胡椒藥效成分在醫(yī)藥健康產(chǎn)品領(lǐng)域的開(kāi)發(fā)研究現(xiàn)狀※

●沈紹斌 姜太玲 肖明昆 張林輝 段春芳 劉光華 嚴(yán) 煒※※

（1.云南省農(nóng)業(yè)科學(xué)院熱帶亞熱帶經(jīng)濟(jì)作物研究所 云南 保山 678000；2.云南省農(nóng)業(yè)科學(xué)院生物技術(shù)與種質(zhì)資源研究所 云南 昆明 650000）

胡椒（PipernigrumL.）是一種重要的熱帶香辛作物，被作為香料調(diào)味品食用[1]；是我國(guó)衛(wèi)生部門(mén)第一批公布的藥食同源的植物材料[2]。海南是我國(guó)胡椒的主產(chǎn)區(qū)，胡椒產(chǎn)量占全國(guó)的90%以上[3]。胡椒中含有豐富的營(yíng)養(yǎng)成分和多種生物活性成分，包括生物堿、揮發(fā)油、有機(jī)酸、香豆素、酚類化合物、類黃酮、皂角苷、甾醇等[4-6]，胡椒分離物中最主要的有效成分為胡椒堿、胡椒油樹(shù)脂及胡椒精油。胡椒性熱、味辛，有溫中散寒、健胃止痛的功能，主治脾胃虛寒、嘔吐和腹瀉。胡椒中生物活性成分具有抑菌、抗氧化、抗炎、抗驚厥、殺蟲(chóng)等多種生理功能，被廣泛用于輕化工業(yè)和醫(yī)藥行業(yè)。本文通過(guò)對(duì)胡椒堿、胡椒油樹(shù)脂和胡椒精油3種主要成分的藥理作用及5個(gè)胡椒醫(yī)藥外用健康產(chǎn)品生產(chǎn)工藝、功效的介紹，旨在表明胡椒是加工外用健康產(chǎn)品的安全原料，可以廣泛用于胡椒醫(yī)藥健康產(chǎn)品領(lǐng)域的開(kāi)發(fā)及研究。

1 胡椒主要藥效成分及其安全性能

胡椒的主效成分為胡椒堿、胡椒油樹(shù)脂和胡椒精油，具有比較廣泛的藥理作用，廣泛應(yīng)用于阿育吠陀、尤那尼等中藥中，在臨床上用于治療消化不良、神經(jīng)衰弱、寒痰、咳嗽、腸胃氣脹、腸炎、支氣管炎、感冒和風(fēng)濕等。在印度的草藥學(xué)體系中，胡椒果實(shí)已被開(kāi)發(fā)出驅(qū)蟲(chóng)劑、驅(qū)風(fēng)劑、利尿劑、消化劑、興奮劑、健胃劑等產(chǎn)品。胡椒除了應(yīng)用于食品和醫(yī)藥領(lǐng)域外，在化妝品領(lǐng)域也應(yīng)用廣泛，德國(guó)生產(chǎn)的Oshadhi黑胡椒精油能凈化肌膚、緩解肌肉疲勞，希臘生產(chǎn)的玫瑰胡椒緊致塑身按摩油具有提拉緊致和塑身的功效。市場(chǎng)上常見(jiàn)的還有胡椒薄荷精油、黑胡椒精油皂等。胡椒堿具有230～400 nm紫外吸收帶，具有較高的摩爾吸光率，可開(kāi)發(fā)出具有防曬功能的化妝品。

1.1 胡椒堿

胡椒堿藥理作用應(yīng)用比較廣泛，胡椒果實(shí)中提取的胡椒堿在消炎、抗菌，治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腸胃病、跌打損傷及神經(jīng)性疼痛等方面具有顯著效果。胡椒堿是胡椒成分中最有效的一類物質(zhì)，除可治療腸胃病、解除菰類蝦蟹等食物所引起的食物中毒[7-9]，還可治療哮喘、氣管炎、肥胖癥及嬰兒腹瀉，療效明顯[10-15]。

