中草藥辣蓼近年來的研究進(jìn)展

黃紅泓 甄漢深

1.廣西中醫(yī)藥大學(xué)賽恩斯新醫(yī)藥學(xué)院，廣西 南寧 530222；2.廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530001

中草藥辣蓼近年來的研究進(jìn)展

黃紅泓 甄漢深

1.廣西中醫(yī)藥大學(xué)賽恩斯新醫(yī)藥學(xué)院，廣西 南寧 530222；2.廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530001

對(duì)近年來國(guó)內(nèi)外有關(guān)辣蓼的化學(xué)成分、質(zhì)量控制方法及其臨床應(yīng)用的進(jìn)展進(jìn)行綜述性研究，提示辣蓼為具有開發(fā)和應(yīng)用價(jià)值的中草藥。今后應(yīng)進(jìn)一步加強(qiáng)對(duì)辣蓼的研究，以使其得到充分的開發(fā)與利用。

辣蓼；化學(xué)成分；質(zhì)量控制；臨床應(yīng)用；進(jìn)展

辣蓼（Polygonum hydropoper L.），也稱水蓼、蓼牙菜、柳蓼［1］，是蓼科（Polygonum）蓼屬（Polygonum L.）一年生草本植物，是傳統(tǒng)中草藥之一，其具有抗微生物、殺蟲、抗氧化、抗腫瘤等多種生物活性。辣蓼在我國(guó)有廣泛分布，有著豐富的植物資源，在醫(yī)藥、食品、植物源農(nóng)藥等方面有著良好的開發(fā)前景。本文就辣蓼的化學(xué)成分、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及臨床應(yīng)用的研究進(jìn)展綜合報(bào)道如下。

1 化學(xué)成分

1.1 黃酮類 Haraguchi等［2］從辣蓼（Polygonum hydropoper L.）葉中分離得到黃酮類和黃酮昔類物質(zhì)，分別為7，4′－二甲基槲皮素，3'－甲基槲皮素，槲皮素，黃酮昔類成分異槲皮昔；Yagi等［3］從辣蓼葉中分離出了三種水溶性的黃酮類磺酸鹽物質(zhì)，分別是槲皮素－3－磺酸鹽、異鼠李黃素－3，7－二磺酸鹽，怪柳黃素－3－葡萄糖昔－7－磺酸鹽；張國(guó)英等［4］采用聚酰胺柱層析的方法，從辣蓼中分離得到5個(gè)黃酮類化合物：金絲桃苷、蘆丁、斛皮素、異鼠李素、山萘酚，其中異鼠李素為首次從辣蓼中分離得到。

