藿香正氣系列制劑組方、制法及劑型分析＊

王 琦，曾志堅，林偉斌

(廣東省江門市藥品檢驗所，廣東 江門 529030)

藿香正氣制劑是夏秋季節(jié)臨床常用的中成藥，源自宋朝的《太平惠民和劑局方》，方由藿香、紫蘇、茯苓、白芷等10多種藥物組成，有解表化濕、理氣和中之功，多用于治療外感風(fēng)寒、內(nèi)傷濕滯證，癥見發(fā)熱惡寒、頭痛、胸膈滿悶、脘腹疼痛、惡心、嘔吐、腸嘔泄瀉、舌苔白膩等。原方為藿香正氣散，在服用時要加生姜、大棗同煎后才能服用，服用不便。隨著中成藥制劑技術(shù)的發(fā)展，藿香正氣制劑發(fā)展成了一個大家族，已發(fā)展出酊劑、丸劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、合劑、滴丸、軟膠囊8種劑型共10個藥品名，包括藿香正氣水(酊劑)，藿香正氣丸(丸劑，水丸、水蜜丸、濃縮丸、小蜜丸、大蜜丸)，藿香正氣片(片劑)，藿香正氣膠囊(膠囊劑)，藿香正氣顆粒(顆粒劑)，藿香正氣合劑(合劑)，藿香正氣滴丸(滴丸劑)，藿香正氣軟膠囊(軟膠囊劑)，藿香正氣沖劑(顆粒劑)，藿香正氣口服液(合劑)。筆者發(fā)現(xiàn)不同的藿香正氣制劑的處方和制法都不盡相同，再加上劑型的差異，認(rèn)為這一系列制劑在效用上應(yīng)該有差異，不可一概而論。

1 組方差異

1.1 藥味數(shù)量差異

藿香正氣膠囊、沖劑、丸(濃縮丸)、合劑的處方由13味藥組成，而藿香正氣口服液、片、軟膠囊、水、滴丸和丸(大蜜丸、水蜜丸、水丸)的處方則由10味藥組成，少了桔梗、大棗、生姜3味藥。在中醫(yī)用藥上，不同的藥味組成會有不同的效果，醫(yī)生會根據(jù)不同患者的情況對藥方進(jìn)行加減，因此不同組方的藿香正氣制劑在療效上應(yīng)該有一些差異。桔梗具有宣肺、祛痰、利咽、排膿之功效，主治咳嗽痰多、胸悶不暢、咽喉腫痛、失聲等癥，在方中可起到宣肺利膈的作用。大棗味甘、性溫，具有補(bǔ)益脾胃、益氣養(yǎng)血、安定心神、調(diào)和營衛(wèi)、緩和藥性等功能。生姜味辛、微溫，具有解表散寒、溫中止嘔、化痰止咳之功效。大棗和生姜在方中具有調(diào)和脾胃、緩和藥性的作用，由此可見，對于脾胃虛寒而外感風(fēng)寒、胸膈悶滿的患者應(yīng)該選用由13味藥所組成的藿香正氣制劑，對脾胃起到保護(hù)作用，加強(qiáng)宣肺利膈的療效。

