新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療研究分析

摘要：當(dāng)今社會血栓患者逐步增多，部分患者由于未得到有效的藥物治療導(dǎo)致病情惡化，直接對活動能力造成影響。從現(xiàn)階段的醫(yī)療藥物來看，口服抗凝藥是有效的治療方法之一，新型口服抗凝藥利伐沙班是其中的佼佼者，也是研究的重點對象。該藥物對患者的積極作用較大，不僅可以在短時間內(nèi)穩(wěn)定病情，同時還可以促進血栓的進一步化解，不會對患者產(chǎn)生太大的副作用，臨床療效比較突出。

關(guān)鍵詞：利伐沙班；藥動學(xué)；臨床

新型口服抗凝藥利伐沙班藥物是一種全新的藥物，該藥物能夠通過直接抑制Xa因子，從而實現(xiàn)比較理想的抗凝作用。醫(yī)療人員發(fā)現(xiàn)，新型口服抗凝藥利伐沙班藥物能夠與低分子量肝素相媲美，不僅會減少靜脈血栓的出現(xiàn)概率，同時不會增加出血的發(fā)生率。本研究主要對新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療研究進展進行討論。

1 作用機制

對于新型口服抗凝藥利伐沙班藥物而言，其作用機制是臨床醫(yī)生比較關(guān)心的一個問題。在以上的闡述當(dāng)中，新型口服抗凝藥利伐沙班藥物主要是通過直接抑制Xa因子，從而實現(xiàn)比較理想的抗凝作用[1]。經(jīng)過長時間的研究發(fā)現(xiàn)，Xa因子主要是凝血酶形成的內(nèi)外源通路的共同交叉點，在作用于人體后，會通過利伐沙班的相關(guān)機制，選擇性抑制Xa因子[2]。經(jīng)過試驗發(fā)現(xiàn)，該種作用機制是比較高效的，不會對患者造成影響，總體上的安全性較高，可以在臨床上應(yīng)用。

2 藥動學(xué)

新型口服抗凝藥利伐沙班藥物在研究的過程中，藥動學(xué)是一個是十分重要的環(huán)節(jié)。①研究人員通過對健康男性受試者進行新型口服抗凝藥利伐沙班藥物作用后，發(fā)現(xiàn)該藥物主要是在服藥后2.5～4.0 h會達到血漿峰濃度，并且作用效果突出。另一方面，部分患者由于病情嚴重，因此對患者采取多次給藥的措施，經(jīng)過數(shù)據(jù)和信息的收集、分析后發(fā)現(xiàn)，新型口服抗凝藥利伐沙班藥物的時間--濃度曲線面積呈現(xiàn)出劑量相關(guān)性增加的狀態(tài)，證明該藥物的臨床療效可持續(xù)提升?；颊卟∏樵诜€(wěn)定后，未出現(xiàn)藥物積蓄的情況，同時患者在日常飲食中，也未因新型口服抗凝藥利伐沙班藥物的服用而受到影響。②研究人員還對部分健康老年人進行了相關(guān)的研究。由于老年患者的身體機能持續(xù)下降，與青年人的差異較大，獲得老年患者的數(shù)據(jù)更加具有說服力。最終結(jié)果顯示，新型口服抗凝藥利伐沙班藥物的口服吸收速度比較快，能夠在4 h內(nèi)達到血藥濃度的峰值。綜上兩點，可得出結(jié)論：在對個體體質(zhì)量依賴性研究中，健康成年人，不分性別，口服利伐沙班10 mg，觀察極端體質(zhì)量（>120 kg和≤150 kg）時AUC和Cmax值，標準體質(zhì)量為70～80 kg。測得當(dāng)個體體質(zhì)量>120 kg時，Cmax不受影響，當(dāng)個體體質(zhì)量≤50 kg時，Cmax增大24%，結(jié)果是凝血酶原時間小幅延長（延長15%），但并不認為具有臨床相關(guān)性，測得AUC值與體質(zhì)量和性別無關(guān)，可見利伐沙班的藥動學(xué)參數(shù)并不隨體質(zhì)量和性別而變化。

3 藥效學(xué)