胡椒堿（Piperine）是胡椒中主要的活性化學(xué)物質(zhì)，屬于桂皮酞胺類生物堿。胡椒堿在自然界中廣泛存在，尤其在胡椒科植物中大量存在[16]。莫崢嶸等[17]以DPPH-自由基的發(fā)生體系研究了胡椒堿在無(wú)水乙醇介質(zhì)中清除該種自由基的能力，其清除自由基的能力表示其抗氧化能力的強(qiáng)弱。研究證明胡椒堿具有一定的抗氧化活性，其抗氧化能力相當(dāng)于維生素C的60.05%且在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定存在；胡椒堿能夠減少炎癥和疼痛的發(fā)生[18]，Lee等[19]證明按50 mg/kg的劑量口服胡椒堿能夠明顯減少炎癥的發(fā)生，Kapoor等[20]證明胡椒堿具有消炎的作用。此外藥理學(xué)研究表明胡椒堿能預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化[21]、降血脂、具有抗驚厥與抗?jié)兊幕钚訹22]、保護(hù)肝臟[23]并且不會(huì)對(duì)睪丸的功能造成損害[24]。不論是在體內(nèi)還是體外胡椒堿還能減緩腸道的蠕動(dòng)[25-26]，此外將胡椒加工成胡椒堿可提高附加值10倍[27]。胡椒堿物質(zhì)2004年被中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部批準(zhǔn)為食品添加劑，目前已廣泛用于現(xiàn)代制藥及化妝品、香水、釀造高級(jí)酒和飲食業(yè)中作添加劑。

1.2 胡椒油樹(shù)脂

胡椒油樹(shù)脂（Pepper oil resin）是從胡椒中提取的一種有效物質(zhì)，包含了胡椒中大多數(shù)的風(fēng)味物質(zhì)[28-29]，在調(diào)味方面廣泛作為胡椒粉的替代物使用[30]，在飲食業(yè)中作香料添加劑、保鮮、防腐劑，作調(diào)制東方型香味的香料；2003年國(guó)家衛(wèi)生部將黑胡椒油樹(shù)脂、黑胡椒油、白胡椒油和白胡椒油樹(shù)脂提取物批準(zhǔn)為食品添加劑；劉笑等[31]研究表明，胡椒油樹(shù)脂對(duì)DPPH·自由基有著較好的清除效果，濃度達(dá)到2 mg/mL后，清除率達(dá)到80%；黑、白胡椒油樹(shù)脂對(duì)豬油和芝麻油2種油脂均具有較好的抗氧化作用，其抗氧化效果隨胡椒油樹(shù)脂濃度的增大而增強(qiáng)；黑、白胡椒油樹(shù)脂對(duì)金黃色葡萄球菌、沙門(mén)氏菌、大腸桿菌均具有良好的抑制能力，最小抑菌濃度分別為7.5，7.5，15.0 mg/mL。其藥用成分具有抗氧化及抑菌等功效，廣泛應(yīng)用于阿育吠陀、尤那尼等中藥中，在醫(yī)學(xué)上可治療消化不良、神經(jīng)衰弱、寒痰、咳嗽、腸胃氣脹、腸炎、支氣管炎、感冒和風(fēng)濕等[32]。

1.3 胡椒精油

胡椒精油是食品行業(yè)重要的香料添加劑。胡椒精油也稱胡椒揮發(fā)油，是一種無(wú)色至淡琥珀色的澄清液體，具有柔和的胡椒香氣，風(fēng)味醇香濃厚、自然清新，同其他揮發(fā)性成分一起賦予了胡椒清香和辛辣的風(fēng)味，胡椒精油具有消炎殺菌、活血路、消除漲氣之特效。童漢清等[33]研究表明，胡椒精油有明顯的抗氧化性和去自由基能力，對(duì)豬油的抗氧化性甚至優(yōu)于抗氧化劑BHT，胡椒油與BHT及增效劑（如檸檬酸）混合有更好的協(xié)同抗氧化作用。

