不同炮制方法對(duì)中藥三七的藥理作用及皂苷含量的影響

付 紅

三七又名“田七”為五加科植物人參三七的干燥根，主產(chǎn)地為廣西、云南、四川[1]。三七味甘微苦，歸肝、心、胃、小腸經(jīng)，具有補(bǔ)虛、止血化瘀、消腫止痛的功效，屬于常用的名貴中藥材。李時(shí)珍在《本草綱目》中有記載“三七近時(shí)始出，南人軍中的金創(chuàng)要藥，具有神奇的功效”，在明清時(shí)期，三七的應(yīng)用更為廣泛，除治療瘡癰腫毒、跌打損傷以外，還多用于婦科、內(nèi)出血疾病的治療中[2]。經(jīng)現(xiàn)代藥學(xué)研究證明，中藥材三七具有消腫止痛、散瘀止血、強(qiáng)壯生肌的作用，同時(shí)還能有效抑制腫瘤生長(zhǎng)、提高免疫功能。三七在治療血癥的效果得到廣泛認(rèn)可，被認(rèn)為是止血之神藥，理血之圣藥，可治療一切血癥，被用于糖尿病、心絞痛、冠心病、血栓的治療中[3]。

1 國(guó)內(nèi)研究現(xiàn)狀

生三七和熟三七的功效在抗炎、止血、扶正、固本、調(diào)血脂方面均有明顯效果[4]。熟三七的總皂苷成分主要為三七皂苷C1、D1、D2，人參二醇，人參三醇等，采用薄層掃描定量分析，發(fā)現(xiàn)三七皂苷C1的含量最多，三七皂苷E1位居第二。通過三七生品和炮制品的比較發(fā)現(xiàn)通過油炸法炮制更為合理，化學(xué)成分的比例在經(jīng)過炮制后會(huì)發(fā)生變化，例如溶出物含量下降，這與油炸炮制方法有關(guān)。學(xué)術(shù)界對(duì)生三七的藥理活性及功效研究較多，但對(duì)于炮制后的三七研究較少，熟三七的皂苷含量較小，安全性更好，療效更明顯，對(duì)于治療因營(yíng)養(yǎng)不良導(dǎo)致的貧血癥效果明顯。經(jīng)過炮制的三七喂養(yǎng)高血清膽固醇白鼠，在一定程度上可減輕白鼠血清低密度膽固醇水平，但是降低程度有一定局限性[5]。三七不同方法炮制的熟品中，經(jīng)油炒制的三七功效最為明顯。

2 國(guó)外研究現(xiàn)狀

中藥特有的制藥技術(shù)為炮制，國(guó)外學(xué)者對(duì)炮制的中藥研究并不多。三七有效成分中三七總皂苷是最重要的有效成分，三七總皂苷在血液系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、心腦血管系統(tǒng)均有較好的藥理活性，并且國(guó)外研究結(jié)果顯示三七總皂苷的作用明顯優(yōu)于人參總皂苷。