1.2 揮發(fā)油 倍半萜類化合物是辣蓼（Polygonum hydropoper L.）的另一類重要次生代謝產(chǎn)物，F(xiàn)ukuyama［5－6］從辣蓼中分離出了一系列的具有Drimane骨架的化合物：蓼二醛、異水蓼二醛（Isopolygodial），沃伯格醛（Warburganal）、異水蓼醛內(nèi)醋（Isodrimeninol）、補(bǔ)身醇（Drimenol）、倍半萜單醛（nor－sesquiterpene monoaldehyde）、11一乙氧基肉桂酐（11－ethoxycinnamolide）、縮蓼二醛（Polygodial acetals），？polygonal、confertifolin、Valdiviolide、Fuegin等物質(zhì)。姚祖鳳等［7］利用氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用儀對(duì)湘西辣蓼草中的揮發(fā)油化學(xué)成分進(jìn)行了研究，共鑒定出53種組分，其主要成分為1－菲蘭烯、1－異丙烯基－甲基苯、姜烯、α－苧烯、β－石竹烯、α－蒎烯、γ－松油烯、香檸檬烯、律草烯、紅沒藥烯等。其中1－菲蘭烯含量最高.約占揮發(fā)油總量的14%。張國(guó)英等［4］對(duì)江西寧都辣蓼葉揮發(fā)油進(jìn)行GC－MS分析，鑒定了8種主要成份，占揮發(fā)油總量的80.66%，8種主要成分分別是柏木烯、8－（3－甲基－2丁烯）－三環(huán)烯、8－（3－甲基－2丁烯）－α蒎烯、β－石竹烯、β－倍半水芹烯、1，5－脫水－4，6－O－苯亞甲基－2，3－二脫氧－D－赤六糖醇－1－烯、長(zhǎng)葉烯醛、8－（3－甲基－2丁醇）－三環(huán)烯。李強(qiáng)等［8］分別對(duì)海南辣蓼用水蒸氣蒸餾和CO2超臨界萃取兩種方法得到的揮發(fā)油在相同的條件下進(jìn)行了GC／MS分析，其中水蒸氣蒸餾得到的揮發(fā)油的主要化學(xué)成分：反式－石竹烯；6，10－二甲基－5，9－十一碳二烯－2－酮；a－律草烯；反－八氫－4a，7，7－三甲基－2（1H）－萘酮；1，4，5，6，7，7a－六氫－4－甲基－7－（1－甲基乙基）－2H－茚－2－酮；羅漢柏烯；5，5－二甲基－4－（3－甲基－1，3－丁烯基）－1－氧雜螺［2.5］辛烷；10－EPI－.GAMMA.－EUDESMOL；脫氫環(huán)長(zhǎng)葉烯氧化物；反－蒈烯；羅漢柏烯－I3；蘭桉醇；1，4，4a，5，6，7，8，8a－八氫－2，5，5，8a－四甲基－β－桉葉醇；3，5，6，7，8，8a－六氫－4，8a－二甲基－6－（1－甲基亞乙基）－2（1H）－萘酮；CO2超臨界萃取得到的揮發(fā)油的主要化學(xué)成分：1，4，4a，5，6，7，8，8a－八氫－2，5，5，8a－四甲基－β－桉葉醇；4，6，6－三甲基－2－（3－甲基－1，3－環(huán)乙烯基）－3－氧雜三環(huán)［5.1.0.0（2，4）］辛烷；5，5－二甲基－4－（3－甲基－1，3－丁二烯基）－1－氧雜螺環(huán)［2.5］辛烷；1－Naphthalenepropanol，à－ethy decahydro－l4－h(huán)ydroxy－à，2，5，5，8 a－pentamethyl－，［1S－［1à（R*），2à，4à，4aá，8aà］］－。劉信平等［9］用水蒸氣蒸餾法提取了湖北恩施產(chǎn)辣蓼的揮發(fā)油，并用氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用儀對(duì)辣蓼揮發(fā)性物質(zhì)的化學(xué)成分進(jìn)行了分離和鑒定，共分離并鑒定出50個(gè)組分，主要揮發(fā)活性成分為：N－（2－乙胺）次乙亞胺、3，4，5，6－四氫鄰苯二甲酸酐、3－己烯－1－醇、氫氯酸、2－甲基－2－叔丁基－1，3－二噻烷C9H18S2、1－甲基－7－氧代辛基－2－醛基－4，6－二甲氧基苯甲酸、噻吩并（3，2－e）苯呋喃、磷酸－二11烷甲酯、9－乙基－菲、甲氫化二硫、1－溴－2，3，3－三氟環(huán)丙烯、2－［4－二甲氨基苯］3－羥基－4H－色烯－4－酮。蔡玲等［10］對(duì)水蒸氣蒸餾提取水蓼揮發(fā)油并鑒定出其中20種成分，主要含有2，4a，5，6，7，8－六氫－3，5，5，9－四甲基－苯并環(huán)庚三烯（10.13%）、7－bromodecahydro－4，8，8－三甲基－9－亞甲基1，4－甘菊環(huán)（9.89%）、石竹烯氧化物（9.65%）、芴（3.82%）、蒎烯（3.27%）、金合歡烯（1.15%）。林聰明等［11］采用固相微萃取法和水蒸氣蒸餾法提取出貴州產(chǎn)辣蓼的揮發(fā)性成分，運(yùn)用GC－MS聯(lián)用技術(shù)對(duì)揮發(fā)性成分進(jìn)行分析鑒定，并采用峰面積歸一法確定各成分的相對(duì)含量。固相微萃取物中鑒定出48個(gè)化合物，主要有β－石竹烯（27.02%），正癸醇（14.39%），十二醛（12.96%）等，水蒸氣蒸餾物中鑒定出27個(gè)化合物，β－紅沒藥烯（19.00%），補(bǔ)身樹醇（15.25%），十二醛（14.41%）等。辣蓼中揮發(fā)性成分經(jīng)兩種不同提取方法成分存在明顯差異。