1.2 藥味差異

1.2.1 甘草、廣藿香和紫蘇的差異

藿香正氣膠囊、沖劑、丸、合劑的處方中使用的是甘草、廣藿香和紫蘇藥材，而口服液、片、軟膠囊、滴丸和水的處方中使用的是甘草浸膏、廣藿香油和紫蘇葉油。廣藿香具有芳香化濁、開胃止嘔、發(fā)表解暑的功效，紫蘇葉具有發(fā)散風(fēng)寒、行氣和胃的功效，揮發(fā)油是其主要有效部位，但其水提物部分也具有相當(dāng)?shù)寞熜?。對廣藿香的揮發(fā)油、去油水提物和水提物的藥理研究表明，3種提取物均可抑制離體兔腸的收縮，提示均能解除腸道痙攣，其中揮發(fā)油的作用比較強(qiáng);小鼠胃腸推進(jìn)運動試驗表明，水提物和去油水提物的作用較好，而揮發(fā)油則無作用，認(rèn)為廣藿香改善腸道功能的有效成分可能為水溶性成分[1]。對紫蘇水提浸膏和揮發(fā)油的一系列研究表明，兩者均具有解熱、鎮(zhèn)咳、止吐、抗菌和抗病毒作用。紫蘇水提浸膏和揮發(fā)油能明顯降低傷寒副傷寒甲、乙三聯(lián)菌苗所致家兔體溫升高;紫蘇水提浸膏25 g/kg、揮發(fā)油3.56 g/kg給家鴿灌胃，均可極顯著地抑制0.02 g/kg洋地黃酊所致家鴿嘔吐[2]。紫蘇葉水煎劑對大腸桿菌、痢疾桿菌、葡萄球菌等有抑制作用[3]。甘草具有緩和藥性、調(diào)和諸藥的作用，在方中可以起到增加其他藥物有效成分的溶出，緩解藥物毒性和烈性的作用。若采用制劑后期投放甘草浸膏，則上述作用無法在方中體現(xiàn)。由此可見，甘草浸膏、廣藿香油和紫蘇葉油雖然分別是甘草、廣藿香和紫蘇的主要成分，直接加浸膏和揮發(fā)油可以保證它們的含量，但能否取代甘草、廣藿香和紫蘇在方劑當(dāng)中的作用還值得探討。

1.2.2 半夏的差異

藿香正氣制劑系列共使用了4種半夏，分別為生半夏、法半夏、姜半夏和制半夏，其中藿香正氣膠囊使用的是法半夏，藿香正氣口服液、片、軟膠囊、水、滴丸使用的是生半夏，藿香正氣丸(濃縮丸)和合劑使用的是制半夏，藿香正氣丸(水丸、水蜜丸、大蜜丸)和沖劑使用的是姜半夏。半夏的炮制方法不同，其功能主治有一定的差異。明代《本草綱目》載:“痰分之病，半夏為至，造而為曲尤佳，治濕痰以姜汁，白礬瀝和之;治風(fēng)痰以姜汁及皂莢煮汁和之;治火痰以姜汁竹瀝和之;治寒痰以姜汁礬湯入芥子末和之。”生半夏具有燥濕化痰、降逆止嘔和消痞散結(jié)的作用，但有毒性，現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)其毒性作用主要是對眼、咽喉、胃腸等黏膜的強(qiáng)烈刺激，因此不宜直接入方。姜半夏是用半夏加生姜進(jìn)行炮制，可以減少半夏的毒性，又可以增強(qiáng)止嘔作用，多用于胃氣上逆、惡心嘔吐諸癥。清半夏是用礬水制，長于化濕痰，用于脾不化濕;濕熱痰濁諸癥;法半夏是用甘草、石灰、礬水制，偏治寒痰，用于外感風(fēng)寒、痰器塞滯所致的咳嗽氣逆諸癥;制半夏則是一個比較寬廣的范圍，通常指炮制過的半夏，在2005年版《中國藥典(一部)》上，半夏的炮制品就有清半夏、姜半夏和法半夏3種。不同的藿香正氣制劑使用不同的半夏制品，必將對其療效產(chǎn)生影響。

1.2.3 蒼術(shù)和白術(shù)的選擇

藿香正氣水、丸(水丸、水蜜丸、大蜜丸)、片、口服液、軟膠囊和滴丸方中使用的是蒼術(shù);藿香正氣丸(濃縮丸)、膠囊、沖劑、合劑使用的是白術(shù)。蒼術(shù)和白術(shù)是兩種藥效不同的藥物。蒼術(shù)性味辛、苦、溫，歸脾胃經(jīng)，功能燥濕健脾、祛風(fēng)散寒、明目;而白術(shù)性味苦、甘、溫，歸脾胃經(jīng)，功能健脾益氣、燥濕利水、止汗、安胎。蒼術(shù)燥性較大，偏于祛濕，多用于濕困脾陽或濕重的“著痹”;而白術(shù)偏于健脾，多用于脾胃氣虛。白術(shù)守而不走，蒼術(shù)走而不守。因此，使用蒼術(shù)的藿香正氣制劑的祛濕效果更強(qiáng)，而使用白術(shù)的藿香正氣制劑的健脾效果更佳。

