茶多酚對運動能力的影響

張秋萍

茶多酚(Tea Polyphenol,TP)是茶葉中多酚類及其衍生物的總稱，是茶葉中的主要有效成分。茶多酚具有多種生物學活性和藥理效應，備受國內外研究者的關注，在很多領域顯示出廣闊的開發(fā)和應用前景。茶多酚顯著的抗氧化活性使其在消除運動產生的過量自由基、保護骨骼肌損傷、促進運動疲勞恢復等方面具有特殊作用，因此在運動領域也廣受關注。然而茶多酚在體內的生物利用度較低，因此如何提高生物利用度成為茶多酚開發(fā)應用的關鍵所在。本文將對茶多酚的組成、生物活性、對運動能力的影響及提高茶多酚生物利用度等方面進行綜述。

1 茶多酚的化學組成

茶多酚(TP)是茶葉中一類主要的化學物質，又稱茶單寧或茶鞣質，是茶葉中多酚類物質及其衍生物的總稱，約占茶葉總干物質的18%～36%[1]。茶多酚主要由30種化合物組成，可分為兒茶素、類黃酮、花青素和酚酸四大類。其中，兒茶素類含量最高，約占茶多酚總量的 70%～80%[1]。兒茶素按化學結構可分為酯型兒茶素[沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、兒茶素沒食子酸酯(ECG)]和游離型兒茶素[兒茶素(EC)、沒食子兒茶素(EGC)][2]。其中，EGCG含量最高，約占兒茶素類總量的80%[1]。

2 茶多酚的生物活性

茶多酚是一類氧化還原電位很低的還原劑，其分子結構中的酚羥基作為質子供體，使其具有強抗氧化性，且其抗氧化活性通常強于維生素C和維生素E[3]。茶多酚的抗氧化機理主要表現(xiàn)在以下方面：（1）作用于與自由基有關的酶；（2）直接作用于自由基；（3）與誘導氧化的過渡金屬離子絡合；（4）再生體內高效抗氧化劑；（5）與其他成分協(xié)同增效；（6）調節(jié)機體免疫力[4]。

茶多酚廣泛的生理功能與其抗氧化活性密切相關，主要表現(xiàn)為抗菌、抗病毒、抗腫瘤、降血糖、降血脂、降壓、防止心血管疾病、調節(jié)機體免疫力等[5,6]。

3 茶多酚與運動能力

3.1 抗氧化、抗疲勞作用

運動過程中機體會產生大量自由基，自由基的過度產生將導致氧化劑與抗氧化劑之間平衡的失調，引起機體疲勞，使運動能力下降。茶多酚物質結構中的酚羥基作為質子供體可提供活潑氫，具有抗氧化活性，是一類天然抗氧化劑，能與運動產生的過氧自由基發(fā)生反應，降低體內由于大量運動而產生的自由基，增加線粒體呼吸鏈產生的ATP量，進而使肌細胞中的ATP含量增加，加快疲勞恢復[7]。

Fan Liudong等[8]采用體外羥自由基猝滅實驗研究茶多酚的抗氧化活性，結果顯示，茶多酚的羥自由基清除能力優(yōu)于維生素C，且呈劑量依賴型關系。小鼠負重游泳實驗顯示，茶多酚可明顯延長小鼠負重游泳時間，具有一定的抗疲勞作用。茶多酚的抗氧化活性可能是其抗疲勞功效的主要作用機制。

杜云[9]通過實驗觀察不同劑量茶多酚提取物對抗大鼠運動疲勞的作用。結果顯示，茶多酚提取物可延長大鼠力竭運動時間，提高運動后大鼠血乳酸脫氫酶活力，同時降低大鼠運動后血乳酸及尿素氮水平，尤以300 mg/kg劑量的效果最為明顯，表明茶多酚提取物對運動大鼠有一定的抗疲勞作用。

Masaaki Tanaka等[10]以疲勞大鼠為模型，研究了EGCG的抗疲勞作用。結果顯示，一定劑量的EGCG能顯著延長疲勞大鼠負重游泳時間，且能有效降低疲勞大鼠肝臟的脂質過氧化水平，表明EGCG確有一定的抗疲勞作用，對疲勞大鼠氧化損傷肝臟具有一定的保護作用。

