北沙參的有效成分分析

趙志勇 楊姣 蔡迪鳴

[摘要]文章對(duì)北沙參的有效成分進(jìn)行了分析。

[關(guān)鍵詞]北沙參；化學(xué)成分；藥理作用；綜述

北沙參為常用中藥，2005版《中華人民共和國(guó)藥典》收載為傘形科植物珊瑚菜GlehnialittoralisFr.SchmidtexMiq.的干燥根。該植物主要分布于山東、遼寧、河北、浙江、江蘇、廣東、福建、臺(tái)灣等地，生于海邊、沙灘或?yàn)樵耘啵幌那飪杉静赏?，除去須根，洗凈，稍晾，置沸水中燙后除去外皮，或洗凈直接干燥。本品味甘微苦，性微寒，歸肺、胃經(jīng)。有養(yǎng)陰清肺、益胃生津之功效，主要用于肺熱，燥咳，勞嗽痰血，熱病津傷口渴?，F(xiàn)就北沙參的化學(xué)成分及藥理研究進(jìn)展綜述如下。

一、化學(xué)成分

1、香豆素類：香豆素類是北沙參的主要成分，其母核結(jié)構(gòu)主要為6，7位不成環(huán)的香豆素及6，7位成環(huán)的線形香豆素，香豆素苷主要為葡萄糖苷和龍膽二糖苷。目前發(fā)現(xiàn)的香豆素有17個(gè)，主要有補(bǔ)骨酯素（psoralen）、佛手柑內(nèi)酯（bergaten）、marmesin、異歐前胡素（isoimperatorin）、歐前胡素（imperatorin）等；香豆素苷16個(gè)，主要有（R）-前胡醇3'-O-β-D-吡喃葡糖苷（（R）-peucedanol3'-O-β-D-glucopyranoside）、（S）-前胡醇7-O-β-D-吡喃葡糖苷（（S）-peucedanol7-O-β-D-glucopyranoside）、印度榅桲（marmersinin）等。

2、聚炔類：聚炔類也是北沙參的主要成分，為一類脂溶性化合物。主要有法卡林二醇（falcarindiol）、人參醇（panaxynol）、（8E）十七碳-1，8-二烯-4，6-二炔-3，10-二醇（（8E）-1，8-heptadecadiene-4，6-diyne-3，10-diol）等。其中部分化合物已確定有一定的藥理活性，如法卡林二醇有止痛作用，抑制人血小板中花生四烯酸合成作用以及抑制腫瘤細(xì)胞生成作用等，因此，此類化合物越來越受到專家學(xué)者的關(guān)注。

3、木脂素類及8-O-4型異木脂素類：此類化合物為Yuan等在該植物中首次分離得到，共得到6個(gè)化合物，且除（-）-secoisolariciresinol和橙皮素A外，都為新化合物，并通過DPPH自由基清除作用的測(cè)定，顯示了木脂素類化合物是主要的抗氧化成分之一。木脂素類包括（-）-secoisolariciresinol4-O-β-D-glucopyranoside、glehlinosideA、glehlinosideB、（-）-secoisolariciresinol等。8-O-4型異木脂素類包括glehlinosideC、橙皮素A（citrusinA）等。

4、黃酮類：黃酮類也為Yuan等在該植物的正丁醇萃取部分首次分離得到，得到了槲皮素（quercetin）、異槲皮素（isoquercetin）、蘆丁（rutin）3個(gè)化合物。

5、酚酸類：酚酸類在該植物水溶性部分中含量豐富，主要有香草酸（vanillicacid）、水楊酸（salicylicacid）、阿魏酸（ferulicacid）、咖啡酸（caffeicacid）、綠原酸（chlorogenicacid）、丁香苷（syringin）、香草酸4-O-β-D-吡喃糖苷（vanillicacid4-O-β-D-glucopyranoside）。

6、單萜類：Junichi等從北沙參的甲醇提取物中分離得到7個(gè)單萜類化合物，主要有（+）-angelicoidenol[（2S，5R）bornane-2，5-diol]2-O-β-D-glucopyranoside、（-）-angelicoidenol

