文冠果活性成分與藥理作用的研究進(jìn)展

王 媚，趙 慧，王 淼，劉智強(qiáng)

（大連市現(xiàn)代農(nóng)業(yè)生產(chǎn)發(fā)展服務(wù)中心，遼寧大連 116036）

文冠果（Xanthoceras sorbifolium Bunge）為無患子科文冠果屬植物，落葉灌木或小喬木，又名崖木瓜、文光果以及文冠樹等，主要分布于寧夏、甘肅、河南、遼寧以及內(nèi)蒙古等我國(guó)北部和東北部地區(qū)[1]。文冠果的花、葉、莖枝、種仁均可入藥，具有祛風(fēng)除濕、消腫止痛等功效[2-3]?，F(xiàn)代藥理研究證實(shí)文冠果主要包含脂肪酸、皂苷、萜類及黃酮類化合物等多種生物活性物質(zhì)和營(yíng)養(yǎng)成分，具有抑制腫瘤、降血壓、抗炎抗菌及抗氧化等功效。該文對(duì)近年來文冠果活性成分以及藥理作用的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，為文冠果這一中藥資源的合理開發(fā)、應(yīng)用及臨床用藥提供參考依據(jù)。

1 文冠果的活性成分

根據(jù)現(xiàn)有的研究結(jié)果，目前國(guó)內(nèi)外學(xué)者已從文冠果的木質(zhì)部、果殼、果柄、種皮、花和整個(gè)果實(shí)中分離出100多種化合物，其中部分成分已得到廣泛研究并具有良好的發(fā)展?jié)摿4]。

1.1 脂肪酸

脂肪酸為人體的基礎(chǔ)代謝提供必須能量，是體內(nèi)細(xì)胞構(gòu)成的主要成分。文冠果種子的含油率約為35%，種仁的出油率高達(dá)60%，文冠果油富含油酸、亞油酸、亞麻酸等多種不飽和脂肪酸，郭雄等發(fā)現(xiàn)文冠果油中不飽和脂肪酸含量大于90%，而油酸、亞油酸的總量可達(dá)80%，其中亞油酸是人體自身無法合成的，必須從膳食中補(bǔ)充，同時(shí)也是組成細(xì)胞的必需物質(zhì)[5-7]。文冠果油中的不飽和脂肪酸具抗氧化、軟化血管、降膽固醇等活性[8]。另外，文冠果油中的神經(jīng)酸是大腦神經(jīng)細(xì)胞和組織的重要組成成分，可提高神經(jīng)元細(xì)胞的活力、促進(jìn)受損神經(jīng)組織修復(fù)和再生、延緩腦細(xì)胞衰老[9]。

1.2 蛋白質(zhì)

文冠果含有豐富的優(yōu)質(zhì)蛋白質(zhì)，相關(guān)研究表明其蛋白品質(zhì)優(yōu)于大豆蛋白及花生蛋白。文冠果蛋白質(zhì)氨基酸種類多樣，范雪層等[10-11]對(duì)文冠果蛋白中氨基酸成分進(jìn)行分析，發(fā)現(xiàn)了17 種氨基酸，其中人體必需氨基酸有7 種，含量為氨基酸總量的39.05%，谷氨酸的含量最高，達(dá)到4.249%，其次為精氨酸、天冬氨酸及亮氨酸等。文冠果蛋白含量豐富且加工特性良好，是一種優(yōu)良的蛋白質(zhì)原料。

1.3 黃酮類化合物

黃酮類化合物是文冠果中的天然抗氧化劑，具有多種藥理活性。文冠果的莖干和枝條中含有可治療風(fēng)濕性心臟病、關(guān)節(jié)炎等疾病的黃酮類等物質(zhì)[12]。路橦等[13]從文冠果葉中分離出槲皮素、木犀草素、蘆丁等11 種黃酮類化合物；張洪梅[14]發(fā)現(xiàn)文冠果果殼中的黃酮主要為黃酮醇、二氫黃酮及其苷類、色原酮類化合物等。目前從文冠果莖干、枝葉、花、果殼等部位共分離獲得了25 個(gè)黃酮類化合物，類型包括黃烷酮、黃酮（E）、二氫黃酮（F、G）以及雙黃酮等[15-16]。