屈萍等[11]以優(yōu)秀賽艇和足球運動員為研究對象，分析綠茶活性提取物對有氧性運動疲勞恢復的作用。結果顯示，綠茶活性提取物可顯著降低有氧性運動疲勞后血清尿素（BU）含量，血清丙二醛（MDA）含量及血清肌酸激酶（CK）值，顯著增強血清超氧化物歧化酶（SOD）及谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-PX）的活性，表明綠茶提取物對骨骼肌損傷有一定程度的抑制和修復作用，可有效減少運動所造成的機體結構蛋白和功能蛋白的分解，并可通過直接清除氧自由基及其代謝產物，增強機體抗氧化酶活力等機制提高機體抗氧化能力，減少過量自由基對機體的損傷作用，從而促進機體運動性疲勞的恢復。

關于茶多酚化合物的抗氧化活性強弱，沈生榮等[12]采用電子自選共振 （ESR）和化學發(fā)光技術，研究了(-)-EGCG、(-)-ECG、(-)-EC、(-)-EGC4種兒茶素及其不同組合，對超氧陰離子自由基（O2-）的清除作用。結果表明，單一兒茶素以(-)-EGCG的清除能力最強，相同濃度下的清除率順序為(-)-EGCG＞(-)-ECG＞(-)-EC＞(-)-EGC；兩兩不同組合對O2-的清除率以 (-)-EGCG+(-)-ECG效果最佳，比各自單獨存在時要增效；三三組合時以(-)-EGCG+(-)-ECG+(-)-EC組合效果最佳，增效效果明顯，且強于兩兩組合。4種兒茶素組成不同的比例，以茶葉天然組成增效效果最明顯。表明在茶多酚復合體中兒茶素的抗氧化反應存在著一種相互協(xié)調增效的循環(huán)作用。因此，在茶葉中提取抗氧化劑時，以保持原有兒茶素比例為佳。

3.2 對骨骼肌損傷的保護作用

急性運動后，骨骼肌組織中自由基產生增多，鈣代謝紊亂，抑制ATP合成，造成骨骼肌損傷，引起運動性疲勞[13]。

劉霞等[13]研究茶多酚（TP）對大鼠力竭運動后骨骼肌組織Ca2+含量和ATP酶活性的影響，以及組織形態(tài)學變化，探討TP對急性運動后大鼠骨骼肌損傷的保護作用。結果顯示，TP可以抑制力竭運動后骨骼肌組織中Ca2+含量的增加，減輕鈣超載現(xiàn)象，維持鈣穩(wěn)態(tài)；抑制力竭運動后骨骼肌中Ca2+-ATP酶、Na+-K+-ATP酶活性的下降，保持骨骼肌細胞內外Ca2+、Na+、K+交換平衡，改善骨骼肌的能量代謝，從而有效減輕力竭運動對骨骼肌造成的損傷。組織形態(tài)學觀察亦證實TP對骨骼肌超微結構損傷有明顯改善作用。

此外，力竭運動使大鼠骨骼肌丙二醛含量增加，超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化酶、血漿總抗氧化能力活力下降。茶多酚可以降低運動后丙二醛水平，提高運動后大鼠骨骼肌超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化酶、血漿總抗氧化能力活力，延長大鼠力竭時間，減輕骨骼肌氧化損傷，進而提高運動能力[14]。

3.3 強心、保護心肌功能

力竭運動導致的心肌自由基升高及下游信號通路的增強是心肌損傷發(fā)生的主要原因[15]。

NADPH氧化酶 4（NOX4）催化產生的活性氧（ROS）在心肌重構、心力衰竭等病理生理過程中起到了重要作用。有研究顯示，EGCG體外對NADPH氧化酶具有抑制作用[16]。徐彤彤等[15]以力竭運動小鼠為模型，探討茶多酚對運動小鼠心肌組織活性氧產生的影響及其機制。結果顯示茶多酚可明顯延長小鼠力竭運動時間，抑制力竭運動所致的NOX4表達和H2O2的產生，從而有效防止力竭運動后心肌損傷，保護心肌功能。其作用與二亞苯基碘（DPI）相似。

