檳榔化學(xué)成分及生物活性研究進(jìn)展

尹明松，潘飛兵，郭建行，冀曉龍*，劉延奇*

（1.鄭州輕工業(yè)大學(xué)食品與生物工程學(xué)院，河南 鄭州 450001；2.海南華創(chuàng)檳榔研究院，海南 ?？?571600）

檳榔（Areca catechu L.）為棕櫚科（Palmaceae）檳榔屬（Areca）常綠喬木，其干燥成熟種子稱為檳榔（Semen arecae），又名仁頻、賓門、橄欖子、大腹子、青仔、榔玉等，廣泛分布于我國南部熱帶、亞熱帶地區(qū)以及其他南亞、東南亞等國家[1-2]。檳榔是中國熱帶亞熱帶地區(qū)僅次于橡膠的第二大產(chǎn)業(yè)，農(nóng)業(yè)產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整中主要的栽培作物之一[3]。據(jù)國家統(tǒng)計(jì)局統(tǒng)計(jì)表明2018年我國檳榔種植面積達(dá)14萬公頃，產(chǎn)量已達(dá)到160萬噸左右，檳榔行業(yè)市場(chǎng)規(guī)模估計(jì)已經(jīng)達(dá)到155億元[4]。

《本草綱目》中記載，檳榔具有“下水腫、通關(guān)節(jié)、健脾調(diào)中、治心痛積聚”等功效；其味辛、苦，性溫，歸胃、大腸經(jīng)，具有消積殺蟲、行水降氣等功效，是常用的驅(qū)蟲消積的藥物，主治人體腸道寄生蟲、食積腹痛、水腫脹滿等[5-6]。檳榔為我國四大南藥之首，含有生物堿、黃酮、單寧、三萜和甾體類、多糖、脂肪酸、氨基酸等多種活性成分，具有促消化、降血糖、抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗寄生蟲、抑菌等活性[7-8]。本文對(duì)檳榔化學(xué)成分和生物功能活性等進(jìn)行了系統(tǒng)地概述與總結(jié)，為檳榔產(chǎn)品開發(fā)以及在食品、保健品上的應(yīng)用研究提供理論參考。

1 化學(xué)成分

1.1 生物堿

檳榔是棕櫚科植物中唯一含有生物堿的植物，檳榔中含有多種生物堿類化合物，生物堿被認(rèn)為是檳榔藥理的主要活性成分，其總生物堿含量約為0.3%～0.7%[9-10]。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，從檳榔中分離的生物堿主要包括：檳榔堿、甲基檳榔堿、去甲基檳榔次堿、ethyl N-methyl-l，2，5，6-tetrahydro-pyridine-3-carboxylate、煙酸甲酯、煙酸乙酯酸、methyl N-methy-lpiperidine-3-carboxylate、ethyl N-methylpiperidine-3-carboxylate、尼古丁、異去甲檳榔次堿[6，11]。

1.2 黃酮

近些年來檳榔中被發(fā)現(xiàn)的黃酮的種類和含量逐漸增加。檳榔中分離的黃酮類化合物主要包括：異鼠李素、金圣草黃素、木犀草素、槲皮素、（±）-5，4′-二羥基-7，3′，5′-三甲氧基二氫黃酮、5，7，4′-三羥基-3′，5′-二甲氧基二氫黃酮、甘草素、jacareubin[12-13]。

1.3 單寧

檳榔中單寧含量較高，主要類型是縮合單寧（原花青素），單寧是影響食物口感（澀味和苦味）的主要成分。從檳榔中分離得到單寧化合物，主要包括兒茶素、表兒茶素、原花青素A1、原花青素B1、原花青素B2、arecatannin A1、arecatannin B1、arecatannin C1、arecatannin A2、arecatannin A3、arecatannin B2[14-16]。

1.4 三萜和甾體類

檳榔中的三萜類和甾體化合物均已被報(bào)道[17]。熊果酸、乙酰熊果酸和β-谷甾醇均已被發(fā)現(xiàn)[18-19]；在檳榔果皮中分離得到三萜類和甾體類化合物包括喬木萜醇、喬木萜醇甲醚、羊齒烯醇和蘆竹素等[20-21]。