從文獻(xiàn)數(shù)據(jù)比較來看，辣蓼的揮發(fā)油成分較復(fù)雜，不同提取方法和不同省區(qū)產(chǎn)的辣蓼揮發(fā)性成分差異很大。

1.3 鞣質(zhì)類 辣蓼全草中鞣質(zhì)含量為3.13%［12］，One等［13］從辣蓼的細(xì)胞組織培養(yǎng)物中分離出三個(gè)兒茶素類（（Catechins）成分，分別鑒定為兒茶素（Catechin），表兒茶素（Epicatechin），表兒茶素－3－O－五倍子酸鹽（（Epicatechin－3－O－gallate）。Fukuyama［14］對(duì)辣蓼的根進(jìn)行了化學(xué)成分分析，從中分離出了五倍子酸等物質(zhì)。

1.4 脂肪酸 劉瑜新等［15］采用索氏提取法從辣蓼中提取脂溶性成分，用氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用檢測(cè)其化學(xué)成分，從辣蓼中分離鑒定了16個(gè)脂肪酸成分、2個(gè)甾類成分和1個(gè)植醇，占色譜總餾分出峰面積的92.95%，所含脂肪酸主要為油酸、亞油酸、棕櫚酸等不飽和脂肪酸。

1.5 三萜類 黃健等［16］采用硅膠、凝膠柱色譜和重結(jié)晶等分離方法對(duì)水蓼全草乙醇溶液提取物進(jìn)行成分分離，通過譜學(xué)分析方法結(jié)合理化性質(zhì)進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果共分離得到10個(gè)化合物，分別鑒定為蒲公英萜酮（taraxerone，1）、木栓烷醇（friedelanol，2）、烏索酸（ursolic acid，3）、齊墩果酸（oleanolic acid，4）、3β，13β－二羥基－11－烯－28－烏索酸（3β，13β－dihydroxy－urs－11－en－28－oic acid，5）、沒食子酸（gallic acid，6）、（－）－clovane －2，9－diol（7）、槲皮素（quercetin，8）、槲皮苷（quercitrin，9）、蘆丁（rutin，10）。其中化合物1～5為從水蓼中首次分離得到，均為三萜類化合物。

另外，辣蓼還含有蒽醌、糖苷、蓼酸等物質(zhì)［5］［14］。

2 質(zhì)量控制

羅杰等［17］運(yùn)用HP1100高效液相色譜儀，依利特Hypersil C18（250 mm×4.6 mm，10μm）的色譜柱，流動(dòng)相：甲醇－0.4%磷酸（35∶65）；流速：1 mL／min；檢測(cè)波長(zhǎng)：360 nm，對(duì)水辣蓼中蘆丁含量進(jìn)行測(cè)定。常瑛等［18］采用TLC、UV法對(duì)辣蓼分別進(jìn)行理化鑒別和含量測(cè)定，確定蘆丁確系辣蓼中主要有效成分；本方法簡(jiǎn)便、快速、準(zhǔn)確；為辣攀開發(fā)新藥及其相關(guān)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究提供了依據(jù)。賴東美等［19］采用Agilent Hypersil ODS柱（4.0 X 250mm，5μm）；以甲醇－水－冰醋酸為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)：274nm。沒食子酸的平均回收率為100.7%，RSD為1.0%（n＝6）；方法簡(jiǎn)便、快速、準(zhǔn)確，可用于辣蓼的質(zhì)量控制。賴偉勇等［20］采用火焰原子吸收法建立辣蓼等4種黎藥藥材的重金屬銅元素的分析檢測(cè)方法；采用氫化物原子熒光法建立辣蓼等4種黎藥藥材的重金屬鉛，鎘、砷、汞元素的分析檢測(cè)方法。檢測(cè)結(jié)果5種元素的線性相關(guān)系數(shù)為0.992，精密度小于2.5%，回收率95%～105%，4種黎藥藥材的重金屬元素含量均符合綠色中藥標(biāo)準(zhǔn)。該方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、穩(wěn)定，可用于四種藥材的質(zhì)量控制。楊憲等［21］采用沒食子酸和蘆丁為對(duì)照品，運(yùn)用HPLC法建立了辣蓼藥材的特征指紋圖譜。