劉霞等[17]以小鼠力竭運動為模型，觀察茶多酚對心肌組織鈣離子 （Ca2+）含量、鈉泵 （Na+-K+-ATPase）和鈣泵（Ca2+-ATPase）活性、丙二醛（MDA）含量、超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）和總抗氧化能力（TAC）的影響。結果顯示，茶多酚可抑制小鼠力竭運動后心肌Ca2+和MDA含量的顯著升高，抑制小鼠心肌Ca2+-ATPase、Na+-K+-ATPase、SOD、GSH-Px 和 TAC 的 顯 著 下降，表明茶多酚可減少力竭運動后自由基對心肌組織的攻擊，具有保護力竭運動后心肌功能和防止心肌損傷的作用。

董華進[18]等觀察了茶多酚（TP）對大、小鼠兩種動物的強心、抗疲勞和鎮(zhèn)靜作用。結果顯示，TP能使大鼠左室內壓最大變化速率明顯增強，表明具有一定的強心作用；使小鼠游泳至死亡的時間明顯延長，表明具有增強小鼠運動耐力，抗疲勞的作用；但TP對大鼠腦電和大、小鼠自發(fā)活動均無明顯影響，表明TP無明顯鎮(zhèn)靜作用。

3.4 免疫增強作用

劇烈運動會導致機體免疫機能下降，抑制免疫細胞功能，不利運動能力的發(fā)揮和機體疲勞的恢復。張建偉等[19]對小鼠建立大強度耐力訓練模型，以小鼠腹腔巨噬細胞和淋巴細胞增殖能力、脾 T淋巴細胞的 CD3+、CD4+、CD8+細胞比率和血清SIgA、IgM和IgG為指標，探討茶多酚對大強度耐力運動小鼠免疫功能的影響。結果顯示茶多酚能顯著增強運動小鼠腹腔巨噬細胞和淋巴細胞增殖能力，降低脾 T淋巴細胞 CD3+、CD4+、CD8+細胞比率，顯著增加血清SIgA、IgM和IgG含量，提示茶多酚具有提高力竭小鼠免疫力的作用。

3.5 對脂代謝的影響

馬蘭軍等[20]以游泳大鼠為研究對象，通過檢測其補充茶多酚過程中身體成分和脂肪代謝的變化，探討茶多酚補充對游泳大鼠脂肪代謝的影響及其機理。結果顯示，4周茶多酚補充可明顯減緩游泳大鼠體重和體脂增長速度，明顯降低大鼠血清總膽固醇（TC）水平及游泳大鼠血清低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平。同時，茶多酚補充可明顯提高游泳大鼠血清脂蛋白脂酶（LPL）含量，并一定程度地降低其血清肝脂酶(HL)水平。表明茶多酚影響游泳大鼠脂肪代謝過程可能與其影響脂肪代謝相關調控酶水平有關。

Murase T等[21]研究綠茶提取物(GTE)對運動小鼠耐力水平，能量代謝和脂肪氧化作用的影響。結果顯示，給予小鼠0.2%～0.5%的GTE能顯著延長游泳小鼠力竭時間8%～24%，并且能降低呼吸商值，提高氧化速率。此外，GTE能提高骨骼肌β氧化水平，顯著降低運動后血乳酸水平，增加游離脂肪酸含量，提示GET可能通過動員脂肪氧化，促進脂肪利用，增加能量來源，以此提高運動耐力水平。

4 茶多酚的生物利用度

盡管茶多酚具有廣泛的生理活性，但研究證實，其口服生物利用度很低。主要原因可能有：（1）在生理環(huán)境下穩(wěn)定性差；（2）脂溶性差，口服吸收率低；（3）在吸收利用時易發(fā)生生物轉化和腸道菌群降解作用；（4）多藥耐藥相關蛋白引起的主動外排[22]。