2 胡椒外用健康產(chǎn)品

2.1 清潔除菌胡椒外用產(chǎn)品

清潔除菌產(chǎn)品在以胡椒油樹(shù)脂或胡椒堿精制成時(shí)，主要工藝流程為：原料-篩選-干燥-粉碎-過(guò)篩-微粉-混合輔料-脫色-助劑添加-成色-成品[34]。其中可選金銀花、蘆薈、野菊等的提取液為輔料，如果以單純的胡椒堿為主效成分時(shí)，要嚴(yán)格控制用量，如果要添加其他輔料成分，可利用正交試驗(yàn)進(jìn)行條件優(yōu)化，確定其相對(duì)比例和用量，當(dāng)金銀花提取液、野菊花提取液、蘆薈提取液及胡椒提取液濃度分別為2.0，2.0，1.0，1.0 g/mL時(shí)為最佳配比。胡椒外用健康產(chǎn)品的消毒，依據(jù)衛(wèi)生部《消毒技術(shù)規(guī)范》中采樣方法和檢測(cè)方法進(jìn)行采樣及檢測(cè)。檢測(cè)細(xì)菌總數(shù)≤10 CFU/cm2，未檢出大腸桿菌、金黃色葡萄球菌，為除菌合格產(chǎn)品。

在清潔除菌胡椒外用健康產(chǎn)品中，胡椒、菊花、金銀花、蘆薈對(duì)多種感染及炎性反應(yīng)有很好的治療效果，特別對(duì)細(xì)菌及真菌都有較好抑制作用，主要表現(xiàn)在能促進(jìn)上皮細(xì)胞再生，增加組織血液循環(huán)，具有抗菌等功能。該類胡椒清潔除菌液系列產(chǎn)品滲入皮膚性能較好，在清潔皮膚的同時(shí)還將營(yíng)養(yǎng)素滲透皮膚深層。胡椒外用產(chǎn)品含有的多糖、氨基酸、有機(jī)酸及微量元素，都是人體皮膚必需的營(yíng)養(yǎng)成分。特別是多糖，能較好吸收空氣中的水分，具有特有的親水和保濕性作用，在一定程度上能達(dá)到良好的保濕效果。該胡椒系列產(chǎn)品可有效用于人體衛(wèi)生和家庭衛(wèi)生的多個(gè)方面。

2.2 胡椒口腔清潔系列產(chǎn)品

口腔是人體直接與外界互通的腔隙，也是微生物生長(zhǎng)繁殖最快最多的人體內(nèi)環(huán)境之一。用口腔清潔液漱口，能快速殺滅口腔中大量的有害細(xì)菌及其他微生物，有助于預(yù)防口腔疾病，有效提高口腔的衛(wèi)生條件，起到保護(hù)牙齒及美化牙齒的作用。口腔清潔液適宜人群主要包括住院的患者、出差旅行者、野外作業(yè)者、生長(zhǎng)發(fā)育時(shí)期的兒童、不方便刷牙的孕婦等?？蛇x擇黃芩、甘草、兩面針的提取液作為輔料，如果以單一胡椒堿為主效成分，一定要嚴(yán)格控制用量，如果要添加其他輔料成分，可以利用正交試驗(yàn)進(jìn)行條件優(yōu)化，確定其相對(duì)比例和用量。與傳統(tǒng)用抗菌物質(zhì)殺滅口腔細(xì)菌比較，胡椒口腔清潔液在對(duì)ISG合成、GTase活性及牙菌斑形成有很好的抑制作用[34]，其特有的抗酸、抗脫礦作用可以預(yù)防齲齒，且不會(huì)改變?nèi)梭w口腔微生態(tài)平衡。

