合成類固醇類體育違禁藥物的分類及危害

錢介庵 劉鴻宇

(中北大學(xué)運(yùn)動醫(yī)學(xué)研究所 山西太原 030051)

合成類固醇(Anabolic steriods)即蛋白同化雄性類固醇(Anabolic androgenic steroids)。是一種合成的結(jié)構(gòu)及生物活性與雄性內(nèi)源性激素睪酮(Testosterone)相似的化學(xué)物質(zhì),屬于世界反興奮劑條例中禁用的一類。合成代謝的(Anabolic)表示訓(xùn)練肌肉,雄激素(androgenic)表示加強(qiáng)雄性性征,類固醇(steroids)表示一類藥劑。合成類固醇如美曲勃龍、諾龍、美替諾龍、美睪酮、去氫甲睪酮、氟氫甲睪酮、康力龍、康復(fù)龍等,世界反興奮劑聯(lián)盟2013年出版的違禁物質(zhì)名單中包括78種。其中,外源性AAS(指人體不能自然生成的物質(zhì))有46種,其他具有相似化學(xué)結(jié)構(gòu)或相似生物作用的物質(zhì);內(nèi)源性AAS(指人體能自然生成的物質(zhì))有27種,以及其他具有相似化學(xué)結(jié)構(gòu)或相似生物作用的物質(zhì);其他蛋白同化制劑包括但不僅限于5種。AAS按照不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)和代謝特點(diǎn)來分主要有三類:第一類是可注射用的化合物,來自17β-羥氫氧基睪酮酯化得來的,包括睪酮和丙酸睪酮,其在芳香化酶的作用下,可代謝為雌激素,分解為雙氫睪酮。第二類也是可注射的雄性激素,是19-nor-睪酮的派生物,相比于第一類類固醇,第二類類固醇有更長的半衰期和相對較少的雄激素活性。這些化合物,由一個氫原子替代甲基組的C19,其與另外的一個長側(cè)鏈基的部分相連。第二類AAS包括諾龍等和第一類AAS一樣,第二類AAS在芳香化酶的作用下,也可代謝為雌激素,分解為雙氫睪酮。第三類AAS是包括在C17烷基化的一類AAS,包括17α-甲基睪丸素、康復(fù)龍、美雄酮和康力龍。因?yàn)橥ㄟ^肝臟,烷基化阻礙了代謝,所以這一類的AAS口服效果比較快速與活躍,也有部分的潛力芳構(gòu)化[1]。其中第二類和第三類AAS被青少年和運(yùn)動員濫用的情況比較常見。

AAS最初被用來治療男性性腺功能減退,開始拖延的青春期,以及成長的促進(jìn)。他們被繼續(xù)用作醫(yī)用用途,其中包括HIV/AIDS、癌癥、慢性病的治療,例如貧血癥、肝和腎衰竭、遺傳性血管性水腫。最初合成最大的影響是蛋白質(zhì)合成和肌肉生長以及男性化的作用。

AAS是在體育界使用頻率最高、范圍最廣的一類興奮劑。盡管世界反興奮劑組織已經(jīng)明確禁止使用AAS并對其潛在的危害進(jìn)行了警告與通告,但是仍然無法的得到禁止。合成類固醇具有增加蛋白質(zhì)合成,促進(jìn)肌肉增長并提高肌肉強(qiáng)度;加快訓(xùn)練后的恢復(fù),增加訓(xùn)練強(qiáng)度和時間,可以明顯提高運(yùn)動員的運(yùn)動成績。并在主動或被動減體重時保持肌肉體積的作用外,還具有雄激素的作用。由于類固醇可以增加肌肉的圍度、減少體內(nèi)的脂肪,被越來越多的運(yùn)動員及健美愛好者濫用。但長期和大量的使用AAS對身體和精神都會造成危害。

AAS的一般生理學(xué)危害包括:通過長期的治療發(fā)現(xiàn),AAS對肝臟、心血管系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)和心理狀態(tài)均有不良影響。AAS對機(jī)體脂肪代謝影響的實(shí)驗(yàn)很多。血清中高密度脂蛋白膽固醇(HDLC)減少,是AAS最明顯的毒效應(yīng)。而HDLC的減少,使冠心病的發(fā)生率明顯增加。AAS對男運(yùn)動員的影響不僅HDLC明顯下降,而且使睪丸萎縮、精子的生成及其功能產(chǎn)生障礙。長期使用AAS使體內(nèi)促性腺激素減少、前列腺功能紊亂。AAS對女運(yùn)動員的影響是破壞性的。其主要表現(xiàn)在男性化特征增強(qiáng)、陰蒂增大、體毛增多、月經(jīng)紊亂等[2]。

