五味子揮發(fā)油包合工藝的研究

劉長纓

（河南省鄭州人民醫(yī)院藥務(wù)科，河南 鄭州450053）

1 五味子

1.1 來源與功效

本品為木蘭科植物五味子Schisandra chinensis（Turcz.）Baill.的干燥成熟果實。習(xí)稱“北五味子”。主產(chǎn)遼寧、吉林、黑龍江、河北等地。味酸、甘、溫。歸肺、心、腎經(jīng)。本論文研究中均采用北五味子。

1.2 化學(xué)成分

五味子中主要含有木脂素類（如五味子素、五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲等）、揮發(fā)油（主要為萜類化合物）、多糖類、全氮及氨基酸等。

1.3 藥理作用

主要具有鎮(zhèn)咳祛痰、調(diào)整血壓、調(diào)節(jié)胃液分泌及促進(jìn)膽汁分泌、抗腫瘤、抗菌、抗氧化、延緩衰老、興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、興奮脊髓、提高大腦皮層的調(diào)節(jié)作用等。近幾年臨床上主要用于治療肝炎和神經(jīng)衰弱等癥[1]。

1.4 臨床應(yīng)用

用于久嗽虛喘，夢遺滑精，遺尿尿頻，久瀉不止，自汗盜汗，津傷口渴，心悸失眠。神經(jīng)官能癥單用五味子配劑治療，療效較好。用五味子制劑治療急性、遷延性肝炎或慢性肝炎，取得了滿意療效，尤其是降低血清轉(zhuǎn)氨酶的近期療效頗佳，但停藥過早有反跳現(xiàn)象。自汗、盜汗配伍牡礪、麻黃根等[2]。

表1 包含工藝因素水平表

表2 包含工藝L9 (34) 正交試驗表和試驗結(jié)果

表3 方差分析結(jié)果

圖1 揮發(fā)油包合物薄層色譜圖

2 方法與結(jié)果

為了提高五味子揮發(fā)油的穩(wěn)定性，用β-環(huán)糊精（β-CD）對其進(jìn)行了包合，以包合率為指標(biāo)，以正交設(shè)計確定了適宜的包合比例，攪拌溫度和攪拌時間，其因素、水平見表1。

精密量取蒸餾水液100mL，加入精稱的β-CD 4g，于正交表相應(yīng)的溫度下攪拌使溶，滴入精稱的揮發(fā)油（五味子提取出的揮發(fā)油，以少量乙醇溶解），恒溫攪拌至規(guī)定時間，取下，放冷，冰箱（4℃）中放置24h，取出抽濾，以乙醚適量洗滌濾餅，置于蒸發(fā)皿中，40℃烘干，稱重，即得包合物。

取2g包合物，精密稱定，加入乙醚100mL，水浴加熱至乙醚沸騰，回流提取1h，傾出乙醚液，再用20mL乙醚洗滌包合物，合并乙醚液，揮干，稱重，計算包合率。

包合率=乙醚中提取出揮發(fā)油的量/揮發(fā)油投入量×100%。

L9（34）表見表2，方差分析見表3。

由結(jié)果分析，A為顯著性因素，對包合效果的影響大小為A＞C＞B，為節(jié)約能源和時間，以A2B2C2為宜，即β-CD∶揮發(fā)油=8∶1，攪拌溫度40℃，攪拌3h，經(jīng)試驗此工藝包合率為82.6%。

包合物的TLC檢查：取包合物0.5g，用乙醚20mL加熱回流提取0.5h，濾過，濾液揮干，殘渣以乙醇1mL溶解，作為供試品溶液1；另取0.5g包合物，以乙醇1mL溶解，作為參比溶液2；再取未經(jīng)包合的揮發(fā)油0.01g，以乙醇1mL溶解，作為對照溶液3。吸取供試品液5μL、參比溶液5μL及對照液2μL點于同一硅膠G板上，以醋酸乙酯-正己烷-氯仿=1∶15∶4為展開劑展開，展距17cm，取出，揮干溶劑，噴5%香草醛的10%硫酸乙醇溶液，110℃顯色?？梢姽庀聶z視，供試品色譜與對照色譜完全一致，而參比溶液對應(yīng)的色譜帶上沒有斑點，說明β-CD中確已包含住揮發(fā)油，且成分基本不變，見圖1。

[1] 郭冷秋,張鵬,許光輝.五味子藥理作用研究進(jìn)展[J].中國藥學(xué)報,2006,34(4):51-53.

[2] 趙永德,崔惠玲,李娟.五味子的藥理作用及臨床應(yīng)用[J].藥物與臨床,2005,6(6):41-42.