3 炮制機(jī)制現(xiàn)狀

3.1 不同炮制方法對(duì)藥理作用的影響三七中的三七素是止血的主要成分，相關(guān)研究對(duì)斷尾的大鼠給予不同炮制三七進(jìn)行止血，結(jié)果表明生三七出血時(shí)間為153 s，油炸炮制三七出血時(shí)間為167 s，蒸制炮制三七出血時(shí)間為161 s，分析可知生三七的止血作用明顯優(yōu)于炮制后的三七[6]。三七經(jīng)過炮制后喂養(yǎng)大白鼠能使白鼠血清高密度膽固醇的含量明顯升高[7]，生三七喂養(yǎng)能使大白鼠的血清膽固醇降低13%。生三七組血清膽固醇的含量明顯低于造模前血清膽固醇水平，而炮制后的熟三七結(jié)果正好與生三七相反，說明未經(jīng)炮制的生三七能夠有效抑制大白鼠血清膽固醇含量。生三七和炮制三七總皂苷對(duì)蛋白質(zhì)合成的影響，給予相同劑量的生三七和熟三七灌胃小鼠，利于亮氨酸參與到血清蛋白合成后放射性輕度明顯增加，生三七總皂苷成分利于肝臟蛋白質(zhì)的合成，蒸制后的三七總皂苷僅能提升肝臟蛋白質(zhì)合成率13%，而生三七能夠使肝臟蛋白質(zhì)合成率提高到24%[8]。三七和不同炮制方法的炮制品以水提取灌胃小鼠，均能縮短小鼠尋找暗臺(tái)時(shí)間(水迷宮游泳時(shí)間)，油炒炮制三七和蒸制三七的水提取物灌胃小鼠的游泳時(shí)間分別為14 s和12 s，生三七水提取物灌胃小鼠的游泳時(shí)間為16 s，說明經(jīng)過炮制后的油炒三七和蒸制三七益智作用明顯優(yōu)于未炮制的生三七[9]。生三七經(jīng)過水提取后喂養(yǎng)斷尾后的大鼠，凝血時(shí)間為67 s，而油炸三七水提取后喂養(yǎng)大鼠斷尾后凝血時(shí)間為63 s，蒸制三七水提取后喂養(yǎng)大鼠斷尾后凝血時(shí)間為59 s[10]。說明未經(jīng)炮制的生三七具有抗凝作用，經(jīng)過炮制后抗凝作用明顯減弱。

3.2 不同炮制方法對(duì)皂苷含量影響通過紫外光譜法定性分析和薄層色譜法分析油炸、蒸制、生品種的成分含量，經(jīng)過炮制的三七和未經(jīng)炮制的三七皂苷種類基本相同，炮制后的水浸出物、油浸出物含量較高，生品三七的總皂苷含量14%、油炸三七的總皂苷含量為12%，蒸制三七的總皂苷含量為16%[11]。說明油炸炮制方法對(duì)三七總皂苷含量影響較大，不宜采用油炸炮制法。油炸制法和未炮制生三七的化學(xué)成分比較，油炸后化學(xué)成分明顯下降，總皂苷的含量明顯低于未炮制的生品含量，并且油炸時(shí)間越長(zhǎng)、油炸程度越高則三七總皂苷的含量會(huì)下降更明顯，生三七的總皂苷含量?jī)?yōu)于油炸制品。三七中藥材的主要成分為三七素、黃酮、三七總皂苷、氨基酸、揮發(fā)油及微量元素。經(jīng)現(xiàn)代藥理學(xué)研究顯示，三七的主要成分為三七總皂苷，三七總皂苷在進(jìn)入體內(nèi)后可在心腦血管系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)等發(fā)揮抗腫瘤、抗炎的作用，能夠有效提高抗衰老、抗氧化、抗機(jī)體免疫力的作用，三七總皂苷的作用效果明顯優(yōu)于人參總皂苷。三七中總皂苷的含量約為12%，并且多為達(dá)瑪烷型四環(huán)五帖皂苷類，人參皂苷為Rb1、Rb2、Rc、Re、Rf、Rh1、Rg1，三七皂苷為R1-R2、O1、P2、Q3、S4，其中人參皂苷Rb1、Re、Rd等，人參皂苷為Rh1、F1、Rg1等，其中Rb1、Rg1的含量高于人參總皂苷含量。三七和人參均含有的皂苷種類包括Rg3、Rg2、Rg1、Re、Rc、Hb1等，人參獨(dú)有的皂苷成分包括Rs1、Rs2、Ra0等，而三七獨(dú)有的皂苷成分包括R4、R3、R2、R1、FE等[12]。炮制后的三七粉中主要單體皂苷成分為人參Rb1，人參D1、D2、Rg1，苷元為人參三醇、人參二醇，Rg1的含量最高，Rb1的含量排第二位。相關(guān)研究實(shí)驗(yàn)比較加工炮制的方法不同對(duì)生三七粉中Rg1、Rb1的含量有影響，蒸制的三七中R1和Rb1含量高于未炮制的生品。生三七未經(jīng)炮制的粉末中的總皂苷Rg1、R1含量明顯高于炮制品，經(jīng)過蒸制后的三七含量會(huì)有不同程度的降低，降低程度依次為Rg1>R1>Rb1[13]。經(jīng)過炮制的三七Rg1、Rb1、R1的含量會(huì)有不同程度的降低，高溫高壓蒸制的含量會(huì)低于常壓蒸制含量，并且皂苷類含量會(huì)明顯降低，經(jīng)過黑豆汁蒸制或油炸后的三七皂苷成分會(huì)降低相對(duì)較少。蒸制炮制的三七中人參皂苷的量會(huì)逐漸減少，在蒸制過程中有利于皂苷成分的轉(zhuǎn)化。三七總皂苷中人參皂苷含量最高，其同樣也是三七總皂苷的主要成分，具有重要的藥理活性。相關(guān)研究結(jié)果顯示，三七經(jīng)過不同炮制方法炮制后三七皂苷Rg1含量不同，未經(jīng)炮制的生品三七皂苷Rg1含量2.5%，高溫干燥炮制皂苷Rg1含量2.3%～2.7%，蒸制皂苷Rg1含量1.1%～1.7%，黑豆汁蒸制皂苷Rg1含量1.8%，鮮三七皂苷Rg1含量3.2%。從以上研究數(shù)據(jù)可知，鮮三七中的皂苷Rg1含量最高，其次為高溫干燥的炮制三七，其中以微波低火干燥質(zhì)量最佳。

