澤瀉湯組成藥物化學(xué)成分的研究現(xiàn)狀※

邱美榕 馬少丹 阮時(shí)寶

（福建中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院，福州350122）

澤瀉湯組成藥物化學(xué)成分的研究現(xiàn)狀※

邱美榕 馬少丹 阮時(shí)寶*

（福建中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院，福州350122）

《金匱》澤瀉湯由澤瀉、白術(shù)兩味藥配伍而成，具有消飲利水、健脾制水之功效，系治療飲邪上犯所致眩暈之效方。由于本方的化學(xué)成分復(fù)雜多樣，目前尚不能確定其真正的有效化學(xué)成分，本文主要對(duì)澤瀉與白術(shù)兩味藥各自化學(xué)成分的研究現(xiàn)狀進(jìn)行總結(jié)，為澤瀉湯的進(jìn)一步開發(fā)應(yīng)用提供參考。

《金匱》澤瀉湯；澤瀉；白術(shù)；化學(xué)成分

澤瀉湯為醫(yī)圣張仲景所著 《金匱要略·痰飲咳嗽病脈證并治第十二》中之方，原書云：“心下有支飲，其人苦冒眩，澤瀉湯主之”。心下為胃中，飲停胃中，脾失健運(yùn)，致清陽不升，濁陰不降，上犯發(fā)為眩暈。治必予消飲利水，健脾制水之法。澤瀉湯由澤瀉、白術(shù)兩味藥物配伍而成，正如 《金匱要略·心典》所云：“水飲之邪，上乘清陽之位，則為冒眩，……澤瀉瀉水氣，白術(shù)補(bǔ)土氣以勝水也?！狈街兄赜酶?、寒之澤瀉，利水滲濕，使水去飲消；臣以甘、苦、溫之白術(shù)，健脾燥濕以制水，使水飲不生。兩藥配伍，共奏除飲利水，健脾制水之功，可作為治療飲邪上犯之眩暈之效方。后世歷代醫(yī)家、學(xué)者也對(duì)本方進(jìn)行了較為廣泛和深入的研究。由于本方的化學(xué)成分復(fù)雜多樣，目前尚不能確定其真正的有效化學(xué)成分，本文主要對(duì)澤瀉與白術(shù)兩味藥各自化學(xué)成分的研究現(xiàn)狀進(jìn)行總結(jié)，為澤瀉湯的進(jìn)一步開發(fā)應(yīng)用提供參考。

1 澤瀉

澤瀉為澤瀉科植物澤瀉Alisma orientalis（Sam.） Juzep.的干燥塊莖。本品呈類球形、橢圓形或卵圓形，長2～7cm，直徑2～6cm。黃白色表面或淡黃棕色，有不規(guī)則的橫向環(huán)狀淺溝紋和多數(shù)細(xì)小突起的須根痕，底部有的有瘤狀芽痕，質(zhì)堅(jiān)實(shí)，斷面黃白色，粉性，多有細(xì)孔。氣微味微苦；性味甘、淡，寒；歸腎、膀胱經(jīng)。功能主治：利尿滲濕，泄熱，化濁降脂。用于小便不利，水腫脹潰，泄瀉尿少，痰飲暈眩，熱淋澀痛，高脂血癥［1］。澤瀉是一味常用中藥，在歷代本草中均有記載，《神農(nóng)本草經(jīng)》中，就已經(jīng)將澤瀉列為上品藥。近幾年來，隨著科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，澤瀉也有了很多新的發(fā)現(xiàn)。

澤瀉中含有的化學(xué)成分以萜類化合物為主，其中所含的三萜類化合物為其降血脂的活性部位，故質(zhì)量評(píng)價(jià)一般均采用三萜類化合物作為其指標(biāo)性成分。

1.1三萜類化合物從澤瀉中獲得的三萜，均為原萜烷型四環(huán)三萜。澤瀉醇A（alisol A）及其乙酸酯、澤瀉醇B（Alisol B）及其乙酸酯、澤瀉醇C單乙酸酯（Alisol C 23-acetate）為首次從澤瀉中分離得到的三萜類化合物。此后，各國學(xué)者又從不同產(chǎn)地、不同加工方法的澤瀉飲片中分離得到了30多個(gè)三萜類化合物，其結(jié)構(gòu)多為原萜烷型（Protostane）四環(huán)三萜，如24-乙酰澤瀉醇A及其衍生物、23-乙酰澤瀉醇B及其衍生物、乙酰澤瀉醇E、澤瀉醇F、澤瀉醇H、澤瀉醇G等。從生物途徑歸納，三萜類都是由23-澤瀉醇B衍生而來［2-3］。

1.2倍半萜二萜類化合物最早分離到的倍半萜化合物為澤瀉醇（alismol）和環(huán)氧澤瀉烯（alismoxide）。后來又分離得到Orientalol A、B、C和sulfoorientalol A、B、C和D以及10-甲氧基-環(huán)氧澤瀉烯（10-O-methyl alismoxide）和桉烷-4（14）烯-1β，6α-二醇［eudesma-4（14）-en-1β，6α-diol］等倍半萜化合物。澤瀉中僅發(fā)現(xiàn)1個(gè)四環(huán)二萜類化合物：16（R）-貝殼杉烷-2，12-二酮［4-7］。