[（2R，5S）bornane-2，5-diol]2-O-β-D-glucopyranoside等。

7、其它：據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，北沙參根中還含有芳香苷，如芐基β-D-apiofuranosyl-（1→6）-β-D-吡喃糖苷（benzylβ-D-apiofuranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranoside）；烷基化糖苷，如正丁醇α-D-呋喃果糖苷（n-butylα-D-fructofuranoside）；甾醇，如豆甾醇（stigmasterol）、豆甾醇3-O-β-D-吡喃葡糖苷（stigmasterol3-O-β-D-glucopyranoside）；脂肪酸，如亞麻酸（linoleicacid）以及腺苷（adenosine）、尿苷（uridine）等。此外，Ishikawa等對(duì)北沙參果實(shí)中的化學(xué)成分進(jìn)行了研究，從水層部分得到7種單萜或單萜苷，11種芳香苷，6種烷基化糖苷類和腺苷等。

二、藥理作用

1、鎮(zhèn)咳祛痰作用：北沙參對(duì)氨水致咳小鼠有明顯的鎮(zhèn)咳作用，對(duì)潛伏期有明顯延長(zhǎng)作用；小鼠呼吸道酚紅法祛痰實(shí)驗(yàn)表明北沙參也有較好的祛痰作用。

2、免疫抑制作用：北沙參飲片多糖和北沙參粗多糖對(duì)正常小鼠均有增強(qiáng)巨噬細(xì)飽吞噬功能的作用。譚氏等研究發(fā)現(xiàn)，100%北沙參水煎劑對(duì)正常小鼠巨噬細(xì)胞吞噬功能、血清溶菌酶水平和遲發(fā)超酶反應(yīng)（DTH）有非常顯著的提高作用；對(duì)血清抗體有增強(qiáng)作用，但不顯著；對(duì)LPS誘導(dǎo)的B細(xì)胞增殖有顯著促進(jìn)作用，對(duì)ConA誘導(dǎo)的T細(xì)胞有顯著的抑制作用。劉氏等研究發(fā)現(xiàn)，北沙參粗多糖可使陰虛小鼠體重明顯增加；亦能顯著增加陰虛小鼠脾臟抗體生成細(xì)胞（AFC）的數(shù)量，增強(qiáng)DTH反應(yīng)，而對(duì)腹腔MΦ的吞噬百分率和吞噬指數(shù)無明顯影響。

3、抗促癌、抗突變及抗腫瘤作用：促癌物佛波酯（12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate）能夠引起放射性無機(jī)磷（32Pi）滲入Hela細(xì)胞的磷脂中，這一磷脂代謝的改變，是促癌階段的早期現(xiàn)象之一。北沙參的正己烷、乙醚和乙酸乙酯提取物，均能夠抑制佛波酯引起的32Pi滲入Hela細(xì)胞的磷脂中，并且證明，在體內(nèi)具有抗癌作用。對(duì)活性部位的進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，主要活性成分為呋喃香豆素，其中歐前胡素和異歐前胡素（濃度為50μg/mL）抑制活性最強(qiáng)。

北沙參的水提取物能提高人體肺癌細(xì)胞增值指數(shù)抑制率（PI），且對(duì)其細(xì)胞周期各時(shí)相均有抑制作用，可以證明扶正法治療腫瘤并不一定意味著傳統(tǒng)意義上的補(bǔ)，一些補(bǔ)益藥物亦能直接抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，即祛邪。

北沙參的水或乙醇浸出液對(duì)3種致突變劑2-氨基芴、2，7-二氨基芴、疊氮鈉誘導(dǎo)的突變株回復(fù)突變有良好的抑制效果，表明北沙參中含有抗突變成分。