2.3 婦女護(hù)理液系列產(chǎn)品

隨著現(xiàn)代社會(huì)的發(fā)展，個(gè)人健康護(hù)理產(chǎn)品不斷升級(jí)，消費(fèi)者的自我保健意識(shí)也不斷增強(qiáng)，對(duì)生產(chǎn)護(hù)理產(chǎn)品的標(biāo)準(zhǔn)要求也越來(lái)越高，如婦女護(hù)理液系列產(chǎn)品，消費(fèi)者希望有實(shí)用功效，如殺菌、清潔、除臭、止癢、抗炎等。可選蛇床子、苦參、黃柏的提取液或以其不同比例混合物作為輔料。如果以單一胡椒堿為主效成分，要嚴(yán)格控制用量，如果要添加其他輔料成分，可以利用正交試驗(yàn)進(jìn)行條件優(yōu)化，確定其相對(duì)比例和用量，有研究認(rèn)為當(dāng)胡椒堿、蛇床子、苦參、黃柏的質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為0.01%、2%、6%、1%時(shí)為最佳配比[34]。

臨床試驗(yàn)證明，以胡椒堿或油樹(shù)脂制成的婦女胡椒護(hù)理液系列產(chǎn)品，不僅對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、白色葡萄球菌、甲型鏈球菌、乙型鏈球菌及白色念珠菌有抑菌功效，還有明顯的止癢、抗炎作用[34]。胡椒女性護(hù)理液系列產(chǎn)品，是一種保健類護(hù)理液，適用于外陰營(yíng)養(yǎng)不良、外陰部白斑、陰部瘙癢、黃白帶、陰道炎、陰道滴蟲(chóng)等癥狀；產(chǎn)品pH值根據(jù)人體局部?jī)?nèi)環(huán)境調(diào)節(jié)，能調(diào)節(jié)女性私密部酸堿平衡，不會(huì)對(duì)人體自身的防御功能造成的傷害，更不會(huì)產(chǎn)生副作用及依賴性，有很好的衛(wèi)生保健效果。

2.4 胡椒膏藥系列產(chǎn)品

在當(dāng)今醫(yī)藥制藥業(yè)中，膏藥廣泛用于外、內(nèi)、婦、兒科等，在治療疾病的過(guò)程，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)科技與傳統(tǒng)膏藥的有機(jī)結(jié)合使得膏藥產(chǎn)品功效得到有效提升。以胡椒油樹(shù)脂或胡椒堿為主效成分生產(chǎn)的胡椒貼膏新產(chǎn)品，主要的生產(chǎn)工藝為：胡椒原料-篩選-干燥-粉碎-過(guò)篩-胡椒微粉-輔料混合-添加助劑-調(diào)色-成品?？蛇x用黃柏、天花粉、柴胡、大黃、南星、白芷、芥穗、薄荷、陳皮、甘草等的提取液作為輔料，配方中的胡椒堿具有促進(jìn)皮膚血液循環(huán)和消炎抗菌功能；柴胡能活血祛瘀、行氣止痛、止血生肌；天花粉能活血通經(jīng)、消腫止痛；黃柏、大黃、白芷具有疏通筋脈、補(bǔ)益肝腎、強(qiáng)壯筋骨等功效。胡椒貼膏基質(zhì)是決定膏藥藥效的關(guān)鍵要素，貼膏主要由填充劑、保濕劑、黏合劑、透皮促進(jìn)劑構(gòu)成。而填充劑是高嶺土，保濕劑為聚乙二醇400（PEG400），黏合劑為明膠、山梨醇、甘油，透皮促進(jìn)劑主要為陳皮、胡椒、芥穗、薄荷等。臨床試驗(yàn)證明胡椒貼膏具有顯著的活血化瘀功效，對(duì)瘀血引起的疼痛、肢體腫脹等有良好的緩解效果[34]。

