黃芩的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展*

房 城，于興博，鄭秀茜，劉樹民

（黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)，黑龍江 哈爾濱150040）

中藥黃芩，又名山茶根，黃芩條等,是唇形科植物黃芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根。是一種非常常見的傳統(tǒng)中藥，因其廣泛的藥用價(jià)值備受關(guān)注，被廣泛的應(yīng)用于醫(yī)學(xué)、化學(xué)以及藥理學(xué)研究中。黃芩在我國(guó)應(yīng)用已經(jīng)有2000多年的歷史了，最早被記錄在《神農(nóng)本草經(jīng)》中，被列為中品，性味苦寒，歸為肺經(jīng)、膽經(jīng)、小腸經(jīng)、大腸經(jīng)和脾經(jīng)，功效為清熱燥濕，瀉火解毒，以及止血安胎。臨床上主要用于濕溫、暑溫，胸悶嘔惡，濕熱痞滿，瀉痢，黃疸，肺熱咳嗽，高熱煩渴，血熱吐衄，癰腫瘡毒，胎動(dòng)不安[1]。近些年來，隨著國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)黃芩的不斷深入研究，一些新的化學(xué)成分和藥理作用被不斷的發(fā)現(xiàn)，本文通過對(duì)黃芩近期的文獻(xiàn)進(jìn)行查閱，對(duì)其化學(xué)成分以及藥理作用進(jìn)行綜述，為黃芩的質(zhì)量控制、臨床應(yīng)用以及機(jī)制研究提供一定的依據(jù)。

1 化學(xué)成分

1.1 黃酮類成分

黃酮類成分是黃芩的主要化學(xué)成分和特征性成分，其種類繁多，根據(jù)提取部位的不同含量差異明顯，其中地下根是黃芩的主要藥用部位，而地上的莖葉部主要用于民間茶飲。黃芩的黃酮類成分主要包括黃芩素、黃芩苷、漢黃芩素、漢黃芩苷以及千層紙素A、芹菜素、木犀草素、野黃芩苷、異紅花素-7-Oβ-D-葡萄糖醛酸苷、紅花素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、韌黃芩素-I、黃芩黃酮-II、5,7,2′,5′-四羥基-8,6′-二甲基黃酮、5,7-二羥基-6-甲氧基二氫黃酮、5-甲氧基-7-羥基二氫黃酮、漢黃芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯、漢黃芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯、木蝴蝶素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯等[2-4]。姚雪等[5]通過乙醇提取的方法得到14種化合物，分別被鑒定為白楊素-6-C-ɑ-L-吡喃阿拉伯糖-8-Cβ-D-吡喃葡萄糖苷、白楊素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-β-L-吡喃阿拉伯糖苷、白楊素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-ɑ-L-吡喃阿拉伯糖苷、白楊素-6-C-β-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、黃芩素-6-甲氧基-7-O-β-葡萄糖酸苷、去甲漢黃芩素-7-O-β-葡萄糖酸苷、二氫黃芩素-7-O-葡萄糖酸苷、黃芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷、漢黃芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷、木蝴蝶苷A、2',4'-二羥基二氫查爾酮-3'-C-β-吡喃葡萄糖--6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、異夏佛塔苷、白楊素-6，8-C-β-二吡喃葡萄糖苷以及千層紙素-7-Oβ-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷。龍海林等[6]通過利用硅膠色譜，液相色譜從黃芩根莖乙酸乙酯部位分離得到，黃芩素，漢黃芩素，千層紙素-A，去甲漢黃芩素，2S-5，7-二羥基-6-甲氧基二氫黃酮，5，6，7-三羥基-4′-甲氧基二氫黃酮，2S-5，7-二羥基-6，4′-二甲氧基黃酮，2S-5，6，2′-三羥基-6-甲氧基二氫黃酮。劉潔等[7]采用95%乙醇回流提取，石油醚和氯仿萃取獲得5種黃酮類化合物，分別為5-羥基-7，8，2'，6'-四甲氧基二氫黃酮、5，6，7-三羥基-2'-甲氧基黃酮、5，2'-二羥基-6，7-二甲氧基黃酮、黃芩素和黃芩素-7甲醚。

