加替沙星與奧硝唑氯化鈉注射液配伍的穩(wěn)定性特點(diǎn)探討

摘要：目的 探討加潛沙星配伍奧硝唑氯化鈉注射液穩(wěn)定性特點(diǎn)。方法 本次采用紫外線分光光度法在室溫20°C條件下，對加替沙性配伍奧硝唑氯化鈉注射液8 h內(nèi)含量變化進(jìn)行檢測，并觀察紫外光譜等變化情況。結(jié)果 配伍液在室溫下為透明、澄清、淺黃色液體，顏色在8 h內(nèi)無變化，無氣泡和沉淀產(chǎn)生，紫外吸收峰無峰形變化，無位移，pH及含量無明顯變化。結(jié)論 加替沙星配伍奧硝唑氯化鈉注射液，穩(wěn)定性較為理想，依據(jù)特點(diǎn)加強(qiáng)防范措施，可提高應(yīng)用成效，具非常重要的推廣價(jià)值。

關(guān)鍵詞：加替沙星；奧硝唑；氯化鈉注射液；配伍；穩(wěn)定性；特點(diǎn)

加替沙星抗菌作用強(qiáng)、抗菌譜廣，為氟喹諾酮第四代合成抗菌藥，對衣原體、革蘭氏陰/陽性菌抗菌作用均較強(qiáng)。藥物作用機(jī)制為通過對細(xì)菌的拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ和DNA旋轉(zhuǎn)酶抑制，進(jìn)而對DNA修復(fù)、轉(zhuǎn)錄、復(fù)制過程產(chǎn)生抑制作用，其可溶于水，具較佳穩(wěn)定性，體內(nèi)作用時(shí)間較長，生物利用度高，光毒性小，組織轉(zhuǎn)運(yùn)理想[1]。奧硝唑是繼替硝唑、甲硝唑后的一種體內(nèi)分布更廣、療程更短、療效更高的強(qiáng)力抗厭氧菌藥，屬硝基咪唑類衍生物，將上述兩種藥物合用，對厭氧菌與其它細(xì)菌誘導(dǎo)的混合感染有較佳的治療作用，本次就配伍的穩(wěn)定性展開探討，現(xiàn)將結(jié)果總結(jié)報(bào)告如下。

1資料與方法

1.1儀器與試驗(yàn)藥物 準(zhǔn)備自動(dòng)記錄分光光度計(jì)（UV-2201型）；精密pH計(jì)（PHS-3C型）；電光分析天平（TG328B型）。加替沙星注射液，0.2 g；加替沙星對照品；奧硝唑氯化鈉注射液，0.5 g/100 mL；奧硝唑?qū)φ掌贰?/p>

1.2方法 ①選擇測定波長取適量奧硝唑、加替沙星對照品，以蒸餾水分別配成奧硝唑溶液約25 ug/mL、加替沙星溶液10 ug/mL，在波長200～400 nm范圍內(nèi)分別掃描，結(jié)果示在290.5 nm波長處加替沙星最大吸收，在319.5 nm波長處，奧硝唑最大吸收。奧硝唑和加替沙星的紫外線吸收經(jīng)光譜圖觀察示相互干擾，故加替沙星測定波長為290.5 nm，以奧硝唑溶液為空白，對加替沙性吸收度加以測定；奧硝唑測定波長為319.6 nm，以加替沙星溶液為空折，對奧硝唑吸收度進(jìn)行測定。②繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線：將加替沙星對照品稱取適量，對貯備液進(jìn)行配置，共200 ug/mL，分別于100 mL量瓶置入1.0 mL、2.0 mL、3.0 mL、4.0 mL、5.0 mL，對加替沙星系列溶液進(jìn)行配置；并分別于100 mL量瓶中，精密取1.0 mL、1.5 mL、2.0 mL、2.5 mL、3 mL加入，對在奧硝唑系列溶液進(jìn)行配置，共6～18 ug/mL，以蒸餾水為空白，將兩組測定液在290.5 nm波長處和316.6 nm波長處對吸收度（A）進(jìn)行測定，以濃度C對△A回歸，獲取回歸方程。③回收率及配伍穩(wěn)定試驗(yàn)：回收率：以含加替沙星8.0 ug/mL、12.0 ug/mL、16.0 ug/mL的混合溶液為精密配制濃度，吸收度于290.5 nm波長處測定；以含奧硝唑5.0 ug/mL、10.0 ug/mL、15.0 ug/mL作精密配制濃度，吸收度于319.6 nm處測定，計(jì)算回歸收。配伍方法：對臨床用藥濃度進(jìn)行模擬，于100 mL奧硝唑氯化鈉溶液中加替沙星注射液0.2 g，獲得混合溶液。將配伍混合液于室溫20°C放置，對其外觀變化在0 h、1 h、2 h、4 h、8 h內(nèi)觀察，并對pH值及吸收度測定。以0 h含量為100%，對各時(shí)間的相對百分含量進(jìn)行計(jì)算，完成吸收度測定，并行紫外掃描，觀察峰形變化及吸收峰位。

2結(jié)果

配伍液在室溫下為透明、澄清、淺黃色液體，顏色在8h內(nèi)無變化，無氣泡和沉淀產(chǎn)生，紫外吸收峰無峰形變化，無位移，pH及含量無明顯變化。回收率及藥物含量和pH值變化分別見表1，表2。

3討論

抗生素廣泛用于臨床眾多疾病的治療，近年細(xì)菌譜發(fā)生了較大變化，加之細(xì)菌耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，使治療更為棘手。故臨床常取其它藥物配伍抗生素應(yīng)用，以使抗菌作用增強(qiáng)[2]。加替沙星屬國家一類新藥，是一種新氟諾酮類藥物，光毒性小，穩(wěn)定性好，具廣譜抗革蘭陰/陽性菌活性[3]。另一種藥物奧硝唑在體內(nèi)有更為廣泛的分布，多用于手術(shù)后感染和敏感菌及泌尿道滴蟲所致的感染。結(jié)合本次研究顯示，分析兩種藥物配伍后8 h pH值，含量，紫外線光譜，對比配伍前，變化不明顯。需注意的一點(diǎn)是，加替沙星最低濃度為98.82%，可能因光照條件下，于7位分布的3-甲哌嗪基相關(guān)哌嗪環(huán)呈打開狀態(tài)，有3個(gè)分解物形成，表明需避光保存此藥。而奧硝唑最低濃度為98.54%，均與《中國藥典》規(guī)范的含量符合，性質(zhì)穩(wěn)定，可配伍應(yīng)用，但應(yīng)避光，藥物在4 h內(nèi)用完。

綜上，加替沙星配伍奧硝唑氯化鈉注射液，穩(wěn)定性較為理想，依據(jù)特點(diǎn)加強(qiáng)防范措施，可提高應(yīng)用成效，具非常重要的推廣價(jià)值。

參考文獻(xiàn)：

[1]楊春華.鹽酸加替沙星注射液與奧硝唑氯化鈉注射液配伍穩(wěn)定性觀察[J].中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2007，4（23）：98-99.

[2]李學(xué)玲，秦紅兵，鄒浩軍.常用藥物新編[M].北京：人民衛(wèi)生出版社，2008：93-94.

[3]李培軍，喬軍.莫西沙星的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用[J].中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用，2009，3（5）：51-52.

編輯/肖慧