益坤寧顆粒的劑型選擇及成型工藝研究

韓輝

摘要：益坤寧原劑型是酊劑改為顆粒劑，本文研究益坤寧顆粒的劑型選擇及成型工藝。方法：分別將糊精、蔗糖粉按3：1、1：1、1：3，將糊精、β-環(huán)糊精按5：1、3：1、1：1比例加入益坤寧清膏中，以成型性、防潮性、口感、溶化性、保留揮發(fā)成分、經(jīng)濟(jì)性為指標(biāo)確定最佳成型工藝;結(jié)果：成型工藝中糊精：β-環(huán)糊精（3：1） 為稀釋劑/吸附劑最佳。

關(guān)鍵詞：益坤寧顆粒，酊劑，顆粒劑，成型工藝

【中圖分類號(hào)】R453 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A 【文章編號(hào)】1673-9026（2021）04-389-01

1、前言

益坤寧原劑型是酊劑，酊劑是以一定濃度的乙醇，浸出中藥有效成分而制得的液體制劑，對(duì)酒精過敏的婦女者不宜服用，限制其臨床應(yīng)用。顆粒劑，較丸劑、片劑作用迅速，較湯劑、糖漿劑體積小，重量輕，易于生產(chǎn)、運(yùn)輸、攜帶，且服用方便，為廣大患者所喜用，臨床應(yīng)用廣泛。本文研究制備益坤寧顆粒，探討了益坤寧顆粒成型工藝過程。

2、材料與方法

2.1 材料

2.1.1 實(shí)驗(yàn)原輔料

益坤寧清膏：自制

β-環(huán)糊精：曲阜市天利藥用輔料有限公司。

糊精：曲阜市天利藥用輔料有限公司。

蔗糖粉：南寧糖業(yè)股份有限公司伶俐糖廠。

2.1.2 實(shí)驗(yàn)設(shè)備

SF-320高速萬(wàn)能粉碎機(jī)：泰州市天泰制藥機(jī)械廠。

WH-200槽型混合機(jī)：上海遠(yuǎn)東制藥機(jī)械有限公司。

YK-160搖擺式顆粒機(jī)：寶雞制藥機(jī)械廠。

CT-C-3系列熱風(fēng)循環(huán)烘箱：常州市超佳設(shè)備有限公司。

ZB-K50全自動(dòng)包裝機(jī)：?？谛橇Πb設(shè)備有限公司。

2.2 實(shí)驗(yàn)方法

2.2.1 益坤寧提取工藝

按益坤寧顆粒提取工藝制備益坤寧清膏。

2.2.2 益坤寧顆粒成型工藝

以成型性、防潮性、口感、溶化性、保留揮發(fā)成分、經(jīng)濟(jì)性為指標(biāo)，重點(diǎn)選取了β-環(huán)糊精、糊精、蔗糖粉等作為稀釋劑/吸附劑進(jìn)行了試驗(yàn)，分別將糊精、蔗糖粉按3：1、1：1、1：3，將糊精、β-環(huán)糊精按5：1、3：1、1：1比例加入益坤寧清膏中，利用不同輔料用量的制粒效果，篩選其最佳組合及用量，確定最佳成型工藝輔料投料量比。

3、結(jié)果與分析

3.1 優(yōu)化提取工藝的重要性

中藥的提取工藝是比較重要的，藥物有效成分全部由中藥材有效成分提供，提取工藝決定著藥品的價(jià)格，在本藥生產(chǎn)工藝中對(duì)藥材進(jìn)行了滲漉提取，滲漉提取路線直接決定提取率，故要有一套比較成型的提取工藝來完成生產(chǎn)任務(wù)。

3.2 益坤寧顆粒的劑型選擇依據(jù)及成型工藝

本藥原劑型是酊劑，酊劑是以一定濃度的乙醇，浸出中藥有效成分而制得的液體制劑，對(duì)酒精過敏的婦女者不宜服用，因此，不便于臨床應(yīng)用。由于顆粒劑，較丸劑、片劑作用迅速，較湯劑、糖漿劑體積小，重量輕，易于生產(chǎn)、運(yùn)輸、攜帶，且服用方便。

顆粒劑既保持了湯劑吸收快、顯效迅速等特點(diǎn)，又克服了湯劑需臨時(shí)煎煮，久置易霉敗變質(zhì)的缺點(diǎn)，并能掩蓋中藥的味苦，味甜適口，而且體積小，運(yùn)輸方便，而且不易受潮。根據(jù)顆粒劑的特點(diǎn)與優(yōu)勢(shì)，我們利用不同輔料用量的制粒效果，以成型性、防潮性、口感、溶化性、保留揮發(fā)成分、經(jīng)濟(jì)性為指標(biāo)確定最佳投料量比。見下表2。

結(jié)果表明：以糊精：β-環(huán)糊精（3：1）為稀釋劑/吸附劑最佳。

4、小結(jié)

益坤寧酊是由當(dāng)歸、熟地黃、白芍、川芎等10味藥組成的復(fù)方制劑，具有補(bǔ)氣養(yǎng)血，調(diào)經(jīng)止痛的功效，主治婦女月經(jīng)不調(diào)等癥。根據(jù)酊劑、丸劑、片劑和顆粒劑的不同特點(diǎn)比較，選擇將酊劑改為顆粒劑。根據(jù)顆粒劑成型工藝的一般要求以及本品對(duì)吸濕性和口感等的要求，重點(diǎn)選取了β-環(huán)糊精、糊精、蔗糖粉等作為稀釋劑/吸附劑進(jìn)行了試驗(yàn)，利用不同輔料用量的制粒效果，篩選其最佳組合及用量。經(jīng)試驗(yàn)研究表明：成型工藝中糊精：β-環(huán)糊精（3：1） 為稀釋劑/吸附劑最佳投料量比，可以滿足顆粒劑成型工藝的一般要求以及本品對(duì)吸濕性和口感等要求，同時(shí)有利于保存處方中揮發(fā)性成分。

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