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    《知名藥師解答“三高”用藥》(連載)

    2010-04-12 18:25:01
    首都食品與醫(yī)藥 2010年9期
    關(guān)鍵詞:鈣通道病患者類藥物

    (接上期)

    22.β 受體阻滯藥適用于哪些高血壓病患者?

    β 受體阻滯藥的降壓機(jī)制是通過幾種機(jī)制共同作用而實(shí)現(xiàn)的,因此,本類藥物可適合以下幾種高血壓患者。

    ①合并冠心病:如高血壓伴勞力型心絞痛患者,β 受體阻滯藥既可防治高血壓,又可治療心絞痛。特別是心肌梗死后患者,應(yīng)用β 受體阻滯藥可預(yù)防再梗死,改善病人預(yù)后。

    ②青年人高血壓:因心率快,心輸出量大,用藥后可明顯降低血壓及改善癥狀。

    ③舒張壓增高的高血壓患者:臨床研究表明,該類藥物對(duì)舒張壓的降低比對(duì)收縮壓的降低更明顯,因此適合于治療單純舒張壓高者或聯(lián)合其他降壓藥物來治療收縮壓、舒張壓均高的高血壓病患者。由于β 受體阻滯藥有減慢心率的作用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心率,保持心率大于60 次/分,并從小劑量起開始服用,逐漸加量,達(dá)到平穩(wěn)降壓的目的。

    ④合并心肌病及慢性穩(wěn)定期心力衰竭的患者。

    ⑤妊娠高血壓綜合征患者。

    23.β 受體阻滯藥不適用于哪些高血壓病患者?

    本品不適用于下列高血壓病患者。

    ①急性心力衰竭患者。

    ②支氣管哮喘患者。

    ③用藥前心率慢,低于55 次/分的患者。

    ④重度房室傳導(dǎo)阻滯患者。

    24.β受體阻滯藥有哪些不良反應(yīng)?如何避免或減輕?

    本類藥物不良反應(yīng)如下。

    ①體位性低血壓:β 受體阻滯藥降低交感神經(jīng)張力,減少心輸出量,降低外周阻力。因此,體位性低血壓比較常見,尤其是老年患者,劑量較大時(shí)更易發(fā)生。為避免此不良反應(yīng),患者在體位變化時(shí)動(dòng)作應(yīng)緩慢(不要突然立起),必要時(shí)減少劑量。

    ②支氣管痙攣:本類藥物抑制支氣管和血管平滑肌的β2受體,使平滑肌收縮,多見于無選擇性的β 受體阻滯藥(如普萘洛爾),可致支氣管痙攣,加重哮喘發(fā)作,嚴(yán)重者可導(dǎo)致死亡。因此,一般來說本品禁用于支氣管哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者。

    ③加重外周循環(huán)性疾?。罕绢愃幬锟稍黾又車茏枇Χ顾闹l(fā)涼。故可使閉塞性外周血管病的患者肢端蒼白、疼痛、間歇性跛行癥狀加重,發(fā)生率為5%~10%,故對(duì)雷諾現(xiàn)象、間歇性跛行患者應(yīng)禁用或慎用本類藥物。

    ④心臟不良反應(yīng):主要是由于藥物的負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)、負(fù)性肌力所致的竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心力衰竭。因此,盡量選擇具有內(nèi)源性交感活性的β 受體阻滯藥可減少對(duì)心臟的負(fù)性作用。

    ⑤神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng):失眠、抑郁、眩暈、頭痛、頭昏等。發(fā)生率約10%,多見于脂溶性β 受體阻滯藥(如比索洛爾及美托洛爾等)。若患者能耐受,可繼續(xù)服用;不能耐受者,必要時(shí)可選用水溶性β 受體阻滯藥,以減輕此不良反應(yīng)。

    ⑥其他:疲倦(發(fā)生率為5%)、惡心(10%)、嘔吐、肌痛、皮疹、陽萎等,還可干擾血糖、血脂代謝,使血糖、膽固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白膽固醇升高,尤其與噻嗪類利尿藥合用可使血脂明顯升高,對(duì)心血管疾病的長遠(yuǎn)預(yù)后產(chǎn)生不良影響。

    25.合并糖尿病的高血壓病患者能不能服用β 受體阻滯藥?

