旱蓮草化學(xué)成分的研究進(jìn)展

袁繼承　蔣永和　沈志濱

（廣東藥學(xué)院，廣東 廣州 510006）お

摘 要：綜述了近年來(lái)國(guó)內(nèi)外旱蓮草化學(xué)成分、質(zhì)量控制及生物活性的研究進(jìn)展，為中藥旱蓮草資源進(jìn)一步開(kāi)發(fā)、合理利用提供依據(jù)。

關(guān)鍵詞：旱蓮草；化學(xué)成分；質(zhì)量控制；生物活性

中圖分類(lèi)號(hào)：R284文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A文章編號(hào)：1673-2197（2009）01-0125-03オ

旱蓮草（Herba ecliptae，HEL），又名墨旱蓮，為菊科一年生草本植物鱧腸（Eclipta prostrata L.）的全草，其中，文獻(xiàn)資料認(rèn)為墨旱蓮為鱧腸的干燥地上部分?！吨袊?guó)植物志》（1985版第76卷）和《中國(guó)藥用植物圖鑒》（1960版）鱧腸（Eclipta prostrata L.）條記載Eclipta alba （L）Hassk作為鱧腸的學(xué)名，《中藥志》（1988版第四冊(cè)）也將兩個(gè)學(xué)名合并為同一植物。本文取其全草名旱蓮草為其主題詞，并就近年來(lái)在化學(xué)成分和質(zhì)量控制方面的研究概況作一綜述，以期為旱蓮草的進(jìn)一步研究與應(yīng)用提供參考。

1 化學(xué)成分

近年來(lái)研究表明，旱蓮草中分離出的化學(xué)成分主要有香豆草醚類(lèi)、三萜皂甙類(lèi)、甾體類(lèi)、噻吩類(lèi)、黃酮類(lèi)及揮發(fā)油等。

（1）香豆草醚類(lèi)^[1～5]。從旱蓮草中已分離得到蟛蜞菊內(nèi)酯（wedelolactone）、去甲蟛蜞菊內(nèi)酯（demethylwedelolacton）、異去甲蟛蜞菊內(nèi)酯（isodemethylwedelolacton）、去甲蟛蜞菊內(nèi)酯葡萄糖甙（demethylwedelolactoneglucoside）及coumestan。主要化合物結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1：

（2）三萜皂甙類(lèi)^[6～15]。此類(lèi)主要有齊墩果烷型（oleanane-type）和薄公英賽烷型（taraxstane-type）兩種類(lèi)型，有eclalbasaponins（Ⅰ～Ⅺ、xⅢ）、旱蓮甙B （ecliptasaponin B）、旱蓮甙C（ecliptasaponin C）、旱蓮甙D （ecliptasaponin D）、eclalbatin、α-香樹(shù)脂醇（α-amyrin）、β-香樹(shù)脂醇（β-amyrin）、齊墩果酸（oleanolic acid）、熊果酸（ursolic acid）、刺囊酸（echinocystic acid）。根據(jù)文獻(xiàn)對(duì)照，得知旱蓮甙A （ecliptasaponin A）與eclalbasaponinⅡ系同一化合物。主要化合物結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖2：

（3）甾體類(lèi)^{[3，5，14～18]}。豆甾醇（stigmasterol）、豆甾醇3-o-β-D-吡喃葡萄糖苷、β-谷甾醇（β-sitosterol）、胡蘿卜甙（daucosterol）、藜蘆嗪（verazine）（1）、（20R）-epi-verazine（2）、ecliptalbine（3）、20-epi-3-dehydroxy-3-oxo-5，6-dihydro-4，5-dehydroverazine（4）、（20R）-4β-hydroxyverazine（5）、4β-hydroxyverazine（6）、（20R）-25β-hydroxyverazine（7）、25β-hydroxyverazine（8）。主要化合物結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖3：

（4）噻吩類(lèi)^{[2，3，18～20]}。此類(lèi)為植物中的脂溶性成分，分為噻吩、二聯(lián)噻吩和三聯(lián)噻吩化合物，有5-（丁烯-3-炔-1-基）2，2-二聯(lián)噻吩［5-（3-buten-1-ynyl）-2，2-bithienyl］、α-三聯(lián)噻吩（α-terthienyl）、α-醛基三聚噻吩（α-formylterthienyl）、α-三聯(lián)噻吩甲醇（α-terthienylmethanol）、2，2′，5″，2″-terthiophene-5-carboxylic acid等，見(jiàn)圖4。

（5）黃酮類(lèi)^{[4，11，14，21]}。黃酮類(lèi)具有免疫調(diào)節(jié)作用，主要有槲皮素（quercitrin）、木樨草素（luteolin）、luteolin 7-O-glucoside、芹菜素（apigenin）、蒙花苷等；異黃酮類(lèi)有：3-hydroxybiochanin A、3-O-methylorobol等。

（6）揮發(fā)油及其它。余建清等^[22]對(duì)旱蓮草揮發(fā)油用GC-MS進(jìn)行成分分析，結(jié)果鑒定出37個(gè)化合物，占揮發(fā)油總量的84.57％。另外，還有呂宋果內(nèi)酯（strychno-lactone）、多聚糖EAP、n-heptadecan-5-one-yl myristate、11-hydroxy-n-pentadecanyl palmitate、protocateuic acid、硬脂酸 （stearic acid）、二十七烷（heptacosane）、 14-二十七烷醇（14-heptacosanol）、正二十九醇（nonacosano）、三十一烷醇（hentriacontanol）、三十二碳酸（lacceroic aci）、4-羥基苯甲酸（4-hydroxybenzoic）、龍膽酸（3，4-二羥基苯甲酸 3，4-dihydoxy benzoic aci）等^{[15，16，23，24]}。