1.5 多糖類

檳榔中的多糖僅涉及提取工藝的研究，而未對(duì)其一級(jí)和高級(jí)結(jié)構(gòu)進(jìn)行研究。Hu等[22]進(jìn)行響應(yīng)面法優(yōu)化檳榔多糖提取工藝及其抗氧化活性研究，發(fā)現(xiàn)最佳提取工藝為提取時(shí)間 1.5 h，料液比 1∶30（g/mL），提取2次。檳榔多糖分子量范圍約為1.84×104g/mol～4.79×105g/mol，由甘露糖、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖組成；檳榔多糖可以通過抑制脂多糖誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞內(nèi)一氧化氮的生成來發(fā)揮抗炎活性。唐敏敏等[23]進(jìn)行響應(yīng)面法優(yōu)化超聲波輔助提取檳榔多糖工藝研究，當(dāng)提取功率為 630 W、提取液料比為 20.76∶1（mL/g）、提取時(shí)間為501 s時(shí)，檳榔多糖實(shí)際提取率為3.32%。

1.6 脂肪酸

脂肪酸在檳榔中含量相對(duì)豐富，主要通過氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用（gas chromatography-mass spectrometry，GCMS）技術(shù)進(jìn)行分析和測(cè)定。從檳榔中鑒定出的脂肪酸包括月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸和油酸等[24-25]。

1.7 氨基酸

檳榔中含有多種氨基酸，主要包括14種氨基酸，7種必需氨基酸，其中含量較高的是谷氨酸、纈氨酸、苯丙氨酸、組氨酸和亮氨酸等[26]。

2 生物活性研究

現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，檳榔的藥理作用十分廣泛，具有促消化、降血糖、抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗寄生蟲和抑菌作用，對(duì)人體的消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)均有一定影響[27-28]。

2.1 促消化及抑制肝損傷

檳榔具有消積化食的功效，主要是嚼食檳榔能促進(jìn)人體口腔內(nèi)唾液的分泌，有助于消積化食[29]。尤其是檳榔中的檳榔堿能夠促進(jìn)唾液分泌和胃腸道蠕動(dòng)，有助于消化。通過刺激M受體和Ca2+通道，檳榔水提物可顯著增加小鼠胃腸動(dòng)力，改善功能性消化不良的大鼠胃腸功能[30]。檳榔粗多糖可對(duì)四氯化碳（CCl4）致大鼠肝損傷有明顯的肝保護(hù)促消化作用，使血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶（alanine aminotransferase,ALT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（aspartate aminotransferase,AST）和丙二醛含量下降[31]。

2.2 降血糖

檳榔乙醇提取物可使高脂肪飲食大鼠血漿膽固醇水平降低25%，可顯著降低小腸胰膽固醇酯酶和?；o酶A膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶活性[32]。檳榔水提物顯著降低甘油三酯（triglycerides，TG）的吸收和血脂含量。檳榔中豐富的原花青素可顯著抑制環(huán)磷酸腺苷/地塞米松誘導(dǎo)的小鼠原代肝細(xì)胞糖異生作用[33]。持續(xù)4周喂養(yǎng)檳榔中醇提取的原花青素顯著降低鏈脲佐菌素誘導(dǎo)高血糖小鼠中空腹的葡萄糖水平。檳榔水提物對(duì)四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病大鼠具有顯著抗糖尿病作用，可降低血清中甘油三酯、總膽固醇的水平[31]。

2.3 抗抑郁

檳榔堿透過血腦屏障可以刺激神經(jīng)細(xì)胞受體，從而促進(jìn)機(jī)體興奮，能達(dá)到抗抑郁的效果[34-35]。檳榔二氯甲烷提取物可縮短大鼠的興奮時(shí)間，降低大鼠腦內(nèi)單胺氧化酶水平，另可通過調(diào)節(jié)5-羥色胺、多巴胺和去甲腎上腺素來發(fā)揮抗抑郁作用[36]。檳榔堿可顯著增加清醒度并改善乙醇暴露小鼠的宿醉癥狀，增加小鼠游泳時(shí)間與肝糖原含量，降低血清中的氮和乳酸水平，從而發(fā)揮抗抑郁和抗疲勞的作用[37]。

