納米混懸技術(shù)在中藥制劑中的應(yīng)用及發(fā)展趨勢

陳 麒

（湖北省應(yīng)城市中醫(yī)醫(yī)院，湖北 應(yīng)城 432400）

納米混懸技術(shù)在中藥制劑中的應(yīng)用及發(fā)展趨勢

陳 麒

（湖北省應(yīng)城市中醫(yī)醫(yī)院，湖北 應(yīng)城 432400）

20世紀末，在藥物學(xué)領(lǐng)域興起了一種新型的給藥技術(shù)—納米混懸技術(shù)。這一技術(shù)可以增強難溶性藥物的溶解度，提高對生物的利用度，從而在一定程度上提高藥物制劑的科學(xué)性、有效性。逐漸在藥物制劑領(lǐng)域內(nèi)受到廣泛關(guān)注，成為藥物制劑領(lǐng)域的討論熱點。在本文中，筆者根據(jù)工作經(jīng)驗和對相關(guān)專業(yè)的學(xué)習(xí)，進行對納米混懸技術(shù)在中藥制劑中的應(yīng)用及發(fā)展趨勢這一問題進行探討。希望給予相關(guān)研發(fā)人員一定的啟發(fā)。

納米混懸劑；難溶性藥物；應(yīng)用

伴隨著我國經(jīng)濟政治快速發(fā)展，我國藥物學(xué)術(shù)領(lǐng)域也有了較大的進步，所研發(fā)的中藥制劑的整體效果也越來越可靠，在一定程度上可以對以往中藥制劑的制備工藝、制劑質(zhì)量、生物利用度低、劑型單一等問題進行了解決。主要因為，我國中藥制劑領(lǐng)域引進了納米混懸技術(shù)，該技術(shù)深入應(yīng)用到中藥制劑的生產(chǎn)研發(fā)中，從而改善了中藥使用效果、提升了藥物的安全有效性，研發(fā)出了眾多現(xiàn)代中藥制劑。但是就目前我國制劑研發(fā)情況而言，還有較大上升空間，要想真正達到現(xiàn)代化和國際化的中藥制劑研發(fā)產(chǎn)業(yè)還需要進一步加強對科學(xué)技術(shù)的應(yīng)用，促進中藥制劑的先進性[1-4]。

1 納米混懸劑

納米混懸劑（nanosuspension），是出現(xiàn)于20世紀末期的一項信息納米給藥系統(tǒng)。納米混懸劑的穩(wěn)定劑一般是由純藥物粒子加入少量表面活性劑組成，在分散介質(zhì)中還可進行高度分散，同時形成粒徑為10～1000 nm的亞微粒交替分散系統(tǒng)。通常情況下納米混懸劑的劑型多種多樣，其主要的給藥途徑共有三種：一為口服，在進行口服給藥時，由于藥物的粒徑非常小，而比表面積較大，使得藥物的載藥量總體較高，能夠提高口服時對藥物的吸收速度，保證藥物的生物利用度，另外藥物對孰膜具有較高的孰附性，還能夠在胃腸道部位停留更長的時間。二為注射，納米混懸劑的粒徑較小，進行注射給藥不會出現(xiàn)阻塞毛細血管的現(xiàn)象，同時在注射給藥中藥物載藥量比表面活性劑含量相對較高，可以保障注射藥物的安全性。三為吸入，由于藥物具有粒徑較小的特點和生物孰附性的特點，在進行吸入給藥時可以對肺泡巨噬細胞進行靶向給藥，可以有效提高人體呼吸道對藥物的吸收效果。

2 納米混懸技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用

2.1 姜黃素：姜黃素是姜黃的重要活性成分，對于控制腫瘤細胞的擴散和生長具有重要意義，并且還具有一定的抗癌能力，整體毒素不良反應(yīng)較小，是一種整體較為優(yōu)良的藥物。但是姜黃素相比其他藥物，其穩(wěn)定性和水溶性較差，生物利用度較低，不利于加強對姜黃素的利用工作。在此基礎(chǔ)上，可以采用納米混懸技術(shù)，通過溶劑蒸發(fā)技術(shù)進行制備姜黃素白蛋白納米混懸劑。其中將蛋白作為載體和凍干保護劑。利用納米粒的高度分散性和巨大的表面積，對于姜黃素的溶出速率進行提高，使得72 h體外累計釋藥率可達到96%。