因此，提高茶多酚的口服生物利用度對有效利用茶多酚類物質至關重要。目前報道的改善茶多酚生物利用度的方式主要通過制備復合物和改變劑型實現(xiàn)。此外，與某些化合物的聯(lián)合應用也能在一定程度上增加兒茶素類的體內吸收。

4.1 制備磷脂復合物

在非質子溶劑中，磷脂分子的極性頭部可以和多酚化合物的羥基很好地結合，從而形成穩(wěn)定的復合物 (磷脂復合物)。磷脂復合物可以有效提高多酚的口服生物利用度，通常AUC值可以提高3～5倍[23,24]。

有研究表明，口服給予健康受試者一定劑量的綠茶提取物 (茶多酚含量＞60%，其中 EGCG＞40%)，2 h后EGCG的最大血藥濃度(Cmax)為 0.8 μg/mL；而給予同等劑量的綠茶磷脂復合物，2 h后的Cmax為1.9 μg/mL。綠茶磷脂復合物的AUC值比單純綠茶提取物提高了3倍。此外，口服給予綠茶提取物4 h后，血漿中EGCG已基本消除，而綠茶磷脂復合物4 h時血漿EGCG濃度比單純綠茶提取物2 h時的最大血藥濃度(0.8μg/mL)還要高[25]。

4.2 制備新劑型

通過制備新劑型以提高茶多酚的穩(wěn)定性和發(fā)揮緩釋作用，以此提高吸收率和生物利用度。以海藻酸鈉和殼聚糖為壁材制備茶多酚微膠囊，結果表明明膠包埋后的微膠囊可使茶多酚的緩釋性能及穩(wěn)定性有較大提高[26]；范一文等采用薄膜超聲分散法制備茶多酚脂質體以提高茶多酚穩(wěn)定性和生物利用度[27]。此外，固體分散技術和納米技術也為提高茶多酚穩(wěn)定性和生物利用度提供了新的制備工藝[22]。

4.3 聯(lián)合用藥

4.3.1 槲皮素

槲皮素能提高茶多酚在體內的生物利用度。研究發(fā)現(xiàn)，槲皮素通過抑制兒茶酚-O-甲基轉移(COMT)酶和多藥耐藥蛋白(MRPs)，能使EGCG在肺癌A549細胞和腎癌786-O細胞中的吸收分別增加4倍和2倍。在含綠茶提取物的小鼠飲食中加入0.4%的槲皮素，能使小鼠肺和腎臟中茶多酚的分布含量增加2～3倍[28]。

4.3.2 維生素C和木糖醇

維生素C和木糖醇能提高兒茶素類在體內的運輸和生物利用度。Jae-Hwan Chung等[29]研究發(fā)現(xiàn)，維生素C能有效增強游離型兒茶素(EC)的腸道吸收；維生素C和木糖醇聯(lián)合使用則能顯著增加酯型兒茶素 (EGCG,ECG)的腸道轉運和吸收率，并且呈劑量依賴型增加。由此提出，在綠茶配方中添加維生素C和木糖醇，或許能為提高兒茶素類在體內的生物利用度提供新途徑。

4.4 服用方式

H-H.Sherry Chow等[30]研究發(fā)現(xiàn)，相比隨餐服用，健康受試者空腹口服茶多酚制劑，能顯著提高兒茶素的生物利用度，其血漿EGCG濃度比隨餐服用提高3.5倍以上。

5 安全性評價

很多研究表明，單次服用800 mg劑量的EGCG是安全的[31-34]。有研究顯示，單次服用1 200 mg的EGCG能被人體很好地耐受[30]；也有報道指出，人體單次能耐受EGCG的劑量可以達到1 600 mg[35]。較高劑量兒茶素可能引起的副反應主要是輕微和短暫的惡心反應[30]。