1.4 皂苷

皂苷也稱為皂素，在文冠果果殼、果柄、種皮中均有檢測(cè)出，具有抗腫瘤、抗病毒、改善記憶等功效，已從文冠果中分離出的三萜皂苷約200 種[17]。王志玲等[18]從文冠果果殼中分離出皂苷類化合物并證明了其可有效抑制山核桃根腐病菌和梨黑斑病菌。邱悅[19]優(yōu)化了文冠果葉中總皂苷的提取工藝，并研究了其抑菌、抗氧化、減肥降脂及抗凝血等作用。

1.5 甾醇類化合物

植物甾醇類化合物多存在于植物油、堅(jiān)果和種子中，具有降血脂等諸多藥用活性。趙茜茜等[20]利用氣質(zhì)聯(lián)用技術(shù)從文冠果種仁油中分離出5 種甾醇單體，其中總甾醇含量為0.498%。劉俊義等[21]發(fā)現(xiàn)文冠果種仁中的甾醇可影響細(xì)菌的生長(zhǎng)代謝，殺死菌體細(xì)胞，從而表現(xiàn)出良好的抑菌活性。

1.6 其他有效成分

文冠果果殼中包含酪醇、香草酸、原兒茶酸、原兒茶酸乙酯等多酚類化合物，且具有良好的抗氧化活性。文冠果中還存在苯丙素類化合物，其中多為香豆素類化合物，另有少量的木脂素類化合物[17-22]。董玉等[23]在文冠果中發(fā)現(xiàn)了大黃酚、大黃素甲醚、大黃素蒽醌類物質(zhì)。

2 文冠果的藥理作用

2.1 抗腫瘤作用

張嚴(yán)磊等[24]發(fā)現(xiàn)文冠果殼不同濃度乙醇提取物對(duì)人肝癌HepG2 細(xì)胞的增殖均有抑制作用，其中95%乙醇提取物對(duì)癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性作用最強(qiáng)，對(duì)HepG2 細(xì)胞增殖的抑制率最高可達(dá)70.1%。雷佳蕾等[25]探討了文冠果種仁總皂苷誘導(dǎo)人肝癌HepG2 細(xì)胞凋亡的分子機(jī)制，即通過調(diào)控PI3K/Akt 信號(hào)通路誘導(dǎo)人肝癌HepG2 細(xì)胞發(fā)生線粒體介導(dǎo)的內(nèi)源性凋亡，并無法刺激HepG2 細(xì)胞產(chǎn)生硝化應(yīng)激，這為文冠果總皂苷在抗癌藥物中的應(yīng)用提供了可靠依據(jù)。

2.2 抗炎作用

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎是一種慢性自身免疫性疾病，IL-17 和TNF-α 是自身免疫性關(guān)節(jié)炎最主要的促炎細(xì)胞因子。文冠木醇提物被證實(shí)對(duì)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎具有一定的抑制作用，對(duì)抗膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎模型大鼠血清IL-17 和TNF-α可產(chǎn)生負(fù)向調(diào)控，其效果與雷公藤多苷片在抗血清IL-17和TNF-α 方面作用相當(dāng)[26]。鄒莉波等[27]的研究結(jié)果表明Aβ25-35/IFN-γ 誘導(dǎo)小膠質(zhì)細(xì)胞后，文冠果殼苷可降低NF-κB及MAPK 路徑相關(guān)蛋白表達(dá)，抑制TNF-α mRNA 表達(dá)，從而有效抑制炎癥因子的產(chǎn)生。

