicochemical property, synthesis, bactericidal activity, application technologies and registration situation, beside, made prospect of this variety’s development tendency.

fuopyram；synthesis；summary

T < class="emphasis_bold"> 文獻(xiàn)標(biāo)識碼：A

A

楊子輝（1976～)，男，山東金華海生物開發(fā)有限公司；研究方向：醫(yī)藥市場信息研究。

田昊（1979～)，男，山東金華海生物開發(fā)有限公司；研究方向：除草劑工藝開發(fā)研究。