    β 受體阻滯藥可影響糖代謝,增加嚴(yán)重低血糖的發(fā)生率,并增加胰島素用量,此外,由于藥物對(duì)β 受體的阻滯作用使心率下降,可以掩蓋早期的低血糖癥狀(心悸)。因此,心血管疾病合并糖尿病患者常不用β 受體阻滯藥。但現(xiàn)在大量的臨床研究證實(shí),Ⅱ型糖尿病患者的交感活性增加,而β 受體阻滯藥對(duì)伴高血壓的Ⅱ型糖尿病患者具有保護(hù)作用。英國前瞻性糖尿病研究也證實(shí)了糖尿病患者應(yīng)用β 受體阻滯藥的安全性和有效性。β 受體阻滯藥對(duì)糖尿病患者帶來的益處可大于其副作用所引起的后果。但必須測(cè)定血糖的波動(dòng)。

    因此,糖尿病患者在有明確β 受體阻滯藥治療適應(yīng)證(如冠心病、心力衰竭)時(shí),應(yīng)常規(guī)使用β 受體阻滯藥,且最好應(yīng)用選擇性β 受體阻滯藥。這是因?yàn)榉沁x擇性β 受體阻滯藥(如普萘洛爾)通過抑制胰島B 細(xì)胞,使胰島素分泌減少,對(duì)控制血糖不利,且可使組織產(chǎn)生胰島素抵抗;當(dāng)糖尿病患者用藥過量產(chǎn)生低血糖反應(yīng)時(shí),非選擇性的β 受體阻滯藥可使低血糖不易被發(fā)覺,從而產(chǎn)生危險(xiǎn),但是選擇性β 受體阻滯藥(如美托洛爾、阿替洛爾)則無以上不利影響。

    26.為什么應(yīng)用β 受體阻滯藥后不能突然停藥?

    長期應(yīng)用β 受體阻滯藥后不能突然停藥,因?yàn)橐壮霈F(xiàn)撤藥綜合征,臨床稱為“反跳”現(xiàn)象,表現(xiàn)為反射性血壓升高,心動(dòng)過速,心絞痛和心律失常加重,甚至引起急性心肌梗死及猝死。這是由于長期使用β 受體阻滯藥后,機(jī)體代償性受體密度上調(diào),停藥后突然解除β 受體阻滯作用會(huì)使受體興奮性增高。而受體未及時(shí)下調(diào),出現(xiàn)增敏或超敏性所致。通常撤藥24 小時(shí)后交感神經(jīng)敏感性開始增強(qiáng),6 天后達(dá)到高峰,以后又逐漸減弱,10 ~14 天后基本恢復(fù)正常,故一般應(yīng)在2 周內(nèi)逐漸減量,直到完全停藥。

    27.為什么β 受體阻滯藥不能用于心動(dòng)過緩及房室傳導(dǎo)阻滯的患者?

    β 受體阻滯藥通過阻斷心臟β1受體,頡頏交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺的作用,使心率減慢、心肌收縮力減弱、傳導(dǎo)功能減低,而加重心動(dòng)過緩和傳導(dǎo)阻滯。因此,有病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者,或竇性心率低于60 次/分時(shí),以及有嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)不宜選用β 受體阻滯藥。

    28.為什么β 受體阻滯藥忌用于支氣管哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者?

    由于β 受體阻滯藥不但阻斷心臟β1受體,而且對(duì)支氣管平滑肌β2受體也有不同程度的阻斷,特別是選擇性較差的,如普萘洛爾(心得安),更為嚴(yán)重,可使支氣管平滑肌收縮,張力增高,痙攣加重。對(duì)β1受體選擇性較強(qiáng)、對(duì)β2受體作用較弱的美托洛爾(倍他樂克)及比索洛爾(康可),在較大劑量應(yīng)用時(shí)也可能誘發(fā)支氣管哮喘。因此,支氣管哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者忌用β 受體阻滯藥。

    鈣通道阻滯藥(CCB)

    29.什么是鈣通道阻滯藥?

    鈣通道阻滯藥也稱鈣頡頏藥,它是通過抑制心肌及血管平滑肌細(xì)胞的鈣離子通道而減少鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),使這些組織缺乏收縮時(shí)所需的鈣離子,從而使血管擴(kuò)張、血壓下降。換句話說,心肌細(xì)胞和血管平滑肌細(xì)胞在受到刺激,興奮后會(huì)產(chǎn)生收縮,而鈣離子是連接興奮與收縮過程的“媒人”。

    30.常用的鈣通道阻滯藥有哪些?