1.3其他成分澤瀉還含有β-谷甾醇（β-sitosterol）、硬脂酸、甘油醇-1-硬酸脂、三十烷、膽堿、植物凝聚素、澤瀉多糖PH、PIIIF、生物堿、黃酮大黃素、淀粉、蛋白質(zhì)、氨基酸等成分［8-11］。

2 白術(shù)

白術(shù)為菊科植物白術(shù)Atractylodes macrocephala Koidz.的干燥根莖。本品為不規(guī)則的肥厚團(tuán)塊，長3～13cm，直徑1.5～7cm，表面灰黃色或灰棕色，有瘤狀突起及斷續(xù)的縱皺和溝紋，并有須根痕，頂端有殘留莖基和芽痕。質(zhì)堅(jiān)硬不易折斷，斷面不平坦，黃白色至淡棕色，有棕黃色的點(diǎn)狀油室散在；烘干者斷面角質(zhì)樣，色較深或有裂隙。氣清香，味甘、微辛，嚼之略帶黏性；性味苦、甘，溫；歸脾、胃經(jīng)。功能主治：健脾益氣，燥濕利水，止汗，安胎。用于脾虛食少，腹脹泄瀉，痰飲眩悸，水腫，自汗，胎動(dòng)不安［11］。白術(shù)的藥用始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，時(shí)至今日，白術(shù)的臨床應(yīng)用更加廣泛，國內(nèi)外對(duì)其展開了較多的研究。

白術(shù)的化學(xué)成分較為復(fù)雜，現(xiàn)已知主要含有揮發(fā)油成分、內(nèi)酯類成分、苷類、多糖類成分以及氨基酸等。白術(shù)為一種臨床常用的補(bǔ)虛藥，目前對(duì)其化學(xué)成分的研究主要集中在蒼術(shù)酮和白術(shù)內(nèi)酯類成分階段，對(duì)黃酮及其他成分如氨基酸、微量元素的研究則相對(duì)較少。

2.1揮發(fā)油成分白術(shù)的主要有效成分為揮發(fā)油，其含量約為1.4%，根據(jù)藥材的品質(zhì)及產(chǎn)地略有不同，因此各文獻(xiàn)報(bào)道不甚一致［12］。揮發(fā)油呈金黃色，黏稠，有香氣。隨著檢測技術(shù)的提高和提取工藝的優(yōu)化，從白術(shù)揮發(fā)油中分離出的成分越來越多，有蒼術(shù)醇、蒼術(shù)酮、倍半萜類化合物等100多種，而討論較多的集中在蒼術(shù)酮、白術(shù)內(nèi)酯以及萜類物質(zhì)上。許多研究表明，蒼術(shù)酮在白術(shù)揮發(fā)油中含量最高，可以達(dá)到60%～70%，而且被認(rèn)為是主要有效成分之一。白術(shù)內(nèi)酯具有抗菌消炎作用，萜類物質(zhì)也有重要的生理功能，它是由兩個(gè)或多個(gè)異戊二烯碳骨架組成的化合物 （C5H8）n。

2.2苷類成分白術(shù)中的苷類成分主要是倍半萜糖苷和黃酮苷，目前已發(fā)現(xiàn)的苷類成分有：從白術(shù)甲醇提取物的水溶性部位分離得到9個(gè)苷類化合物［13］以及從白術(shù)地上部分的30%和60%甲醇提取物中分離出的5個(gè)黃酮苷［14］，另外還發(fā)現(xiàn)一種核苷：尿苷［15］。

2.3多糖類從白術(shù)中得到的多糖主要是由半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖組成的白術(shù)多糖PSAM-1和由木糖、阿拉伯糖、半乳糖組成的白術(shù)多糖PSAM-2［16］。梁中煥等［17］從白術(shù)中分離純化出由葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、甘露糖組成的水溶性多糖AMP。

2.4其他成分另外，白術(shù)中也含有多種氨基酸和微量元素，迄今為止，從白術(shù)中測定出了Asp等17種氨基酸，其中有7種是人體必需氨基酸。胡長玉［17］、湯洪波［19］等分別用不同的方法測出了白術(shù)中豐富的微量元素Ca、Mg、Mn、Fe等。

3 結(jié)論

本文通過對(duì)澤瀉及白術(shù)兩味藥各自化學(xué)成分和藥理作用的總結(jié)，以期在今后開展?jié)蔀a湯的藥理研究中提供理論指導(dǎo)，開展動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，篩選出其真正的有效成分，為澤瀉湯的開發(fā)和臨床應(yīng)用提供依據(jù)。

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10.3969／j.issn.1672-2779.2013.22.091

：1672-2779（2013）-22-0119-02

吳義紅

2013-09-25）

福建省自然科學(xué)基金項(xiàng)目［No：2012J01385］

* 通訊作者