藿香正氣系列制劑劑型、組方差異見表1。

2 制法差異

2.1 揮發(fā)油差異

藿香正氣系列制劑在制法中均體現(xiàn)了對藥材揮發(fā)油的重視，采用了提取揮發(fā)油、最后成型時加入的方法，以保證制劑中揮發(fā)油的含量，但不同制劑在提取的揮發(fā)油種類上存在一定的差異。藿香正氣膠囊、口服液、沖劑、片和軟膠囊對陳皮的揮發(fā)油進(jìn)行了提取。藥理研究表明，陳皮對消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的作用，其水提物和揮發(fā)油對胃腸道平滑肌的影響基本類似，但對呼吸系統(tǒng)的影響有一定差別，其中揮發(fā)油對呼吸系統(tǒng)的作用較明顯[4]。由此可見，加多陳皮揮發(fā)油的制劑可能對有呼吸系統(tǒng)癥狀的患者療效較好。

表1 藿香正氣系列制劑劑型、組方一覽表

2.2 生半夏制法差異

處方中使用生半夏的5個制劑中，藿香正氣水、軟膠囊和口服液在其制法中將生半夏加干姜進(jìn)行煎煮，以降低其毒性，增加其止嘔的作用;藿香正氣片則將生半夏直接粉碎成細(xì)粉，加入浸膏中使用，考慮到生半夏的毒性問題，該制法值得探討;滴丸制法未見。

3 劑型差異

目前藿香正氣系列制劑共有8種劑型，劑型不同，功效會略有差異。藿香正氣水為酊劑，含有一定的乙醇，對揮發(fā)油的溶解性較好，在幾種劑型中療效最明顯，起效快，但口感較差，而且對酒精過敏或不能飲酒者不宜使用。藿香正氣口服液、藿香正氣合劑不含乙醇，藥味較小，口感較好，但由于為水劑，揮發(fā)油在水中的溶解度不高，含量較少，療效相對其他藿香正氣制劑稍差，但適宜怕苦藥的患者或者兒童服用。藿香正氣丸特別是大蜜丸，釋放速度慢而藥力持久，是藥效和緩的中藥制劑，多用于一些慢性病的調(diào)養(yǎng)。藿香正氣軟膠囊是中藥的新劑型，其揮發(fā)油在軟膠囊殼內(nèi)不易揮發(fā)、含油量高，在胃腸道中崩解快、質(zhì)地柔滑、容易吞咽，對害怕藥味和吞咽困難的患者較適宜。藿香正氣滴丸為滴丸劑，滴丸起效快、口感舒適，對胃腸道無刺激，療效也較好。

4 結(jié)語

綜上所述，不同的藿香正氣劑型采用了不同的處方和制法，再加之劑型差異，功效必然會有差異，然而在名稱上都使用藿香正氣之名，其藥品說明書上標(biāo)注的主治功效又基本相同，醫(yī)生及患者在使用時根本無法辨識，建議藿香正氣制劑的藥品說明書應(yīng)體現(xiàn)出不同制劑的特點，讓醫(yī)生和患者在使用時更清晰。

[1]陳小夏，何 冰，李顯奇，等.廣藿香三種提取物對腸道功能作用的比較[J].中藥藥理與臨床，1998，14(2):31.

[2]王靜珍，陶上乘，邢永春，等.紫蘇與白蘇藥理作用的研究[J].中國中藥雜志，1997，22(1):48.

[3]陳新俊.紫蘇葉的現(xiàn)代藥理及應(yīng)用研究進(jìn)展[J].時珍國藥研究，1998，9(2):131.

[4]徐 彭.陳皮水提物和陳皮揮發(fā)油的藥理作用比較[J].江西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報，1998，10(4):172.