    鈣通道阻滯藥的藥名大都以“地平”結(jié)尾,按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類兩種。

    (1)二氫吡啶類

    ①短效

    a.硝苯地平普通片(心痛定、硝苯吡啶),每片10mg;或硝苯地平速釋膠囊,每粒5mg,每次1 片或1 粒,每天3 次。

    b.尼群地平片,每片10mg,每次1 ~2 片,每天3 次。

    c.尼莫地平片,每片20mg,每次1 ~2 片,每天3 次。

    ②中效:硝苯地平緩釋片,國產(chǎn)藥物,藥效維持10 ~12 小時(shí),每片20mg,每次1 片,每天2 次。

    ③長效

    a.硝苯地平控釋片(拜心同),是一種用激光打孔技術(shù)制成的藥效長達(dá)24小時(shí)的劑型,每片30mg,每次1 片,每天1 次。

    b.非那地平(波依定、波壓定),為緩釋片劑,每片2.5mg、5mg,初始劑量為2.5mg,每天1 次,維持量為5mg 或10mg。

    c.氨氯地平(絡(luò)活喜),每片2.5mg、5mg、10mg,初始劑量5mg,每天1 次,以后根據(jù)病情逐漸增至10mg。

    d.左氨氯地平(施慧達(dá)),每片2.5mg,每次1 片,每天1 次。根據(jù)病情可逐漸增至5mg。

    e.拉西地平(司樂平、樂息平),每片2mg、4mg,初始劑量4mg,每天1次,早晨服,3 ~4 周后增至6mg,每天1 次。

    (2)非二氫吡啶類

    b.維拉帕米(異搏定、戊脈安、異搏停),每片40mg;緩釋片劑,每片240mg,每次120 ~240mg,每天1 次。

    31.鈣通道阻滯藥有哪些作用?

    鈣通道阻滯藥是一類作用較強(qiáng)的降壓藥物,可使血管擴(kuò)張、血壓下降。臨床實(shí)踐證實(shí),此類藥物具有良好的逆轉(zhuǎn)左心室肥厚,增加腦、心、腎臟的灌注,保護(hù)腦、心、腎臟的功能,可能與顯著降低周圍血管阻力有關(guān)。該類藥物還有不同程度的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,降低肺動(dòng)脈高壓、擴(kuò)張支氣管平滑肌、防治哮喘、抗心律失常、抗血小板聚集、保護(hù)血管內(nèi)膜、防止動(dòng)脈粥樣硬化斑塊形成、減輕心臟負(fù)荷、減少心肌耗氧量及解除冠脈痙攣的作用,故而更適合于冠心病、冠狀動(dòng)脈痙攣、變異型心絞痛及慢性阻塞性肺疾病的老年高血壓病患者。

    本品長期服用對(duì)血脂、血糖、尿酸,以及血鉀、血鈣等電解質(zhì)無不良影響,也不會(huì)引起支氣管哮喘及周圍血管的收縮。

    本類藥物對(duì)不同種族患者、年輕人、老年人的作用無差別。對(duì)血壓正?;颊卟粫?huì)將血壓降得更低。對(duì)血中腎素水平不高和鹽依賴型高血壓病患者更有效。此外,本類藥物還可用于心、腎移植術(shù)后的高血壓病患者。

    32.鈣通道阻滯藥適用于哪些高血壓病患者?

    本類藥物適用于:

    ①1 級(jí)、2 級(jí)、3 級(jí)高血壓病患者;

    ②伴有心絞痛或心律失常者;

    ③周圍血管疾病和老年人以及單純收縮期高血壓病患者;

    ④糖耐量降低者;

    ⑤合并腎功能受損者;

    ⑥孕婦。

    33.鈣通道阻滯藥不適用于哪些高血壓病患者?

    本類藥物不適用于下列高血壓病患者:

    ①心力衰竭患者;

    ②既往患過心肌梗死者;

    ③用藥前基礎(chǔ)心率就快者;

    ④合并有房顫或其他心律失常者。

    34.應(yīng)用鈣通道阻滯藥降壓時(shí)應(yīng)注意哪些不良反應(yīng)?

