阿莫西林的藥理作用分析及不良反應(yīng)

紀(jì)兆芬

摘要：目的? 分析阿莫西林的藥理作用和所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)。方法? 研究應(yīng)用阿莫西林藥物產(chǎn)生的不良反應(yīng)病例報(bào)告，歸納整理阿莫西林的藥理作用及不良反應(yīng)情況。結(jié)果? 阿莫西林對(duì)革蘭氏陰性桿菌具有較強(qiáng)的抗菌作用，主要用于敏感菌所致感染的治療。結(jié)論? 阿莫西林可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、膽道感染的治療，對(duì)慢性活動(dòng)性胃炎及消化性潰瘍也有很好療效，但用藥前必須詳細(xì)詢問藥物過敏史并做青霉素皮膚試驗(yàn)。

關(guān)鍵詞：阿莫西林;藥理作用;不良反應(yīng)

【中圖分類號(hào)】R97???????????? 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A???????????? 【文章編號(hào)】2107-2306（2021）12--01

阿莫西林又稱羥氨芐青霉素，是廣譜青霉素的一種，主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、膽道感染以及傷寒治療，對(duì)傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，口服后吸收迅速，同時(shí)可產(chǎn)生以消化道反應(yīng)為主的不良反應(yīng)。臨床上它應(yīng)用廣泛，殺菌效果顯著。對(duì)該藥物的作用機(jī)制以及不良反應(yīng)分析如下。

1理化特性

阿莫西林學(xué)名為羥氨芐青霉素，為對(duì)位羥基氨氨芐西林，是廣譜β內(nèi)酰胺類抗生素的一種，為白色粉末狀，味道微苦。本藥物在水中微溶解，幾乎不溶于乙醇，耐酸性較好 ，因此口服經(jīng)胃腸道吸收效果較好，體內(nèi)半衰期約為1～1.3h。

2作用機(jī)制

阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥，抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同，但耐酸性較氨芐西林強(qiáng)，殺菌作用較后者強(qiáng)而迅速，但不能用于腦膜炎的治療^[2]。半衰期約為61.3min。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90%，較氨芐西林吸收迅速完全，除對(duì)志賀菌效果較氨芐西林差外，其余效果相似。B內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制為作用于細(xì)菌體內(nèi)的青霉素結(jié)合蛋白，青霉素結(jié)合蛋白是位于細(xì)菌胞質(zhì)膜上的蛋白質(zhì)，大分子量的青霉素結(jié)合蛋白具有轉(zhuǎn)肽酶及轉(zhuǎn)糖基酶活性，參與細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。小分子量則具有羧肽酶活性，與細(xì)菌細(xì)胞分裂有關(guān)。阿莫西林殺菌作用強(qiáng)，穿透細(xì)胞壁的能力也強(qiáng)。結(jié)合大分子量的青霉素結(jié)合蛋白后，藥物分子中的內(nèi)酰胺基立即水解生成肽健，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活，可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，切斷菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細(xì)胞壁的唯一途徑，使菌體失去滲透屏障作用而膨脹裂解，同時(shí)借助細(xì)菌的自溶媒，溶解菌體產(chǎn)生抗菌作用，使細(xì)菌細(xì)胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細(xì)胞壁損失，水分不斷滲透而脹裂死亡。哺乳動(dòng)物的細(xì)胞沒有細(xì)胞壁，所以阿莫西林對(duì)于人體的毒性比較小，但還是可以產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹瀉等不良反應(yīng)。

3 用法用量

3.1 口服。成人一次0.5g，每6～8小時(shí)1次，一日劑量不超過4g。

3.2 小兒一日劑量按體重20～40mg/Kg，每8小時(shí)1次;3.3? 3個(gè)月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/Kg，每12小時(shí)1次。

3.3腎功能嚴(yán)重?fù)p害患者需調(diào)整給藥劑量，其中內(nèi)生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時(shí)0.25～0.5g;內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時(shí)0.25～0.5g。

4 體內(nèi)過程

口服本品后吸收迅速，約75%～90%可自胃腸道吸收，食物對(duì)藥物吸收的影響不顯著?？诜?.25g和0.5g后血藥峰濃度（Cmax）分別為3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L，達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎發(fā)作患者口服本品0.5g后2～3小時(shí)和6小時(shí)痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1～2小時(shí)，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結(jié)核腦膜炎患者口本品1g后2小時(shí)腦脊液中的濃度為0.1～1.5mg/L，相當(dāng)于同期血藥濃度的0.9%～21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%～20%。本品血消除半衰退期（t1/2？）為1～1.3小時(shí)，服藥后約24%～33%的給藥量在肝內(nèi)代謝，6小時(shí)內(nèi)45%～68%給藥量以原型藥自尿中排出，尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期可延長(zhǎng)至7小時(shí)。血液透析可清除本品，腹膜透析則無(wú)清除本品的作用。

5不良反應(yīng)

阿莫西林的藥物不良反應(yīng)病情分析如下：第一是惡心、嘔吐、腹瀉、偽膜性腸炎等胃腸道反應(yīng)，惡心、腹瀉較為常見;第二過敏反應(yīng)，如皮疹、藥物熱和哮喘，有些人使用阿莫西林會(huì)出現(xiàn)一些過敏的癥狀，嚴(yán)重的會(huì)出現(xiàn)皮膚大面積的紅斑，面部水腫和全身水腫，非常嚴(yán)重會(huì)出現(xiàn)過敏性休克，所以一定要重視;第三、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。第四，血清、氨基酸和轉(zhuǎn)移酶略有增加。第五、念珠菌或耐藥菌引起的雙重感染;第六，偶爾會(huì)出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如興奮、焦慮、失眠、頭暈和行為異常。

參考文獻(xiàn)：

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