蹄葉橐吾藥理活性研究進展

邵鑫 申俊 付遷

【摘要】近年來蹄葉橐吾因藥理活性多樣而受到越來越多的關(guān)注，對其的研究也在不斷深入。蹄葉橐吾含萜類、生物堿類、黃酮類、木脂素類等化學成分，具有較高的藥用價值。具有鎮(zhèn)咳祛痰、抗炎、抗氧化、抗癌等藥理活性。本文綜述蹄葉橐吾的藥理活性方面的研究進展，為了蹄葉橐吾臨床上的進一步研究開發(fā)提供理論依據(jù)。

【關(guān)鍵詞】蹄葉橐吾；藥理活性

蹄葉橐吾（Ligularia fischeri）為菊科（Compasitae）橐吾屬（Ligularia）多年生草本植物，又名馬蹄葉、腎葉橐吾等。國內(nèi)主要分布于東北及西北地區(qū)，在蒙古、朝鮮、日本等地也有分布。該植物甘、辛，溫，理氣活血，止痛，止咳，祛痰，是溫肺下氣的常用中藥 [1]，根及根莖名山紫菀入藥有本草依據(jù)[2]，且被收入了吉林省藥材標準[3]。蹄葉橐吾中主要含有萜類、黃酮類、生物堿類、木質(zhì)素等化學成分[4]，藥理活性與其所含化學成分密切相關(guān)，根及根莖有鎮(zhèn)咳祛痰之效[5]，其葉用于治療黃疸、猩紅熱風濕性關(guān)節(jié)炎和肝臟疾病， 全草用于治療丹毒性炎癥和關(guān)節(jié)膿腫。隨著研究的深入，發(fā)現(xiàn)新的藥理作用，本文對蹄葉橐吾藥理活性研究進展進行綜述。

1.化學成分

有多個研究結(jié)果從蹄葉橐吾中分離出了新的化學成分，鄧美彩等人從蹄葉橐吾根中首次分離得到6種化合物：2-hydrox-platyphylide， liguhodgsonal， ligujapone， 6′-亞油?；?β-胡蘿卜苷， Lupeol， 6， 7-二羥基香豆素。李俊平對蹄葉橐吾根進行了化學成分的提取分離，首次報道14個：原兒茶醛，7-羥基色原酮，咖啡酸，咖啡酸甲酯，當歸酸，正三十五烷，蜂斗菜素，異蜂斗菜素，Isopetasan，Neopetasan，異蜂斗菜醇，蜂斗菜醇，3a-惕各酰基艾里莫酚-9，11.二烯-8-酮，1，5-二咖啡?？鼘幩?。其后李俊平等人又從蹄葉橐吾根乙醇提取物中首次分離得到8種化合物，酚類：原兒茶醛、7-羥基-色原酮、咖啡酸、阿魏酸、1，5-二咖啡?？鼘幩?，倍半萜類：蜂斗菜素、異蜂斗菜素，脂烴：正三十五烷。董然等人從蹄葉橐吾揮發(fā)油中分離鑒定出9個化合物，主要成分為α-金合歡烯、石竹烯、A-法呢烯及3，7-二甲基-6-辛烯-1-醇甲酸酯。

2.藥理活性

2.1鎮(zhèn)咳祛痰

早在1987年李茁等[5]就對蹄葉橐吾根及根莖進行了研究 ，表明蹄葉橐吾的濃縮水煎劑 10 g /kg有明顯的祛痰作用 ，而其濃縮水煎劑 20 g /kg、水煎劑6 g /kg、揮發(fā)油乳劑 500 g /kg 灌胃對小鼠氨氣致咳均未表現(xiàn)出明顯的鎮(zhèn)咳作用。朝鮮族民間也采用蹄葉橐吾的葉作健胃開胃藥、化痰藥。

2.2抗?jié)?/p>

曲香芝等人采用小鼠無水乙醇型、利血平型和消炎痛型3種胃潰瘍模型，觀察了蹄葉橐吾乙醇提取物對3種實驗性胃潰瘍的抗?jié)冏饔?。研究表明，蹄葉橐吾地上部分乙醇提取物 2600 mg/kg，5200 mg/kg 劑量組對無水乙醇型胃潰瘍模型有預防保護作用 ，而對利血平型和消炎痛型胃潰瘍無保護作用。

2.3對免疫系統(tǒng)的影響

李麗波等人采用多種方法檢測蹄葉橐吾乙醇提取物對小鼠單核巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬功能、溶血素抗體產(chǎn)生能力及對淋巴細胞增殖能力的影響。實驗結(jié)果表明，蹄葉橐吾乙醇提取物對小鼠非特異性免疫，小鼠單核巨噬細胞的吞噬功能具有明顯的抑制作用；增加小鼠血清溶血素含量，促進脾 T 淋巴細胞增殖，增強小鼠特異性免疫反應。