6 總結與展望

隨著現(xiàn)代競技體育的發(fā)展，訓練強度不斷增加，運動損傷和運動疲勞的發(fā)生也不可避免。如何減輕損傷、延緩運動疲勞的發(fā)生、加速運動疲勞的恢復成為運動研究領域的重點。茶多酚特殊的分子結構使其具有顯著的抗氧化活性，能消除機體運動過程中產生的過量自由基、緩解肌肉疲勞和損傷、增強免疫力，從而提高機體運動能力。然而茶多酚在體內生物利用度較低，這也可能是茶多酚類制劑在實際應用中的瓶頸所在。通過制備復合物，探索新劑型和聯(lián)合用藥，能大大提高茶多酚在體內的吸收利用率，從而克服其生物利用度低的問題。此外，茶多酚作為天然提取物質，毒副作用小，來源豐富，因此作為運動營養(yǎng)補劑開發(fā)，具有一定的應用和開發(fā)前景。

目前國內對茶多酚的研究仍然以動物實驗為主，有效應用于人體的報道并不多見，這也可能與茶多酚體內生物利用度低，導致結果不理想有關。因此，茶多酚未來的應用研究應著力提高其口服生物利用度，并在此基礎上，探索其對提高人體運動能力的作用及作用機制。

[1] 熊正英,任博.茶多酚/兒茶素的補充與運動能力[J].山西師大體育學院學報,2006,21(2):114-117.

[2] 廖系晗,金翠蘭.茶多酚及其抗癌機理的研究進展[J].時珍國醫(yī)國藥,2006,17(9):1783-1785.

[3] 曹明富,袁妙葆,楊賢強,等.茶多酚抗突變和消除自由基作用的研究[J].科技通報,1994,10(5):301-305.

[4] 胡秀芳,沈生榮,樸宰日,等.茶多酚抗氧化機理研究現(xiàn)狀[J].茶葉科學,1999,19(2):93-103.

[5] 張建海,馮彬彬.茶葉主要藥效成分的藥理作用及應用[J].寧夏農林科技,2012,53(01):84-85,90.

[6] 周向軍,高義霞,謝天柱,等.天然抗氧化劑茶多酚的研究進展[J].資源開發(fā)與市場,2010,26(11):1034-1036.

[7] 張艷秋,孟凡玲.茶多酚的生物學效應及其在運動中的應用機制[J].山西師大體育學院學報研究生論文專刊,2006,21:138-140.

[8] Fan Liudong,Zhai Feng,Shi Daoxing,et al.(2011).Evaluation of antioxidant properties and anti-fatigue effect of green tea polyphenols[J].Scientific Research and Essays,6(13):2624-2629.

[9] 杜云.茶多酚對運動大鼠抗疲勞作用的實驗研究[J].西北大學學報(自然科學版),2012,42(5):783-786.

[10] Masaaki tanaka,Yoshitake Baba,Yosky Kataoka,et al.(2008).Effects of(-)-epigallocatechin gallate in liver of an animal model of combined(physical and mental)fatigue[J].Nutrition,24(6):599-603.

[11] 屈萍,屈勝國,鄭俊.綠茶活性提取物對有氧性運動疲勞恢復的作用[J].武漢體育學院學報,2007,41(12):48-52

[12] 沈生榮,楊賢強,楊法軍,等.兒茶素抗氧化作用的協(xié)同增效效應[J].茶葉科學,1993,13(2):141-146.

[13] 劉霞,李素云,周春仙.茶多酚對急性運動后大鼠骨骼肌組織損傷的保護作用[J].中國康復醫(yī)學雜志,2011,26(5):455-458.

[14] 劉霞.茶多酚對力竭運動大鼠骨骼肌組織氧化損傷的保護作用[J].中國組織工程研究與臨床康復,2010,14(37):6935-6937.

[15] 徐彤彤,呂祥威,姚艷敏.茶多酚對力竭運動小鼠心肌NADPH氧化酶及活性氧代謝的影響[J].中國醫(yī)院藥學雜志,2011,31(3):211-213.

[16] Steffen Y,Gruber C,Schewe T,et al.(2008).Mono-O-methylated flavanols and other flavonoids as inhibitors of endothelial NADPH oxidase[J].Arch Biochem Biophys,469(2):209-219.

[17] 劉霞,路新國.茶多酚對運動小鼠心肌鈣離子-ATP酶及自由基代謝的影響[J].中國康復醫(yī)學雜志,2007,22(12):1062-1063,1086.