任何一種藥物在臨床應(yīng)用中，都必須對藥物的藥效學(xué)進行探討，新型口服抗凝藥利伐沙班藥物也不例外。該藥物不同于一般的抗凝藥物，它的出現(xiàn)改變了原有的藥物作用方式，并且在藥效上也特別理想。本研究對新型口服抗凝藥利伐沙班藥物的藥效學(xué)展開研究。在單劑量的研究方面，專家發(fā)現(xiàn)新型口服抗凝藥利伐沙班藥物的峰值會在給藥后的1～4 h出現(xiàn)，劑量越高，Xa因子活性抑制作用越明顯。經(jīng)過測試，5 mg劑量的Xa因子活性抑制作用可達到20%左右；80 mg劑量的Xa因子活性抑制作用可達到61%左右。除此之外，當(dāng)采取多劑量的治療后，新型口服抗凝藥利伐沙班藥物抑制作用的峰值會在服藥后的3 h達到。無論是單劑量給藥還是多劑量給藥，都可以將抑制作用維持在12 h左右，對患者的積極意義較大。在研究藥效學(xué)的過程中發(fā)現(xiàn)，新型口服抗凝藥利伐沙班藥物對凝血酶因子、抗凝血酶均沒有明顯的抑制作用，證明該藥物的藥物互相作用并不突出，不會影響到其他藥劑對患者的疾病作用。所以，臨床上應(yīng)用新型口服抗凝藥利伐沙班藥物進行治療，是完全可行的。

4 臨床應(yīng)用

4.1預(yù)防靜脈血栓栓塞癥，治療深靜脈血栓 靜脈血栓在近幾年已經(jīng)成為威脅患者的一種非常嚴重的疾病。通過對患者應(yīng)用新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療，可以有效的預(yù)防靜脈血栓栓塞癥，深入治療深靜脈血栓，取得非常積極的成果。①對患者應(yīng)用新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療后，患者在術(shù)后6h服用藥物的預(yù)防效果最好，其出現(xiàn)血栓的概率僅有4.9%左右，隨著時間的后延，患者出現(xiàn)血栓的概率將會不斷增大。②當(dāng)患者已經(jīng)出現(xiàn)血栓時，同樣可以應(yīng)用新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療。據(jù)不完全統(tǒng)計，術(shù)后出現(xiàn)血栓患者，服用新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療要比服用維生素K拮抗劑+肝素的治療效果更好，前者血栓減輕率為55%左右，后者為31%左右，證明新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療深靜脈血栓是比較理想的。

4.2房顫 對于房顫而言，現(xiàn)階段的有效藥物為華法林。但是，對患者應(yīng)用華法林治療時，其方法比較復(fù)雜。首先，必須對患者進行驗血，一旦出現(xiàn)臨床指標變化需立即停止治療。另一方面，華法林容易與其他的藥物出現(xiàn)嚴重的不良反應(yīng)，影響患者的身體康復(fù)，甚至是對疾病的治療產(chǎn)生負面作用。還有，服用華法林的患者，必須在飲食上特別注意，必須保證飲食的限制性。多數(shù)患者反映，華法林的治療效果并不滿意。對患者實施新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療后，上述情況出現(xiàn)的概率非常低。①新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療不會在飲食上做出太大的限制，保證了患者身體營養(yǎng)的正常攝入；②該藥物的臨床不良反應(yīng)明顯，基本上不需要對患者進行大量的檢驗。③對患者實施新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療后，其預(yù)防作用非常明顯，應(yīng)用的劑量也比較低，患者滿意度較高。

5 總結(jié)

本研究對新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療研究進展進行了討論，從得到的結(jié)果來看，新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療無論是安全性方面，還是在具體療效方面都可以推廣應(yīng)用。但是，任何一種藥物都不可能適合所有的患者，未來需要對該種藥物的聯(lián)合應(yīng)用進行探究，相信新型口服抗凝藥利伐沙班藥物治療可以取得更加積極的治療成果。

參考文獻：

[1]解皓，李海濤.利伐沙班預(yù)防人工全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓栓塞的安全性分析[J].臨床合理用藥雜志，2014，31（02）：81-82.

[2]嚴格，肖軍，張赟，等.不同抗凝藥物對全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后失血量的影響[J].中國矯形外科雜志，2014，21（02）：1933-1938.

編輯/翟辰萬