2 質(zhì)量控制

2.1 比色法和配位滴定法

劉翔等^[25]使用亞硝酸鈉—硝酸鋁比色法，蘆丁為對(duì)照品，測(cè)定用70％乙醇提取的不同產(chǎn)地旱蓮草中總黃酮含量；結(jié)果平均加樣回收率為98.29％，RSD為2.3％（n=9），該方法簡(jiǎn)便，穩(wěn)定性和重現(xiàn)性好，可作為不同產(chǎn)地旱蓮草質(zhì)量控制的有效方法。

2.2 高效液相色譜法（HPLC）

吳紅霞等^[26]用HPLC建立了旱蓮草藥材的指紋圖譜并進(jìn)行了聚類(lèi)分析。在用該法分析未知樣品時(shí)，只需測(cè)得該樣品的指紋圖譜，利用相似度軟件計(jì)算未知樣品與共有模式間的相似度，即可對(duì)樣品進(jìn)行分類(lèi)鑒定和評(píng)價(jià)。因此，該指紋圖譜研究及聚類(lèi)分析方法可用于控制旱蓮草藥材質(zhì)量。原紅霞等^[27]用反相高效液相色譜法（RP-HPLC）建立了同時(shí)測(cè)定旱蓮草中蟛蜞菊內(nèi)酯和異去甲基蟛蜞菊內(nèi)酯含量的高效液相色譜法。該法條件下測(cè)得的異去甲基蟛蜞菊內(nèi)酯（1.6mg～32.0mg/L）和蟛蜞菊內(nèi)酯（5.6mg～112.0mg/L）的質(zhì)量濃度與色譜峰面積之間的線性關(guān)系良好，方法簡(jiǎn)便、快速、準(zhǔn)確，可作為旱蓮草質(zhì)量控制的一個(gè)有效方法。國(guó)外學(xué)者M(jìn)urali B.^[28]用RP- HPLC法對(duì)wedelolactone 和 demethylwedelolactone進(jìn)行了定量和定性分析，該方法簡(jiǎn)便經(jīng)濟(jì)，并且穩(wěn)定性、重現(xiàn)性較好。

3 生物活性

近年來(lái)，旱蓮草藥理作用的研究主要表現(xiàn)在：免疫調(diào)節(jié)、止血、酶激活、保肝及降血脂等作用。其中，國(guó)內(nèi)主要報(bào)道的是旱蓮草提取部位的藥理作用，如：景輝等^[29]用旱蓮草灌胃法治療環(huán)磷酰胺（CY）誘導(dǎo)胸腺細(xì)胞凋亡的小鼠，為旱蓮草免疫作用的進(jìn)一步研究提供了理論依據(jù)。李春洋等^[30]比較了旱蓮草全草提取物（水煎劑、50%乙醇及乙酸乙酯提取物的水溶物）對(duì)肝保護(hù)作用的影響，其中乙酸乙酯提取物的肝保護(hù)作用最顯著。

國(guó)外主要考察了旱蓮草中分離單體的藥理作用，如：Lee MK等^[31]研究表明旱蓮草三萜皂甙類(lèi)化合物對(duì)肝星形細(xì)胞具有抗增值活性，而肝星形細(xì)胞在肝纖維化的發(fā)病機(jī)理中起著重要作用，因此，旱蓮草具有治療肝纖維化的潛在應(yīng)用價(jià)值。Dhandapani R^[32]研究表明，E. prostrata 葉水提取物具有顯著降低高血脂小鼠的總膽固醇、甘油三酯、總蛋白和升高高密度脂蛋白膽固醇作用，表明其葉提取濃縮物是一種非常好的降血脂活性物質(zhì)。Lee MK等^[33]對(duì)旱蓮草甲醇提取液進(jìn)行活性追蹤分離，結(jié)果獲得一個(gè)黃酮成分（木樨草素），兩個(gè)異黃酮成分（3-hydroxybiochanin A；3-O-methylorobol）用原代培養(yǎng)的小鼠成骨細(xì)胞作為其體外檢測(cè)系統(tǒng)，并用堿性磷酸酶活性進(jìn)行評(píng)價(jià)，結(jié)果顯示此三種化合物有顯著增強(qiáng)成骨細(xì)胞分化的活性；盡管其作用機(jī)制不明，但其表明有治療骨質(zhì)疏松癥的價(jià)值。

旱蓮草主要應(yīng)用于腎病、肝病及皮膚病，也有報(bào)道用于治療斑禿、2型糖尿病、過(guò)敏型鼻炎、冠心病及氣管炎等。

4 結(jié)語(yǔ)

綜上所述，旱蓮草這一常用中藥，療效確切，具有多種生理活性，臨床應(yīng)用范圍廣，國(guó)內(nèi)對(duì)其提取部位的藥理作用進(jìn)行了全方位報(bào)道，而國(guó)外對(duì)其化學(xué)成分的活性、體內(nèi)代謝、質(zhì)量控制等進(jìn)行了較為深入的研究，為闡明其作用機(jī)制并開(kāi)發(fā)新型藥物或藥物劑型，使藥食兩用的旱蓮草在醫(yī)療、抗疲勞或抗衰老保健品等方面開(kāi)辟更廣闊的用途。

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（責(zé)任編輯：王尚勇）