AAS的副作用除了其雄激素樣作用所致的內(nèi)分泌紊亂以外,發(fā)現(xiàn)慢性超生理劑量服用AAS可降低學(xué)習(xí)記憶能力[3]、可干擾乳糜微粒清楚而誘發(fā)動脈粥樣硬化甚至腦梗塞和腦損傷、可致向心性心臟肥大及室壁增厚、降低嗎啡的鎮(zhèn)痛效應(yīng)、引發(fā)神經(jīng)精神異常如暴力傾向等。所以,運(yùn)動員非醫(yī)療目的的使用AAS,除了有悖體育道德和奧林匹克精神外,對機(jī)體生理功能可產(chǎn)生多方面的損害,已對運(yùn)動員的健康構(gòu)成了嚴(yán)重危害,成為競技體育界一個備受關(guān)注的公共衛(wèi)生問題。

更為嚴(yán)重的是AAS濫用人群擴(kuò)大,濫用的動機(jī)不只局限于追求其蛋白同化效應(yīng)(提高運(yùn)動成績或身體塑性),而有精神依賴的傾向。包括對“獎賞”的追求,這決定了AAS是一種可致依賴的精神活性物質(zhì)。早在80年代初,AAS濫用即開始由專業(yè)運(yùn)動員擴(kuò)散到其他人群,如高中學(xué)生。美國的調(diào)查顯示高中生使用AAS的百分比與可卡因和海洛因相當(dāng)。青少年濫用AAS現(xiàn)象不僅發(fā)生在美國,在加拿大、瑞典、英國、德國、澳大利亞、波蘭、巴西和南非等國進(jìn)行的調(diào)查報道中,高中年齡段的學(xué)生總體AAS濫用率在1%～3%之間[4]。與美國相似,我國運(yùn)動員和青少年中也存在AAS濫用現(xiàn)象,但是缺少確切的流行病學(xué)數(shù)據(jù),AAS濫用比例可能低于上述國家。但隨著我國商業(yè)經(jīng)濟(jì)體育的蓬勃發(fā)展和人們健身需求的增加,AAS濫用擴(kuò)大化的風(fēng)險不容樂觀。

不斷增加的AAS濫用人群為研究更深層次的濫用動機(jī)提供了臨床研究對象,在病因?qū)W上確認(rèn)了AAS依賴是中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙所致。AAS能夠影響人類的情緒和狀態(tài),生理濃度的雄激素與健康和快樂的感覺呈正相關(guān)，與抑郁和焦慮的感覺呈負(fù)相關(guān)。在AAS大量用藥期間,濫用者會產(chǎn)生“被推動著和無法抗拒的”、“感覺我是超人,我就像超人一樣行動”“我能征服任何人”等欣快感;長期和大劑量使用AAS易使人產(chǎn)生易激怒、精神錯亂、暴力傾向和攻擊行為;停藥后會出現(xiàn)強(qiáng)迫性用藥、抑郁、快感缺失、疲勞、注意力下降、自殺意念等戒斷癥狀等。研究表明,AAS長期濫用者中,30%的人符合精神活性物質(zhì)依賴診斷標(biāo)準(zhǔn)(DMS-III或DMSIV),可被診斷為AAS依賴[5]。實(shí)際上,AAS已成為一類具有濫用潛力的精神活性物質(zhì)。除此之外,美國NIH國家藥物濫用研究所(NIDA)公布的數(shù)據(jù)顯示:采用注射方式的AAS濫用者成為感染HIV/AIDS和肝炎的高危人群。所以,AAS濫用也已演變?yōu)橐粋€社會公共衛(wèi)生問題。

綜上所述,在體育運(yùn)動中,運(yùn)動員服用合成類固醇不僅違背了競技運(yùn)動公平競爭的原則,而且對身心的健康也是一種摧殘。所以廣大運(yùn)動員及健美健身者想要提高運(yùn)動成績及塑性,不要抱有僥幸心理,要遠(yuǎn)離AAS,要通過自己的努力達(dá)到成功。

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