探析油甘提取物泡騰片制備工藝及其抗氧化活性

高國華 許曉亮 李尊華

摘要：泡騰片是近年來一種備受歡迎的劑型，該藥物與液體制劑及普通藥片相比，能有效克服了液體制劑的起效快但攜帶不便以及普通藥片服用后起效慢等特點，特別適用于對兒童、老人以及服藥困難的患者。該藥物具有起效迅速、服用方便等特點。此外，由于泡騰片具有體積小、便于運(yùn)輸、攜帶等特點，藥物浴解度高，療效卻且，口干極好，易受到患者的接受。此外，該藥物對患者治療中，對患者胃腸道反應(yīng)相對較少，對患者治療安全性較高等特點，受到了臨床中的廣泛使用。油柑果屬于較為常用的泡騰片制備物品，其具有極為豐富的維生素C、維生素E、維生素B等多種微量元素以及包含了鈣、鎂、鋅等多種礦物質(zhì)，因而在油柑果提取物制作泡騰片具有重要的作用。

關(guān)鍵詞：油柑果;泡騰片;制備工藝

泡騰片是臨床中較為常用的藥劑，主要利用有機(jī)酸與堿式碳酸鹽反應(yīng)作為泡騰崩解劑。當(dāng)泡騰片置入水中后，其會即刻出現(xiàn)泡騰反應(yīng)，同時生成并釋放出大量的二氧化碳?xì)怏w。其狀類似沸騰，因而得名泡騰片。由于泡騰片放于水中可迅速崩解，并榮皆為液體，通常崩解時間約為1～5min沒有普通片劑相比，藥效更佳。此外，泡騰片體外蹦極溶出物在經(jīng)口服用后，其液體與胃腸道中大面積分布，大約10～30min經(jīng)胃腸吸收，從而降低了藥物在胃腸道內(nèi)的局部刺激，從而有效降低藥物副作用，達(dá)到更佳的治療效果[1]。本次研究針對油柑果提取物泡騰片的制備工藝與抗氧化活性進(jìn)行研究。

1 材料與試劑

油柑果;檸檬酸、碳酸氫鈉、甘露醇、葡萄糖、蔗糖、麥芽糊精，藥用級：聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30，上海為銅材料科技有限公司;二苯基、三硝基苯肼;清除羥自由基試劑盒、清除超氧陰離子自由基試劑盒。

2 儀器與設(shè)備

泰州市黎明制藥機(jī)械有限公司生產(chǎn)的ZP01-III單沖壓片機(jī);德國Chrisr公司生產(chǎn)的Alpha 1～4LSC冷凍干燥機(jī);昆山市超聲儀器設(shè)備有限公司生產(chǎn)的KQ3200DB型數(shù)控超聲波清洗器;上海齊欣科學(xué)儀器有限公司生產(chǎn)的DHG-9240電熱恒溫鼓風(fēng)干燥箱;上海亞榮生化儀器廠生產(chǎn)的旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器RE-5298;浙江上虞市肖金篩具廠生產(chǎn)的不銹鋼標(biāo)準(zhǔn)篩;上海比朗儀器有限公司生產(chǎn)的手提式DFT-200A高速萬能粉碎機(jī);英國Stanle Micro System公司生產(chǎn)的TA-XT2i生物谷測定儀;上海隆拓儀器設(shè)備有限公司生產(chǎn)的DSH20-1多功能紅外水分儀;日本島津制作所生產(chǎn)的UV-2450型紫外可見分光光度計。

3 方法

3.1 油柑果提取物的制備

3.1.1 油柑果活性物質(zhì)的提取

首先洗凈油柑果，隨后將其自然曬干，粉碎，并將其過250μm篩，同時向2000ml大燒杯中加入900ml無水乙醇以及600ml純水，采用檸檬酸將pH值調(diào)至3.6后，再添加150g油柑果粉末，隨后將燒杯放置于100W超聲波清洗器中，80℃萃取2h。待萃取結(jié)束后，采用4層紗布對溶液進(jìn)行過濾至2000ml圓底燒瓶中，隨后采用75℃旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至10～20ml。隨后進(jìn)行濾渣后，再添加1000ml 60%乙醇，再重復(fù)萃取1次，隨后合并2次萃取物并定容至50ml，隨后放置于-18℃冷凍保存[2]。

3.1.2 油柑果活性物質(zhì)干燥

由于提取物中富含較多糖分，待其冷凍干燥后易出現(xiàn)結(jié)塊現(xiàn)象，很難將其研磨呈粉末，而麥芽糊精可有效預(yù)防結(jié)塊現(xiàn)象的發(fā)橫，可有效增加分散性與溶解性，并且可有效降低其溶液冰點，同時增加其的冷凍干燥效率，因而可在其中加入一定的麥芽糊精，分別加入0.10、0.15、0.20g/ml的麥芽糊精，測定其不同干燥時間下提取物的含水量，并確定最佳的麥芽糊精用量以及最佳的干燥時間。