4 三七炮制研究

三七最早炮制方法記載于《萬氏女科》[14]，臨床使用中常用的為三七粉和生飲片，另外油炸、蒸制的炮制品使用也較多。近現(xiàn)代三七的炮制方法以蒸制、油炸、研粉為主。在《中華人民共和國(guó)藥典》中收錄的三七炮制方法為：凈制、干燥、碾細(xì)粉。各省的炮制規(guī)范中對(duì)于三七的炮制標(biāo)準(zhǔn)也大不相同，一般沿用了歷史遺留方法，主要為：①用石搗碎，②洗凈并研磨細(xì)粉，③粉碎，用食用油炸至黃棕色，瀝油，放涼并研磨成細(xì)粉，④洗凈、蒸透、切片干燥，⑤用白酒浸泡30 d?，F(xiàn)代中藥炮制工藝主要以高溫蒸煮、酶法、微波、發(fā)酵、真空冷凍干燥法炮制，在炮制中應(yīng)重點(diǎn)考慮皂苷的轉(zhuǎn)化問題。

5 小結(jié)

三七為五加科植物人參三七的花蕾[15]，具有“降壓、甘涼、清熱平肝，治療高血壓、頭暈、目眩、急性咽喉炎、耳鳴”的作用，云南等地也常用三七治療高血壓、止血、外傷等，《中華本草》記載“三七性甘，味涼，具有平肝降壓，清熱生津”的作用。中藥三七整株均有較好的保健功效和藥用價(jià)值，人們傳統(tǒng)習(xí)慣以三七根入藥，但三七莖葉、三七根也能夠提取有效成分。三七具有利咽抗炎、清熱平肝的作用，對(duì)于急性咽炎有較好效果。另外三七中的主要成分對(duì)于止血、定痛、偏頭痛、消腫等均有良好治療作用。國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥界研究結(jié)果顯示，三七有效成分人參皂苷Rb1、Re、Rg3、Rg3、R1具有清熱抗炎、鎮(zhèn)靜安眠、抗腫瘤的作用。三七中提取總皂苷和妊娠皂苷成分，能夠?yàn)楸＝∈称?、食品、藥品的開發(fā)利用中提供有效的科學(xué)依據(jù)，以增加三七的藥用經(jīng)濟(jì)價(jià)值。從化學(xué)成分層面上分析炮制后三七主要成分的變化，有助于客觀評(píng)價(jià)三七炮制工藝，制定合理的三七炮制規(guī)范和標(biāo)準(zhǔn)，為三七炮制機(jī)制提供重要參考依據(jù)。同時(shí)為進(jìn)一步研究三七炮制，有效成分提取、利用、開發(fā)奠定研究基礎(chǔ)。