氨茶堿藥理作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

熊勇

[關(guān)鍵詞] 氨茶堿；藥理作用機(jī)制；臨床應(yīng)用

【中圖分類號(hào)】 R974.3 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】 B

在基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)中，氨茶堿是治療咳喘的常用藥。該藥屬于擴(kuò)張支氣管類藥物，能夠直接緩解氣道平滑肌痙攣[1]。其化學(xué)成分為茶堿與乙二胺結(jié)合而成的復(fù)鹽（含茶堿77%～83%），其中茶堿對(duì)呼吸、循環(huán)、中樞神經(jīng)、泌尿、免疫系統(tǒng)都有作用，但其溶解性較差，生物利用度差，故通過與乙二胺結(jié)合以增加水溶性，從而提高作用強(qiáng)度[2]。目前，氨茶堿在臨床的應(yīng)用范圍十分廣泛，本文現(xiàn)對(duì)其藥理作用機(jī)制及臨床應(yīng)用進(jìn)行簡(jiǎn)要綜述，為臨床提供一定的參考，具體內(nèi)容如下：

1 氨茶堿藥理作用機(jī)制

其藥理作用主要來自茶堿，是一種甲基黃嘌呤生物堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)，其作用機(jī)制：（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）的活性為主要途徑。茶堿為非選擇性PDE抑制劑，包括抑制主要水解cAMP的PDE3、PDE4，使細(xì)胞內(nèi)cAMP、cGMP水平升高；cAMP、cGMP分別通過激活蛋白激酶A與蛋白激酶G而舒張支氣管平滑肌。氨茶堿在血漿濃度處于治療濃度時(shí)候，對(duì)PDE（磷酸二酯酶）的抑制作用只有5%～20%。因此，提示氨茶堿有其他作用[3]；（2）拮抗腺苷受體。在治療濃度時(shí)茶堿可以阻斷腺苷而避免氣道收縮；（4）阻礙氣管平滑肌細(xì)胞中Ca2+的轉(zhuǎn)運(yùn)，直接抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子釋放以及間接抑制細(xì)胞膜超極化減少細(xì)胞內(nèi)鈣釋放，影響磷酯酰肌醇代謝，產(chǎn)生氣道平滑肌的松弛作用[4]；（5）促進(jìn)纖毛運(yùn)動(dòng)，加速黏膜纖維的清除速度，從而緩解急性哮喘的癥狀；（6）增加膈肌收縮力，減輕膈肌疲勞，從而改善慢性阻塞性肺病的癥狀；（7）在達(dá)到血漿藥物濃度時(shí)，可以調(diào)節(jié)免疫功能，并通過抑制肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)而起到抗炎作用。鑒于此，茶堿對(duì)氣道平滑肌松弛為綜合作用的結(jié)果。

2 氨茶堿的臨床應(yīng)用

臨床上有口服氨茶堿片、口服氨茶堿緩釋片、氨茶堿腸溶片及氨茶堿注射液，口服本藥、由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。其大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出，10%以原形排出。該藥因堿性較強(qiáng)、局部刺激性，故口服茶堿易引起胃腸道刺激癥狀；且口服療效不及靜脈給藥。臨床上用藥時(shí)部分藥物可使本藥血藥濃度升高或降低，需注意藥物的相互作用，減少不良反應(yīng)。掌握適應(yīng)癥及禁忌癥故為重要。但近年臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)小劑量茶堿能起到平喘作用，而且具有一定程度抗炎作用[5]。應(yīng)用比較廣泛。具體的臨床應(yīng)用包括：（1）用于支氣管哮喘的急性發(fā)作期、喘息型支氣管炎、頑固性咳嗽、阻塞性肺氣腫的治療；（2）用于肺動(dòng)脈高壓、慢性阻塞性肺病的治療；（3）該藥具有興奮呼吸中樞神經(jīng)的作用，可改善通氣功能，故可用于陣發(fā)性中樞性睡眠呼吸暫停綜合征及早產(chǎn)兒窒息的治療；（4）由于氨茶堿具有強(qiáng)心、利尿作用，故可以用于心源性哮喘、心原性水腫及急性心功能不全；（5）因具有免疫調(diào)節(jié)的作用，能選擇性激活抑制型T細(xì)胞。抑制激素耐受患者的急性排異現(xiàn)象，降低血肌酐、增加尿量，故可以用于移植排斥反應(yīng)[6]；（6）用于膽絞痛，擴(kuò)管利膽減輕疼痛；（7）該藥能興奮中樞，降低二氧化碳誘發(fā)呼吸啟動(dòng)閾值，逆轉(zhuǎn)呼吸抑制，故可用于防止全麻后昏睡及呼吸抑制的治療；（8）用于急性腎炎、腎綜合征出血熱的治療[6]；（9）可以刺激造血干細(xì)胞的生成，故可用以再生障礙性貧血的治療。 此外，氨茶堿還可用于心律失常、蕁麻疹、嬰兒猝死綜合征、腦血栓形成、急性乙醇中毒、原發(fā)性震顫等病癥的治療。

參考文獻(xiàn)

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