1.2 甾類成分

多種甾類成分也在黃芩中被檢出，分別為β－谷甾醇[6，8]，β-谷甾醇-3－O－β－D－葡萄糖苷和α－菠甾醇[9]。

1.3 其他成分

黃芩中還含有多種其他成分，包括揮發(fā)油以及鐵、鋅、銅、錳、鉛、鎘等多種微量元素[10]。

表1 黃芩部分成分列表Tab.1 Some constituents of Scutellaria baicalensis Georgi

2 黃芩的藥理作用

2.1 抗癌作用

近年來，隨著對(duì)黃芩藥理作用的不斷研究，黃芩越來越多的抗腫瘤作用被發(fā)掘。Zhao等[11]認(rèn)為，黃芩中的黃芩素、漢黃芩素等黃酮類成分是黃芩的主要活性化合物，其能夠誘導(dǎo)多種癌癥細(xì)胞凋亡，而在正常細(xì)胞中沒有凋亡發(fā)生。Gong等[12]在A549和H1299肺癌細(xì)胞系中證明，黃芩的黃酮類成分能夠在體外抑制煙堿誘導(dǎo)的癌細(xì)胞增殖和轉(zhuǎn)移，并下調(diào)TNF-ɑ、IL-6等炎癥標(biāo)記物的含量，減少肺癌相關(guān)炎癥的發(fā)生。Orzechowska等[13]發(fā)現(xiàn)，黃芩主要化學(xué)成分黃芩苷可以通過抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的方式發(fā)揮對(duì)B型急性淋巴細(xì)胞白血病的抗腫瘤作用。Wang等[14]證明了黃芩苷能夠明顯抑制結(jié)腸直腸癌的生長(zhǎng)，而線粒體凋亡通路被認(rèn)為在黃酮成分誘導(dǎo)結(jié)腸直腸癌細(xì)胞凋亡中扮演重要的角色。Dong等[15]通過對(duì)黃芩主要成分漢黃芩素進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)研究，發(fā)現(xiàn)其可以通過上調(diào)轉(zhuǎn)移抑制因子maspin來抑制細(xì)胞遷移和侵襲，發(fā)揮抑制膽囊癌的作用。Kimura等[16]證明黃芩提取成分漢黃芩素具有抗腫瘤和抗轉(zhuǎn)移作用，其機(jī)制是通過抑制腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞中COX-2的表達(dá)和IL-1β產(chǎn)生，抑制VEGFC，減少VEGFR-3磷酸化，抑制腫瘤淋巴管生成。除此之外，黃芩還被證明對(duì)乳腺癌、胰腺癌以及肝癌等癌癥具有治療效果[17-19]。

2.2 抗炎作用

黃芩的傳統(tǒng)應(yīng)用主要包括普通感冒、發(fā)燒以及流感的治療，而現(xiàn)代研究認(rèn)為，黃芩的抗炎作用還與多種疾病的治療作用有關(guān)，Zhi等[20]證明黃芩總黃酮提取物對(duì)A型流感病毒引起的急性肺損傷具有保護(hù)作用。Arweiler等[21]通過抗菌實(shí)驗(yàn)和臨床實(shí)驗(yàn)評(píng)估驗(yàn)證了黃芩提取物對(duì)牙齦炎有較好的療效。Feng等[22]認(rèn)為黃芩提取物可通過下調(diào)NF-kB,MAPKs和PI3K-Akt通路抑制LPS誘導(dǎo)的肺損傷的炎癥反應(yīng)。李亞梅等[23]通過對(duì)子癇前期大鼠研究發(fā)現(xiàn)，黃芩苷通過激活α7nAChR蛋白激活了膽堿能途徑,減少大鼠子癇前期癥狀,并抑制胎盤中NF-κB信號(hào)通路介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。Shimizu等[24]通過對(duì)黃芩中主要成分研究發(fā)現(xiàn)，黃芩中的黃芩素、漢黃芩素和千層紙素A分別作用NF-κB信號(hào)通路的不同階段，最終發(fā)揮抗炎作用。

2.3 抗氧化作用

黃芩還被證明具有抗氧化活性，劉媛媛等[25]對(duì)黃芩中主要成分黃芩素、黃芩苷和漢黃芩素進(jìn)行抗氧化成分篩選，最終發(fā)現(xiàn)，黃芩苷可以通過雌激素受體調(diào)節(jié)Nrf2-ARE信號(hào)通路發(fā)揮抗氧化作用。張倩等[26]通過體外實(shí)驗(yàn)證明黃芩素能夠明顯抑制iNOS、COX-2蛋白的表達(dá)，具有較好的抗氧化作用。

2.4 其他作用

除以上闡述的藥理作用外，黃芩及其主要成分還具有利膽、保肝、抗抑郁、保護(hù)心血管系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)、糖尿病治療等多種藥理作用[27-29]。

3 結(jié)語

由于黃芩化學(xué)成分復(fù)雜多樣，藥理作用和臨床應(yīng)用廣泛，對(duì)多種疾病具有較好的改善作用，近年來，被越來越多的國(guó)內(nèi)外學(xué)者所關(guān)注。隨著中醫(yī)、中藥越來越被國(guó)際認(rèn)可，針對(duì)中藥多成分、多靶點(diǎn)、多通路的特點(diǎn)，對(duì)黃芩不同化學(xué)成分以及藥理作用進(jìn)行深入的研究具有較高的臨床價(jià)值。隨著提取和鑒定的新技術(shù)的不斷發(fā)展，黃芩還將有新的化學(xué)成分被挖掘，將對(duì)黃芩的繼續(xù)更深入的研究提供依據(jù)。