3.2 泡騰片配方研制

3.2.1 崩解劑選擇

選取碳酸氫鈉與檸檬酸作為崩解劑。由于檸檬酸易溶于水、口感較好，是當(dāng)前運(yùn)用范圍較為廣泛的泡騰片酸源，同時與蔗糖合用，可有效防止蔗糖出現(xiàn)晶析現(xiàn)象的發(fā)生，同時還具有較強(qiáng)的吸濕性，在生產(chǎn)與儲藏中需要注意防潮。由于檸檬酸與碳酸氫鈉完全反應(yīng)時，其比例為0.76：1或0.6：1，實驗中還需要呈現(xiàn)出檸檬酸的酸味，故而酸的應(yīng)用量需要大于理論用量。

3.2.2 甜味劑選擇

在實驗中對葡萄糖、檸檬粉、蘋果粉、蔗糖等甜味劑進(jìn)行分析，由于檸檬粉會導(dǎo)致溶液酸味的增強(qiáng)，蘋果粉可導(dǎo)致溶液顏色受到影響，因而排出。乳糖甜味相對過淡，因而采用葡萄糖、蔗糖、甘露醇混合調(diào)味，其比例為1：4.3：5.5。

3.3 泡騰片的制備

3.3.1 泡騰片的壓片工藝

陰干法制粒壓片法、直接粉末壓片法等方式易導(dǎo)致花片的現(xiàn)象出現(xiàn)，因而在實驗中，可采用濕法制粒的方式，為了能確保崩解劑的穩(wěn)定性，可采用聚乙二醇包裹法進(jìn)行制取。為了使泡騰片顏色均勻，則需要在油柑果進(jìn)行提取時，在其中加入酸粒、堿粒中;為了防止黏沖與出片困難等問題發(fā)生，在進(jìn)行壓片前需要加入一定量的潤滑劑。在進(jìn)行實驗前，可選取聚乙二醇6000為潤滑劑，其與堿的比例約為8：15;聚乙烯吡咯烷酮K30為粘合劑，其用量為2%。具體工藝流程為油柑果提取物、檸檬酸、甜味劑、粘合劑→過180μ篩→加無水乙醇→制軟材→850μm篩制粒→60℃烘約40min→850μm篩整?！娓伞崃?油柑果提取物、碳酸氫鈉→過180μm篩→潤滑劑→堿粒+酸粒→壓片→油柑果提取物泡騰片[3]。

3.3.2 泡騰片質(zhì)量檢查

首先確保片劑外觀的光潔度、色澤均勻度可通過感官評定法進(jìn)行檢查;硬度、碎脆度可采用設(shè)備進(jìn)行測定。

片劑質(zhì)量差異的測定法：取泡騰片約20片，實施精密稱定總質(zhì)量，求平均片劑質(zhì)量后，再分別稱量各片劑質(zhì)量，每片質(zhì)量與平均質(zhì)量進(jìn)行比較，且超出質(zhì)量差異限度不可多于2片。

崩解時限測定法：取1片泡騰片，將其置于盛有200ml水的250ml燒杯中，控制水溫為15～20℃，當(dāng)片劑或碎片周圍氣體停止益出時，片劑應(yīng)當(dāng)崩解、溶解或分散于水中，無聚集顆粒剩余，按照上述方式進(jìn)行檢查，每片應(yīng)當(dāng)于5min內(nèi)崩解[4]。

3.4 泡騰片體外抗氧化活性測定

將泡騰片采用水進(jìn)行溶解，配成一系列濃度的溶液，各取0.5ml，將其加入到0.5ml0.4mol/L的DPPH甲醇溶液中，待混勻后將其靜置30min，在517nm處測定吸光度，隨后計算器對DPPH的半數(shù)清除率（IC50）。IC50值越小，代表其抗氧化能力與清除自由基能力越強(qiáng)。

4 小結(jié)

本次研究通過采用酸化60%乙醇溶液超聲波萃取法提取油柑果活性物質(zhì)，添加麥芽糊精后實施真空冷凍干燥，其體積幾乎不會出現(xiàn)變化，多呈疏松多孔海綿狀，易于實施粉碎，將其制成片劑后，易溶于水，可較好的保護(hù)油柑果的功能性成分。

【參考文獻(xiàn)】

[1]陳靜慧， 陳靜鈺， 朱一銘，等. 鐵皮石斛泡騰片的制備及其抗氧化活性研究[J]. 食品科技， 2019， 44（5）：95-100.

[2]王慧竹、王禹衡、張興濤、姜詩宇、陳帥. 羅布麻總黃酮泡騰片的制備工藝及抗氧化活性[J]. 食品工業(yè)， 2020， 41（8）：135-140.

[3]甘瑾， 何釗， 張弘，等. 余甘子果渣多酚提取工藝優(yōu)化及其抗氧化活性分析[J]. 食品工業(yè)科技， 2019， 40（12）：171-177.

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作者簡介：高國華（1986.11）男，廣東省汕尾市，漢族，大專研究方向：農(nóng)業(yè)技術(shù)

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