    鈣通道阻滯藥有下列不良反應(yīng)。

    ①心動(dòng)過速或心悸:常見于二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,是血管擴(kuò)張所致的反射性心跳加快的臨床表現(xiàn)。一般用較大劑量時(shí)易于發(fā)生,與β 受體阻滯藥合并應(yīng)用,則能控制此不良反應(yīng)。

    ②外周水腫:見于各類鈣通道阻滯藥,以二氫吡啶類發(fā)生率最高。常見于踝部,但也可發(fā)生于手部。常靜坐工作的患者容易發(fā)生外周水腫,夜間尤為明顯。外周水腫與本類藥物擴(kuò)張血管作用有關(guān)。血管擴(kuò)張致使組織毛細(xì)血管壓力增高,從而加速血管內(nèi)液體濾出,組織間液增加,導(dǎo)致外周水腫。

    ④頭痛與面頰潮紅:也與擴(kuò)張血管有關(guān)。一般均可耐受。在長期用藥過程中,經(jīng)血管自動(dòng)調(diào)節(jié)機(jī)制,可逐漸消失。

    ⑤牙齦增生:長期使用本類藥物,均可導(dǎo)致牙齦增生,其中以硝苯地平較多見。停藥后牙齦增生有所消退。

    35.常用的短效鈣通道阻滯藥有哪些?其各自的特點(diǎn)是什么?

    ①硝苯地平(心痛定、硝苯吡啶):主要作用是擴(kuò)張血管,特別是周圍血管及冠狀動(dòng)脈,對(duì)心臟無明顯作用,但因周圍血管擴(kuò)張使交感神經(jīng)反射性激活而出現(xiàn)心動(dòng)過速。最常見的不良反應(yīng)是頭痛、顏面潮紅、心悸。因有抗鈉利尿作用,所以無液體潴留。踝部水腫是局部微循環(huán)的效應(yīng)??诜樟己?,10 分鐘起效,1 ~2 小時(shí)達(dá)最大效應(yīng),作用維持6 ~7小時(shí)。舌下含服作用較口服迅速??诜看? ~10mg,每天3 次。急用時(shí)可舌下含服。

    ②維拉帕米(異搏定):雖然也是血管擴(kuò)張藥,但對(duì)房室傳導(dǎo)、心率及心臟收縮力有抑制作用。主要不良反應(yīng)為頭痛、顏面潮紅,但較二氫吡啶類藥物少見。另外,常引起便秘,這是由于鈉內(nèi)流被阻滯,腸道平滑肌高度松弛所致??诜?,每次30 ~60 mg,每天3 ~4 次。

    ④尼群地平:選擇作用于血管平滑肌,它對(duì)血管的親和力比對(duì)心肌的大。對(duì)冠狀動(dòng)脈選擇作用最佳??山档涂偼庵茏枇Γ寡獕合陆?。口服30mg,30 分鐘后血藥濃度達(dá)高峰。口服,每次10mg,每天2 ~3 次。

    36.常用的長效鈣通道阻滯藥有哪些?其各自的特點(diǎn)是什么?

    ①氨氯地平(絡(luò)活喜):為血管選擇性鈣通道阻滯藥。治療劑量對(duì)心臟收縮力及房室傳導(dǎo)作用極微或沒有。吸收慢、起效慢、作用時(shí)間長,血漿半衰期35 ~50 小時(shí),口服7 ~8 天后方可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。其特點(diǎn)為:a.作用時(shí)間長,每天用藥1 次即可;b.極少出現(xiàn)快速血管擴(kuò)張的反射性心動(dòng)過速;c.耐受性好;d.生物利用度高,劑量間血藥濃度峰值波動(dòng)少,血壓波動(dòng)少??膳cβ 受體阻滯藥或利尿藥合并應(yīng)用。初始劑量為5mg,口服,每天1 次,以后根據(jù)病情逐增至每天10mg。

    ②硝苯地平控釋片(拜心同):口服生物利用度55%~65%,6 小時(shí)達(dá)最大血藥濃度。其特點(diǎn)為:a.口服降壓維持24 小時(shí),每天用藥1 次即可;b.起效快,降壓平穩(wěn),較少血壓波動(dòng);c.不易引起反射性心動(dòng)過速,長期用藥不增加血漿去甲腎上腺素水平;d.明顯改善患者的生活質(zhì)量;e.長期用藥可以顯著抑制動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)程,減少新生動(dòng)脈粥樣硬化病灶的出現(xiàn)。成人劑量為每次30mg,每天1 次。

    ③非洛地平(波依定、波壓定):對(duì)血管有高度選擇性。對(duì)冠狀動(dòng)脈、腦血管及外周血管均有擴(kuò)張作用,平均血漿半衰期為25 小時(shí),可24 小時(shí)保持平穩(wěn)降壓。初始劑量為2.5mg,每天1 次。維持量為5mg 或10mg。