2.4 抗氧化

檳榔具有一定的抗氧化作用，這與其含有的酚酸、花青素、黃酮類和多糖含量呈正相關(guān)[38-39]。檳榔乙醇提取物對(duì)DPPH自由基、羥基自由基、超氧陰離子自由基都有較強(qiáng)的清除能力[40]；檳榔多糖有良好的DPPH自由基清除能力、Fe3+還原力和Fe2+螯合能力，且對(duì)細(xì)胞氧化損傷有一定的抑制作用[41]。低劑量的檳榔水提物可使小鼠血清丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平明顯降低、超氧化物歧化酶水平顯著升高[42]。

2.5 抗炎作用

檳榔的丙酮提取物含有豐富的原花青素，可有效緩解由角叉菜膠誘導(dǎo)大鼠的水腫性炎癥和降低前列腺素E2水平[43]。檳榔乙醇提取物能顯著抑制血漿蛋白-硝酸甘油靜脈和局部模型的血管化，抑制誘導(dǎo)型一氧化氮表達(dá)[44]。檳榔水提物對(duì)卡拉膠誘導(dǎo)的小鼠和大鼠足跖腫脹具有明顯的抗炎作用[45]。

2.6 抗寄生蟲作用

檳榔堿是檳榔中有效的驅(qū)蟲成分，可以使蟲體的神經(jīng)系統(tǒng)麻痹，致使蟲體失去活動(dòng)能力，而發(fā)揮抗寄生蟲活性[46]。檳榔水提取物對(duì)絳蟲有一定的殺滅作用，其機(jī)理可能與檳榔水提取物中的多糖組分對(duì)絳蟲頭節(jié)的麻痹作用有直接關(guān)系[47]。檳榔的丁醇提取組分對(duì)惡性瘧原蟲的抗瘧疾活性最好，其IC50值為18 μg/mL，具有較強(qiáng)的抗寄生蟲作用[48]。

2.7 抑菌活性

檳榔乙酸乙酯、丁醇和水提取組分對(duì)金黃色葡萄球菌具有顯著的抗菌活性[49]；利用超臨界CO2萃取從檳榔中分離出的檳榔堿對(duì)變形桿菌、白色念珠菌、炭疽桿菌有一定抑制作用[50]。從檳榔中提取的巴西紅厚殼素對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和金黃色葡萄球菌均有明顯抑制作用，抑菌圈直徑均為9 mm[51]。

2.8 其他

檳榔乙醇提取物顯著增加雄性大鼠的精子數(shù)量[52]；并對(duì)大鼠燒傷創(chuàng)面愈合有促進(jìn)作用，提高創(chuàng)面收縮率[53]。檳榔堿能有效改善小鼠冷應(yīng)激刺激下導(dǎo)致的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，對(duì)甲亢有一定緩解效果[54]。但檳榔堿會(huì)使食用檳榔的消費(fèi)者產(chǎn)生成癮性，長(zhǎng)期咀嚼檳榔會(huì)導(dǎo)致口腔黏膜纖維化，有潛在致口腔癌、食道癌的風(fēng)險(xiǎn)[55]。

3 總結(jié)與展望

檳榔作為被廣泛食用的佳果，其具有促消化、降血糖、抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗寄生蟲、抑菌等活性，在我國有著較高的經(jīng)濟(jì)價(jià)值和藥用價(jià)值，已成為海南農(nóng)民脫貧致富的重要依托。雖然國內(nèi)外有研究發(fā)現(xiàn)檳榔中有部分物質(zhì)會(huì)對(duì)機(jī)體產(chǎn)生不利影響，但檳榔仍存在一定的藥理效應(yīng)。在以后的研究中應(yīng)取其利去其害，加大對(duì)檳榔有利功能活性成分分析與研究，探討檳榔活性成分結(jié)構(gòu)與活性之間潛在的構(gòu)效關(guān)系，不斷拓寬檳榔精深加工產(chǎn)品種類，發(fā)揮檳榔的潛在價(jià)值。本文通過對(duì)檳榔化學(xué)成分及生物活性進(jìn)行總結(jié)概括，為食用檳榔精深加工產(chǎn)品的開發(fā)與利用以及功能活性研究提供理論支撐。