布洛芬是家庭常備藥物。但是,面對市場上眾多的布洛芬藥劑,該怎樣選擇呢?
布洛芬的功效
布洛芬屬于非甾體抗炎藥,主要通過抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性而發(fā)揮抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱作用。COX是催化花生四烯酸(AA)轉(zhuǎn)化為前列腺素H2(PGH2)的酶。布洛芬主要抑制COX-1和COX-2,減少前列腺素合成,從而減輕炎癥反應和疼痛感受,并通過影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,減少前列腺素在下丘腦的合成,從而降低體溫。自1969年上市以來,布洛芬被廣泛應用于治療發(fā)燒、頭痛、牙痛、關節(jié)炎等癥狀。以另一常用退熱藥對乙酰氨基酚相比較,布洛芬退熱平穩(wěn)且控制時間較長,對39℃以上的高熱退熱效果較好。一般建議38.5℃以下用對乙酰氨基酚,38.5℃以上用布洛芬。使用的藥量根據(jù)患者情況、體重等確定。一般而言,小孩按照體重計算,按每千克體重每次5 ~10 mg,每日3 次;成人一次0.2 ~0.4g,每日3 ~4次,最大劑量不超過2.4 g。
布洛芬制劑的種類
目前市場上主要存在的劑型有片劑、膠囊劑、緩釋片、緩釋膠囊劑、 顆粒劑、口服溶液劑、乳膏劑、栓劑和搽劑等劑型。
片劑或膠囊劑
片劑一般為糖衣片或薄膜衣片,主要規(guī)格有0.1 g/片、0.2 g/片和0.4 g/片;膠囊的規(guī)格主要是0.2 g/粒。這兩種都是普通的固體制劑,藥物劑量較大,多用于成人及12歲以上的兒童退熱或止痛。其價格比較低廉,藥效釋放較快,一般在口服藥物之后1 h左右達到最大的血藥濃度。因此,當出現(xiàn)發(fā)熱口服布洛芬時,建議1 h左右測一次體溫。缺點是用藥副作用相對比較大,容易對胃部黏膜造成刺激,引起胃痛、惡心等不適。需要注意的是,布洛芬退燒作用比較強,會導致人體大量出汗,患者需及時補充水分。
緩釋制劑
所謂緩釋制劑,是指口服后在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速釋放藥物的制劑。與普通制劑比較,緩釋制劑給藥頻率減少,能顯著增加患者的順應性、降低藥物的副作用。也就是說,布洛芬緩釋制劑能有效降低布洛芬在患者體內(nèi)釋放的速度、時間,可維持更長時間的藥物療效,退熱、鎮(zhèn)痛效果更佳。緩釋制劑一般通過包衣或膠囊實現(xiàn)緩慢釋放藥物,所以必須整粒吞服,不得打開或溶解后服用,也不得咀嚼或吮吸藥物,否則會破壞其緩釋作用。根據(jù)《中國藥典》2020年版二部規(guī)定,布洛芬緩釋膠囊每粒在1 h、2 h、4 h與7 h的溶出量應分別為標示量的10%~35%、25%~55%、50%~80%和75%以上。也就是說,以每粒0.3 g布洛芬緩釋膠囊為例,服藥1 h后最多只有0.1 g的布洛芬被釋放出來進入人體。所以,布洛芬緩釋膠囊的退熱效果并不好,一般用于緩解輕至中度疼痛,如關節(jié)痛、牙痛、肌肉酸痛等,還可以用于緩解風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、骨質(zhì)疏松等炎癥性疾病引起的關節(jié)疼痛和關節(jié)腫脹。本品最大的優(yōu)點是藥效持續(xù)時間較長,用藥后副作用較少,對腸胃的刺激比較低。雖說布洛芬緩釋制劑對胃腸道的刺激較低,但總體藥量較大,藥品說明書上注明本品最好餐中或餐后服用,以減少胃腸道反應。這里說的“餐中服藥”,按字面意義理解,就是將藥和食物一起服用。
顆粒劑和口服溶液劑
布洛芬不溶于水,所以顆粒劑為混懸顆粒,口服溶液劑為混懸溶液,服用前要注意搖勻。這兩種劑型多添加矯味劑,味道較佳,容易吞咽,所含藥物成分較少,一般多用于小兒退熱,成人或12歲以上兒童則不建議服用。使用時可根據(jù)每千克體重每次5 ~10 mg給藥,一天3次;若持續(xù)發(fā)熱,可間隔6 ~8 h重復使用,但每日不超過4次。使用時,劑量控制非常關鍵。小兒的肝腎功能發(fā)育不完善,很容易受到藥物的影響,不可以過量使用,更不能覺得患兒燒退不下來,自行加量或沒到間隔時間多服一劑。另外,布洛芬僅適用于6個月以上兒童使用,3~6個月的嬰兒可選用對乙酰氨基酚。
布洛芬栓
該藥通過直腸給藥,起效時間短,一般是
15 min內(nèi)就會見效,可作為高熱急需退熱時選用,每次塞1粒到肛門內(nèi)。若持續(xù)疼痛或發(fā)熱,可間隔4 ~6 h重復用藥1次,但24 h不超過4次。如果塞藥后藥物掉出來了,或很快(5 min內(nèi))就拉了大便,需要再次補藥。本品通過直腸吸收,不通過胃腸道,所以胃腸道反應較小,副作用也較少。
其他
布洛芬制劑還有軟膏劑、搽劑等,多用來緩解局部軟組織疼痛,如肌肉痛、關節(jié)痛、腰背痛、扭傷、勞損等,也可以用來治療骨性關節(jié)炎。但目前只能緩解疼痛,不能根治,且長期使用有可能造成耐藥性,降低療效。
結束語
布洛芬是緩解發(fā)熱疼痛的首選非處方藥,購買前先要看清楚藥品外包裝上的說明,明確是用于退燒,還是鎮(zhèn)痛抗炎。用于退熱時,連續(xù)使用不超過3 d;用于止痛時,連續(xù)服用布洛芬不超過5 d。要注意藥物禁忌,腎功能嚴重受損的患者不能服用;用藥期間不可飲酒,不可與其他含解熱鎮(zhèn)痛藥成分(如對乙酰氨基酚、阿司匹林等)藥物同時服用。特別是用于感冒退熱時,嚴禁隨意加量用藥、交叉用藥。凡藥名中帶有“酚”“芬”“阿”字眼,多半含有解熱鎮(zhèn)痛藥成分,均不可與布洛芬同時服用,常見的西藥如泰諾、白加黑、氨加黃敏片/膠囊等,中成藥如感冒靈顆粒、復方感冒靈顆粒、感冒清
片等。