2.4對肝細胞色素P450的影響

李麗波等人采用蹄葉橐吾乙醇提取物口服給藥后，觀察其對小鼠戊巴比妥鈉催眠作用的影響、對大鼠肝微粒體CYP450含量、肝臟指數(shù)的影響，用HPLC測定探針藥的代謝率觀察其對大鼠肝CYP450的7種亞型酶活性的影響。結(jié)果蹄葉橐吾乙醇提取物對戊巴比妥鈉誘導小鼠的睡眠時間無影響，大鼠肝CYP450含量及肝臟指數(shù)無顯著變化，對大鼠肝CYP450的7種亞型探針藥的代謝率亦無影響。表明蹄葉橐吾乙醇提取物對肝藥酶無誘導作用。

2.5對急性乙醇中毒的保護

于海玲等人通過建立小鼠急性乙醇中毒模型來研究蹄葉橐吾地上部分的乙醇提取物對小鼠急性乙醇中毒的保護作用，試驗結(jié)果表明，使用乙醇浸提物后，小鼠肝組織和血清中的TG和ALT含量明顯降低，MDA含量無明顯變化，表明蹄葉橐吾地上部分的乙醇提取物能夠降低酒精對肝組織的損傷。

2.6抗炎

李麗波通過建立多種實驗性炎癥的動物模型，研究了蹄葉橐吾地上部分乙醇提取物對急性、慢性及免疫性炎癥的作用。通過觀察提取物對大鼠炎癥組織中PGE2含量的影響等初步探討其作用機理，研究結(jié)果顯示，蹄葉橐吾地上部分乙醇提取物具有顯著抗炎作用，可能通過抑制PGE2、組胺、5-HT、緩激肽等炎癥介質(zhì)合成或釋放其致炎活性及穩(wěn)定溶酶體膜等機制起抗炎作用。

2.7抗氧化

洪承權(quán)等采用DPPH自由基清除活性方法來測定蹄葉橐吾不同部位提取物的抗氧化活性.研究結(jié)果表明，蹄葉橐吾的甲醇提取物和正丁醇萃取物具有較強的抗DPPH自由基活性，尤其是正丁醇萃取物具有最強的抗氧化活性，正丁醇層的高相液相色譜圖顯示金絲桃苷和2″-乙酰金絲桃苷的含量較高，且三種體外抗氧化活性評價方法均顯示這兩個化合物具有較好的抗氧化活性，從而推斷蹄葉橐吾的抗氧化有效成分主要為黃酮類化合物。也有外國學者An S等采用不同的烹飪方法來研究蹄葉橐吾的抗氧化活性。

2.8抑菌

鄭斌[4]用從蹄葉橐吾中分離得到的30個化合物對金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌以及大腸桿菌進行了抑菌性活性實驗。實驗結(jié)果表明，化合物5-trimethylnapht-ho[2，3-b]furan-2（4H）-one對供試菌種有抑制作用，化合物Furanoligularenone對供試菌種有弱抑制作用，可能為潛在的細菌抗性藥物。

2.9抗癌

Lee HN等人對蹄葉橐吾提取物中分離得到的咖啡酸乙酯（EC）對卵巢癌SKOV-3細胞的抗癌活性進行了機制研究，研究顯示 EC對卵巢癌細胞增殖，遷移和侵襲有顯著抑制作用。In JK等人從蹄葉橐吾中分離提取出了5-咖啡酰奎尼酸（5-CQA），并對其細胞侵襲，增殖和粘附在p53基因的野生型A549和p53缺陷H1299非小細胞肺癌（NSCLC）細胞進行了機制研究。研究結(jié)果表明5-CQA能有效抑制非小細胞肺癌細胞。

3結(jié)語

蹄葉橐吾的化學成分豐富且多數(shù)具有生物活性。近年來對蹄葉橐吾化學成分提取的研究日益增多，并且多個研究結(jié)果首次分離出了一些新的化學成分，這對我們后續(xù)研究其藥理活性有很大的價值。雖然對其藥理活性機制的研究也在逐步深入，但藥理活性的機制研究還不完善，我們可以嘗試從其他信號通路進行研究。在抗癌方面還可以進行深一步探討，為癌癥的治療提供更好的理論依據(jù)。

【參考文獻】

[1]中華人民共和國衛(wèi)生部藥典委員會 . 中國藥典一部 [M]. 北京：人民出版社，1995：304.

[2]劉慎愕，東北植物檢索表[M].北京：科學出版社.1959：402-403

[3]中國藥材公司.中國中藥資源志要[ M] .北京：科學出版社， 1994：1315.

[4]鄭斌. 蹄葉橐吾化學成分及其抑菌活性的研究[D]. 蘭州：交通大學，2014.

[5]李茁，樊變蘭，余慶海，等.山紫菀與紫菀鎮(zhèn)咳祛痰作用的實驗研究[J]. 沈陽藥學院學報.1987，4（2）：136-139

作者簡介：邵鑫，女，1995.04.19，四川眉山，大學本科，漢，川北醫(yī)學院，蹄葉橐吾藥理活性研究進展。