    ④左氨氯地平(施慧達(dá)):本品在等劑量時(shí)療效為消旋體(氨氯地平混懸體)的1 倍,而不良反應(yīng)卻顯著減少,這對(duì)老年高血壓或心絞痛患者尤為重要,口服劑量為每次2.5mg,每天1 次。

    ⑤拉西地平(司樂平、樂息平):為第三代長效二氫吡啶類藥物,具有高度的血管選擇性、高脂溶性,降壓溫和。成人初始劑量為4mg,每天1 次,最好在早晨服用。3 ~4 周后可增至6mg,每天1次。老年人和肝功能不全者劑量減半。

    37.為什么使用鈣通道阻滯藥時(shí),應(yīng)盡可能選擇長效制劑?

    有相關(guān)研究提出:短效鈣通道阻滯藥不適合作為一線降壓藥物,并解釋其引起心血管事件的可能機(jī)制是在短效重復(fù)給藥過程中,藥物濃度波動(dòng)過大,反復(fù)誘發(fā)交感神經(jīng)激活,導(dǎo)致心率加速及血壓升高反復(fù)發(fā)生,或直接促發(fā)心肌缺血及心律失常,誘發(fā)心血管事件。直到1998 年各方基本達(dá)成共識(shí):單一用短效鈣通道阻滯藥對(duì)冠心病患者有害,不主張?jiān)谶@類患者中使用,而長效制劑可克服這一缺點(diǎn)。因此,目前大部分心血管病專家建議:患冠心病或心肌梗死的高血壓病患者,如要用此類藥物,應(yīng)盡可能選擇長效制劑,如氨氯地平(絡(luò)活喜)、硝苯地平控釋片(拜心同)、非那地平緩釋片(波依定)等。緩釋制劑口服后在體內(nèi)以緩慢、非恒速的方式釋放出藥物有效成分,而控釋制劑口服后則以緩慢、恒速或接近恒速的方式釋放其中的有效成分,從而克服了普通片劑產(chǎn)生的不利因素,以使血液中藥物濃度逐漸達(dá)到有效濃度,減少不良反應(yīng)的發(fā)生,并且維持治療時(shí)間可達(dá)24 小時(shí)以上,因而可將服藥次數(shù)延長到每天1 ~2 次即可。許多臨床試驗(yàn)都證實(shí)了長效制劑對(duì)心血管病患者具有安全性和有效性,尤其對(duì)老年單純收縮期高血壓病患者更有效。

    血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI)

    38.什么是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI)?有哪些特點(diǎn)?

    血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥的問世,是高血壓治療上的一大進(jìn)步。它通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)的活性,使血管緊張素I(ANG Ⅰ)不能轉(zhuǎn)換為具有很強(qiáng)的收縮血管作用的血管緊張素Ⅱ(ANG Ⅱ),而使全身小動(dòng)脈舒張;降低交感神經(jīng)興奮性;增加副交感神經(jīng)活性;還可減少醛固酮分泌,利于鈉的排泄,抑制激肽酶,增加前列腺素的合成,進(jìn)一步降低外周阻力,從而降低并減輕心臟的后負(fù)荷,逆轉(zhuǎn)左心室肥厚,改善心臟功能。因而本品不僅適用于治療各種類型的高血壓,也是治療充血性心力衰竭的良好藥物。本品還可特異性地?cái)U(kuò)張腎小球的出球動(dòng)脈,使腎小球內(nèi)壓力降低,增加腎血流量、改善腎功能。近年來,研究還發(fā)現(xiàn)本品可提高胰島素的敏感性,降低血漿胰島素水平,改善胰島素抵抗,降低交感神經(jīng)興奮性,與β 受體阻滯藥及利尿藥相比,該類藥物還具有改善血脂、血糖代謝及增加尿酸排泄的優(yōu)點(diǎn)。

    39.常用的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI)有哪些? 如何服用?