[18] 董華進,詹皓,辛益妹.茶多酚對鼠的強心與抗疲勞作用[J].中華航空醫(yī)學雜志,1994,5(4):218-221.

[19] 張建偉,劉海燕,張淼.茶多酚對大強度耐力運動小鼠免疫功能的影響[J].營養(yǎng)與保健,2012,33(11):367-369.

[20] 馬蘭軍,毛雁,熊正英.茶多酚補充對游泳大鼠脂肪代謝的影響及機理研究[J].武漢體育學院學報,2008,42(3):73-76.

[21] Murase T,Haramizu S,Shimotoyodome A,et al.(2005).Green tea extract improves endurance capacity and increases muscle lipid oxidation in mice[J].Am J Physiol Requl Integr Comp Physiol,288(3):R708-715.

[22] 王巨鑫,劉洋,馬莎莎,等.提高茶多酚口服生物利用度的研究進展[J].海峽藥學,2013,25(7):6-8.

[23] Giacomelli S,Gallo D,Apollonio P,et al.(2002).Silybin and its bioavailable phospholipid complex(IdB 1016)potentiate in vitro and in vivo the activity of cisplatin[J].Life Sci,8;70(12):1447-1459.

[24] Filburn CR,Kettenacker R,Griffin DW.(2007).Bioavailability of a silybin-phosphatidylcholine complex in dogs[J].J Vet Pharmacol Ther,30(2):132-138.

[25] Pietta P,Simonetti P,Gardana C,et al.(1998).Relationship between rate and extent of catechin absorption and plasma antioxidant status[J].Biochem Mol Biol Int,46(5):895-903.

[26] 聶芊.明膠包埋殼聚糖/海藻酸鈉茶多酚的緩釋性能 [J].哈爾濱商業(yè)大學學報(自然科學版),2005,21(4):418-420.

[27] 范一文,魯群,李地才,等.茶多酚脂質體的制備和物化性質研究 [J].現(xiàn)代食品科技,2011,27(10):1187-1191.

[28] Wang P,Heber D,Henning SM.(2012).Quercetin increased bioavailability and decreased methylation of green tea polyphenols in vitro and in vivo[J].Food Funct,3(6):635-642.

[29] Chung JH,Kim S,Lee SJ,et al.(2013).Green tea formulations with vitamin C and xylitol on enhanced intestinal transport of green tea catechins[J].J Food Sci,78(5):C685-690.

[30] H-H.Sherry Chow,Iman A.Hakim,Donna R.Vining,et al.(2005).Effects of Dosing Condition on the Oral Bioavailability of Green Tea Catechins after Single-Dose Administration of Polyphenon E in Healthy Individuals[J].Clin Cancer Res,11:4627-4633.

[31] Chow HH,Cai Y,Hakim IA,et al.(2003).Pharmacokinetics and safety of green tea polyphenols after multiple-dose administration of epigallocatechin gallate and polyphenon E in healthy individuals[J].Clin Cancer Res,9(9):3312-3319.

[32] Ullmann U,Haller J,Decourt JD,et al.(2004).Plasma-kinetic characteristics of purified and isolated green tea catechin epigallocatechin gallate(EGCG)after 10 days repeated dosing in healthy volunteers[J].Int J Vitam Nutr Res,74(4):269-278.

[33] Nquyen MM,Ahmann FR,Naqle RB,et al.(2012).Randomized,double-blind,placebo-controlled trial of polyphenon E in prostate cancer patients before prostatectomy:evaluation of potential chemopreventive activities[J].Cancer Prev Res(Phila),5(2):290-298.

[34] Chow HH,Hakim IA,Vining DR,et al.(2006).Effects of repeated green tea catechin administration on human cytochrome P450 activity[J].Cancer Epidemiol Biomarkers Prev,15(12):2473-2476.

[35] Ullmann U,Haller J,Decourt JP,et al.(2003).A single ascending dose study of epigallocatechin gallate in healthy volunteers[J].J Int Med Res,31(2):88-101.