2.2 燈盞花素：在菊科飛蓬屬植物短亭飛蓬燈盞細辛中可提取出燈盞花素，這是一種黃酮類的混合藥物，目前主要用于對腦供血不足、腦出血、冠心病等病癥的治療上。但是在使用過程中出現(xiàn)了口服生物利用度過低的問題，可以通過制備燈盞花素納米混懸劑進行解決，提高燈盞花素的生物利用度。另外，還可通過超濾法對藥物溶解度和溶出度的檢測，進行燈盞花素納米混懸劑和粗混懸劑在鼠體內(nèi)部的藥動學(xué)研究工作。

3 納米混懸技術(shù)在中藥制劑中的發(fā)展趨勢

3.1 依據(jù)中醫(yī)藥理論加強研究中藥納米混懸給藥系統(tǒng)：因為量子物質(zhì)的表面以及尺寸效應(yīng)，會導(dǎo)致納米級別的藥物在進行加工時，其性質(zhì)和特性有可能會產(chǎn)生一定的變化。同時，中藥本身的化學(xué)成本也較為復(fù)雜，就一種藥物而言，在使用過程中，藥物所有成分基本不使用于同一個部位，其釋藥機制也大有差異。所以研究中藥納米混懸給藥系統(tǒng)，必須以中醫(yī)藥理論為根本，只有這樣才能進一步深入研究系統(tǒng)的性質(zhì)和成分以及藥理機制。

3.2 開展固體納米晶體內(nèi)在相互作用的基礎(chǔ)研究：現(xiàn)階段，進行固體納米晶體再分散性能保護工作，大多數(shù)都利用以往的經(jīng)驗進行選擇，從而制定出可靠的工藝參數(shù)。但僅僅利用經(jīng)驗進行工作，存在一定的盲目性和重現(xiàn)性，不利于工作的有序開展。所以，在現(xiàn)有基礎(chǔ)上，有必要對固體納米晶體內(nèi)在相互作用進行研究工作，探索納米混懸劑和納米晶體再分散后的液體整體性質(zhì)，從而保證工藝參數(shù)以及固化方式的恰當。

3.3 促進中藥納米混懸給藥系統(tǒng)多元化：在利用中藥納米混懸給藥系統(tǒng)時，大多都把其應(yīng)用在口服和皮膚給藥上，使用區(qū)域存在一定的局限性。相關(guān)研發(fā)人員可以加強對其他多種形式給藥系統(tǒng)的開發(fā)，例如肺部、眼部等。利用進行對粒子粒徑的控制或者藥物表明修飾等，實現(xiàn)靶向給藥，從而增加靶向部位的整體給藥濃度。

我國使用中藥的歷史源遠流長，中藥對于條例身體和治理疾病都有非常重要的作用。但是就中藥制劑綜合技術(shù)領(lǐng)域而言，存在著一定的缺陷，不利于中藥制劑的推廣和使用。所以，加強納米混懸技術(shù)在中藥制劑工作的應(yīng)用，可以有效利于納米載藥系統(tǒng)的特點，推動納米中藥的發(fā)展。在未來，納米混懸技術(shù)一定會促進中藥制劑領(lǐng)域的革新，從而使中藥制劑領(lǐng)域形成一套規(guī)范、標準的體系。

[1] 岳鵬飛,王勇,萬晶,等.固體納米晶體給藥系統(tǒng)構(gòu)建方法的研究進展[J].藥學(xué)學(xué)報,2012,47(9):1120-1127.

[2] 李之韜,王向濤,鄭歡,等.原人參二醇納米混懸劑的大鼠在體腸吸收研究[J].藥物評價研究,2015,38(2):175-179.

[3] 王懿睿,杜光.難溶性藥物納米混懸劑制備工藝及其應(yīng)用[J].中國醫(yī)院藥學(xué)雜志,2008,27(11):1573-1576.

[4] 沈成英,中寶德,徐平華,等.靈芝三萜納米混懸凝膠劑的制備及其體外透皮研究[J].中草藥,2014,45(19):2770-2775.

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1671-8194（2017）19-0180-01