    凡藥名以“普利”為結(jié)尾者均屬此類。本類藥物常用的有以下幾種。

    ①卡托普利:又各巰甲丙脯酸、甲巰丙脯酸、開搏通。具有輕至中度的降壓作用??诜昭杆?,吸收率約70%,服后15 分鐘出現(xiàn)降壓作用,作用可維持6 ~12 小時(shí),半衰期為2 ~3 小時(shí),故為短效作用藥,主要用于各類型高血壓,特別是心肌梗死、糖尿病伴高血壓。口服:成人每次6.25 ~12.5mg,每天2 ~3 次;必要時(shí)2 ~4 周后可增至每次25 ~50mg,每天2 次。

    ②依那普利:又名恩納普利、悅寧定。降壓作用強(qiáng)而持久,作用比卡托普利約強(qiáng)10 倍。此外,本品還能增加心排血量和減慢心率,從而改善充血性心力衰竭的心功能。初始劑量為每天5mg,每天1 次;嚴(yán)重高血壓者,可用至每天40mg,分2 次口服。

    ③賴諾普利:又名捷賜瑞(Zestril)??诜蛰^依那普利稍慢,降壓作用可維持24 小時(shí)左右,開始劑量為每次5mg,每天1 次。

    ④貝那普利:又名苯那普利、洛汀新。口服吸收迅速,最大作用出現(xiàn)在2 ~4小時(shí),且至少維持24 小時(shí),每次10mg,每天1 次,最大劑量為每天20 ~40mg,分2 次。腎功能不全患者初始劑量為每天5mg。

    ⑤培哚普利:又名雅施達(dá)。起效快,服藥1 小時(shí)后即可發(fā)生效應(yīng),最大效應(yīng)在4 ~8 小時(shí),作用可持續(xù)24 小時(shí),其作用強(qiáng)度較西拉普利、依那普利強(qiáng)3 ~11倍,降壓療效優(yōu)于卡托普利、維拉帕米、美托洛爾、阿替洛爾及硝苯地平。初始劑量為2mg,維持量為4mg,每天1 次。

    ⑥福辛普利:又名蒙諾。本品具有雙通道等量排泄的特點(diǎn),故不僅適用于一般高血壓患者和老年性高血壓患者,更適用于肝腎功能不全患者,對(duì)慢性心力衰竭患者能顯著改善其癥狀和指征,如呼吸困難、疲勞、陣發(fā)性夜間呼吸困難以及水腫等??诜?,成人初始劑量為每天10mg。一般維持量為每天10 ~40mg。

    ⑦西拉普利:又名一平蘇。作用較卡托普利強(qiáng)10 倍,服藥后1 小時(shí)生效,最大作用在服藥后3 ~7 小時(shí),藥效可維持24 小時(shí)。成人初始劑量為每天1mg,少數(shù)患者可從0.25mg 或0.5mg開始。

    40.為什么ACEI 被推薦為一線的抗高血壓藥物?

    血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥被推薦為一線抗高血壓藥,主要基于下列幾個(gè)原因。

    ①血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥對(duì)組織的腎素-血管緊張素-醛固酮(RAAS)系統(tǒng)長期起作用是治療高血壓長期有效的機(jī)制保障。

    ②在高血壓發(fā)病過程中血管的結(jié)構(gòu)和功能發(fā)生改變(即重構(gòu))是導(dǎo)致高血壓維持或加重的原因之一,臨床上一些降壓藥物雖能降壓,但不能抑制或逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu),ACEI 不僅能降壓,且能逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu),使心肌重量降低,心功能改善,改善并恢復(fù)心肌幾何性狀,也能逆轉(zhuǎn)已出現(xiàn)的纖維組織和肌層內(nèi)冠狀動(dòng)脈壁的增厚,提高血管順應(yīng)性。

    ③高血壓并發(fā)高脂血癥、糖耐量減低和高胰島素血癥,這些均是心血管疾病的危險(xiǎn)因素,因此在選擇降壓時(shí)應(yīng)選擇對(duì)脂、糖代謝有益的藥物,而ACEI則對(duì)脂、糖代謝無影響甚至是有益的。

    總之,ACEI 對(duì)原發(fā)性及腎性高血壓患者降壓效果明顯,對(duì)不同腎素水平的患者均有降壓作用,其降壓作用有如下特點(diǎn):起效快,作用強(qiáng),療效高,不增加心率,不產(chǎn)生真空性低血壓,能改善心肌功能與腎血流量,不引起水鈉潴留,對(duì)血脂和血糖無不利影響,可使心肌肥厚逆轉(zhuǎn),提高胰島素敏感性。因此,ACEI 在臨床中對(duì)各類輕度、中度高血壓都能單獨(dú)或與其他藥物配合使用。

    41.ACEI 不適用于哪些患者?

    ①孕婦;

    ②高鉀血癥患者;

    ③雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者。(未完)首

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