4、抗菌及抗真菌作用：采用肉湯稀釋法測(cè)定北沙參中所含香豆素及聚炔類的最低抗菌濃度（MIC），結(jié)果表明，補(bǔ)骨脂素、佛手柑內(nèi)酯以及花椒毒素等香豆素成分在400μg/mL濃度以下無抑菌活性。聚炔類成分falcarindiol具有很強(qiáng)的抗格蘭氏陽(yáng)性菌的活性（MIC：2.5～25.0μg/mL）；而另兩種聚炔類成分（9Z）-十七碳-1，9-二烯-4，6-二炔-3，8，11-三醇和（10E）-十七碳-1，10-二烯-4，6-二炔-3，8，9-三醇的抑菌活性很弱（MIC：200～400μg/mg）。

5、酪氨酸酶的抑制作用：北沙參的50%甲醇提取物對(duì)酪氨酸酶的活性有抑制作用。日本產(chǎn)的北沙參抑制活性較強(qiáng)（ID50=1.2mg/mL）。酪氨酸酶在黑色素的生物合成過程中起著重要作用。該藥理活性支持了中醫(yī)用北沙參治療黑斑病及雀斑過多癥的臨床實(shí)踐。

6、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用：奧山等研究了產(chǎn)于日本的北沙參的鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，結(jié)果表明北沙參的甲醇提取物經(jīng)口服給藥，能夠延長(zhǎng)戊巴比妥誘導(dǎo)的睡眠時(shí)間，醇提取物的乙酸乙酯萃取部分在劑量為1g/kg體重對(duì)小鼠有鎮(zhèn)靜作用。進(jìn)一步研究表明，其中的聚炔類成分，如panaxynol、法卡林二醇（facalindiol）、（8E）-heptadeca-1，8-dien-4，6-diyn-3，10-diol，以及香豆素類化合物東莨菪素（scopoletin）、歐前胡素（imperatorin）、異歐前胡素（isoimperatorin）、花椒毒素（xanthotoxin）、補(bǔ)骨脂素（psoralen）和佛手柑內(nèi)酯（bergapten）具有顯著鎮(zhèn)痛作用。

7、抗氧化作用：北沙參水提取物對(duì)紅細(xì)胞溶血有很強(qiáng)的抑制作用。正丁醇提取物對(duì)脂質(zhì)過氧化作用有很強(qiáng)的抑制作用。實(shí)驗(yàn)證明，北沙參的水提取物和有機(jī)物提取物都有很強(qiáng)的抗氧化作用。

8、抑制血栓素A2和促進(jìn)前列環(huán)素的作用：血栓素A2（TXA2）是作用很強(qiáng)的促血小板聚集和收縮血管的物質(zhì)，對(duì)冠心病等動(dòng)脈硬化性疾病的產(chǎn)生、發(fā)展起重要作用。前列環(huán)素（PGI2）作用與其相反。在天然藥物中既能抑制TXA2又能促進(jìn)PGI2合成的藥物是很少的。本實(shí)驗(yàn)僅發(fā)現(xiàn)北沙參的水提醇沉制劑在各種劑量下均可抑制TXB2（TXA2的穩(wěn)定代謝產(chǎn)物），又可促進(jìn)6-酮-PGF1α（PGI2的穩(wěn)定代謝產(chǎn)物）的合成。

三、小結(jié)

北沙參的化學(xué)成分豐富，類型復(fù)雜，而且其顯著的抗腫瘤、抗氧化作用，不僅是現(xiàn)代專家學(xué)者關(guān)注的焦點(diǎn)，也為中醫(yī)常將其用于抗衰老和癌癥后恢復(fù)體質(zhì)的中藥方劑中提供了很好的理論依據(jù)。目前，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)北沙參的相關(guān)研究主要集中在種植技術(shù)和化學(xué)成分方面，但對(duì)北沙參化學(xué)成分與藥理活性之間的構(gòu)效關(guān)系缺乏深入的研究，因此，有必要對(duì)北沙參進(jìn)行深入的化學(xué)成分及藥理活性研究，尋找有效成分并闡述其構(gòu)效關(guān)系，使北沙參這一傳統(tǒng)中藥能更好的服務(wù)于人類的健康事業(yè)。

參考文獻(xiàn)

[1]林喆，趙亞，原忠.北沙參的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展.論文網(wǎng)，2011，05