3 臨床應(yīng)用

3.1 治療風(fēng)濕、跌打 孔聚起［22］運(yùn)用鳳仙花、辣蓼組方的鳳仙辣蓼煎治療風(fēng)濕病和跌打損傷，效果好。曾文道［23］用紅辣蓼燉雞爪治療這類病人30例，療效顯著。

3.2 治療皮膚病 崔學(xué)嬋［24］外用復(fù)方辣蓼膏治療神經(jīng)性皮炎35例，并與外用對(duì)照去炎尿素軟膏治療的29例作對(duì)照。治療結(jié)果：痊愈28例，有效6例，無效2例，總有效率94%。與對(duì)照組差異有非常顯著性意義（P＜0.05）。趙成春等［25］用辣蓼芫花枝條制劑治療手足癬83例，治愈38例，好轉(zhuǎn)42例，無效3例，有效率96%。

3.3 治療胃腸道疾病 趙桂法等［26］用辣蓼與棗樹皮一起用來治療急性腸炎，取得令人滿意的治療效果。裘開明［27］自擬辣蓼鐵莧菜湯治療慢性結(jié)腸炎28例，收到滿意療效。張麗清［28］用楓蓼腸胃康片治療急性胃腸炎140例，并與對(duì)照組予腹可安片口服治療的100例作對(duì)照，3d后比較兩組療效。臨床研究結(jié)果表明：治療組臨床療效明顯優(yōu)于對(duì)照組，且未發(fā)現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。

3.4 治療慢性鼻炎 駱鴻烈等［29］應(yīng)用辣蓼治療慢性鼻炎患者61例，取得較好效果，其中顯效32例（53%），好轉(zhuǎn)25例（41%），無效4例（7%），總有效率（93%）。與對(duì)照組40例相比較P＜0.05，具有療效好，無副作用等優(yōu)點(diǎn)。

3.5 治療婦科疾病 李樹鈿［30］用辣蓼治各型子宮出血若干例，簡(jiǎn)便易行，療效極好。來俊英等［31］用梔子辣蓼湯治療卵巢囊腫80例，痊愈者57例，1個(gè)療程痊愈者34例，2個(gè)療程痊愈者21例，顯效者23例，總有效率100%。

3.6 治療眼科疾病 駱鴻列等［32－34］用辣蓼滴眼液治療細(xì)菌性角膜炎、病毒性角膜炎、急、慢性結(jié)膜炎和眼癢病，均取得了較好的療效。

3.7 治療皮脂腺囊腫 何茂英等［35］應(yīng)用辣蓼治療皮脂腺囊腫6例，收到滿意效果。

4 小結(jié)

綜上所述，辣蓼的化學(xué)成分含有黃酮類、揮發(fā)油、鞣質(zhì)類、脂肪酸、三萜類、蒽醌、糖苷、蓼酸等；其質(zhì)量控制有報(bào)道采用高效液相色譜法測(cè)定其黃酮類化學(xué)成分蘆丁的含量；辣蓼的臨床應(yīng)用廣泛。辣蓼的資源豐富，近年來，人們利用現(xiàn)代分析手段對(duì)其有效成分進(jìn)行了一些分離和鑒定，在作為農(nóng)藥植物原料方面也有一些報(bào)道，但對(duì)其在醫(yī)藥價(jià)值和相應(yīng)毒理作用方面的研究，公開報(bào)道不多，今后應(yīng)進(jìn)一步加強(qiáng)這些的研究，以使其得到充分的開發(fā)與利用。

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R28

A

1007－8517（2013）01－0038－03

2012.11.20）

黃紅泓，講師，從事藥學(xué)和中藥學(xué)的教學(xué)和科研工作，E－mail：929762704＠qq.com。

甄漢深，教授，博士生導(dǎo)師，從事藥學(xué)和中藥學(xué)的教學(xué)和科研工作。E－mail：8zhen＠163.com。