2.5 胡椒凍瘡膏保健產(chǎn)品

凍瘡是由于人體肌膚受寒冷刺激后局部細(xì)胞損傷、組織缺氧致使血流瘀滯、血管痙攣。凍瘡膏的主要作用機(jī)理為通過(guò)外用促進(jìn)皮膚的血液循環(huán)。傳統(tǒng)的凍瘡膏主要成分為二氫辣椒堿和辣椒堿，會(huì)刺激皮膚，對(duì)凍瘡皮膚有刺痛感，減緩凍瘡的愈合。傳統(tǒng)的凍瘡膏對(duì)凍瘡的治療效果治標(biāo)不治本，只起到緩解作用，停用后凍瘡又復(fù)發(fā)。而以胡椒油樹(shù)脂或胡椒堿生產(chǎn)的凍瘡膏保健產(chǎn)品，其主要工藝流程為：胡椒原料-篩選-干燥-粉碎-過(guò)篩-胡椒微粉-輔料混合-脫色-添加助劑-成品，輔料主要為桂枝、麻黃、紫草等。如果以單一胡椒堿為主效成分，要嚴(yán)格控制用量，如果要添加其他輔料成分，可以利用正交試驗(yàn)進(jìn)行條件優(yōu)化，確定其相對(duì)比例和用量。臨床試驗(yàn)證明，以胡椒堿或油樹(shù)脂生產(chǎn)的凍瘡膏保健產(chǎn)品，可被凍瘡局部皮膚吸收、能增強(qiáng)毛細(xì)血管抗力、提高皮膚對(duì)寒冷防御作用、促使皮膚溫度升高及改善血液循環(huán)；還具有顯著的止痛、止癢、抗炎、消腫等作用，促進(jìn)皮膚細(xì)胞的生長(zhǎng)，使凍瘡引起的痛、癢、腫等癥狀得到快速緩解[34]。

3 胡椒醫(yī)藥產(chǎn)品開(kāi)發(fā)建議

3.1 提高胡椒產(chǎn)業(yè)的科技含量，加強(qiáng)胡椒產(chǎn)業(yè)深加工技術(shù)，提升產(chǎn)品附加值

目前，我國(guó)胡椒的加工企業(yè)技術(shù)落后，產(chǎn)品單一，產(chǎn)品附加值低；在很大程度上仍停留在初加工階段，致使整個(gè)胡椒產(chǎn)業(yè)沒(méi)有形成完善的胡椒系列產(chǎn)品，產(chǎn)業(yè)鏈短，產(chǎn)品附加值低。改進(jìn)胡椒深加工方式和提高產(chǎn)品的多元化，不僅能延長(zhǎng)我國(guó)胡椒產(chǎn)業(yè)鏈，還可以展現(xiàn)我國(guó)胡椒深度研究的科技含量。

3.2 加大對(duì)胡椒醫(yī)藥機(jī)理研究和產(chǎn)品開(kāi)發(fā)力度，提升胡椒產(chǎn)品品質(zhì)

以科學(xué)研究的理念摸清胡椒化學(xué)物質(zhì)的醫(yī)藥功效，綜合利用胡椒藥效成分，擴(kuò)寬胡椒健康產(chǎn)品的研發(fā)思路，加大胡椒健康產(chǎn)品開(kāi)發(fā)力度，提升產(chǎn)品品質(zhì)，提高胡椒健康產(chǎn)品的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力，更好地服務(wù)于人民健康生活。

3.3 建立胡椒醫(yī)藥健康產(chǎn)品品牌意識(shí)，實(shí)現(xiàn)胡椒醫(yī)藥產(chǎn)品的天然化、健康化

將胡椒產(chǎn)業(yè)作為打造綠色、健康藥用產(chǎn)品品牌的重要產(chǎn)業(yè)來(lái)抓，著力培育龍頭企業(yè)與知名品牌，多渠道、多元化投入胡椒醫(yī)藥健康產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)，延伸胡椒產(chǎn)業(yè)鏈條。

4 總結(jié)

中藥材胡椒是加工外用健康產(chǎn)品的安全原料，其有效藥用成分胡椒堿、胡椒油樹(shù)脂及胡椒精油具有抗氧化、抑菌、免疫調(diào)節(jié)等作用，將其加工成胡椒醫(yī)用健康產(chǎn)品，可提高其附加值，經(jīng)濟(jì)效益十分可觀。隨著現(xiàn)代科技的進(jìn)步，應(yīng)加強(qiáng)胡椒精（深）加工產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)研究，實(shí)現(xiàn)胡椒醫(yī)用產(chǎn)品的健康化、天然化，打造出具有中國(guó)特色的醫(yī)藥健康產(chǎn)品品牌，為胡椒產(chǎn)業(yè)進(jìn)入國(guó)際市場(chǎng)創(chuàng)造有利條件。