2.3 抗氧化作用

抗氧化劑可有效清除生物體內(nèi)氧化應(yīng)激反應(yīng)產(chǎn)生的自由基，起到降血壓、抗血栓及抗菌等生理活性作用[28]。研究發(fā)現(xiàn)，食源性動(dòng)植物蛋白酶解產(chǎn)物中的多肽具有抗氧化能力，趙晨煊等[29]對(duì)從文冠果油粕中分離出4 種蛋白酶解并分離酶解產(chǎn)物中的活性肽，其中清蛋白和球蛋白的酶解產(chǎn)物分別對(duì)DPPH·和·OH 表現(xiàn)出較強(qiáng)的清除能力。文冠果果殼總皂苷提取物也具備良好的DPPH·、ABTS+·清除能力及Fe2+螯合能力，具有開發(fā)成生物抗氧化劑的潛力[30]。

2.4 血管保護(hù)作用

文冠果葉提取物可降低原發(fā)性高血壓大鼠（SHR）的血壓，并能顯著降低大鼠血脂與血清ET-1，升高血清NO水平，皂苷被推斷為發(fā)揮降血壓作用的活性物質(zhì)[31]。馮嫣[32]發(fā)現(xiàn)高劑量文冠果葉總皂苷處理的小鼠血清中總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度均顯著降低，而高密度脂蛋白濃度極顯著升高，表明高劑量的文冠果葉總皂苷在防治高血脂癥、冠心病等疾病方面可發(fā)揮積極作用。

2.5 抗真菌和抗病毒作用

齊國(guó)雨等[33]研究發(fā)現(xiàn)文冠果果殼乙酸乙酯提取物對(duì)地衣芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌以及肺炎克雷伯菌都具有明顯的抑制作用。趙茜茜[34]發(fā)現(xiàn)文冠果甾醇可有效抑制鼠傷寒沙門氏菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌及枯草芽孢桿菌，并且對(duì)前兩者的抑制效果最佳。

2.6 其他藥理作用

劉鵬等[35]研究發(fā)現(xiàn)文冠果殼苷可通過調(diào)節(jié)突觸結(jié)構(gòu)及功能維持相關(guān)蛋白，提高海馬突觸結(jié)構(gòu)和功能的可塑性，起到改善APP/PS1 轉(zhuǎn)基因小鼠學(xué)習(xí)記憶障礙的作用，具備改善認(rèn)知缺陷和阻止阿爾茨海默癥的開發(fā)潛力。文冠果花中具有抗增殖作用的黃酮類成分，對(duì)良性前列腺增生具有抑制作用，其在細(xì)胞水平上可抑制BPH-1 細(xì)胞的增生，動(dòng)物水平上會(huì)顯著改善睪酮誘導(dǎo)的大鼠良性前列腺增生的組織病理狀態(tài)[36]。文冠果可通過多成分、多靶標(biāo)、多通路的運(yùn)作機(jī)制實(shí)現(xiàn)抗衰老作用，金圣草黃素、槲皮素、山柰酚等成分可能通過PI3K-Akt、MAPK 等相關(guān)信號(hào)通路調(diào)控細(xì)胞生物功能，這為深入研究文冠果在抗衰老化妝品領(lǐng)域的應(yīng)用提供了依據(jù)[37]。

3 展望

文冠果是我國(guó)重要的藥用植物資源，隨著經(jīng)濟(jì)的發(fā)展以及現(xiàn)代醫(yī)藥學(xué)的興起，利用文冠果開發(fā)出高品質(zhì)、高價(jià)值的醫(yī)療保健產(chǎn)品已經(jīng)成為廣大消費(fèi)者日益增長(zhǎng)的迫切需求。近年來，國(guó)內(nèi)在文冠果活性成分及藥理作用等方面取得了一定的研究成果，皂苷、黃酮類化合物等活性成分被證實(shí)具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化等功效，有力地證明了文冠果潛在的藥用價(jià)值。該文為在醫(yī)藥、食品、美容等多領(lǐng)域合理開發(fā)、利用文冠果這一中藥資源以及臨床正確用藥提供了參考依據(jù)和理論指導(dǎo)。