苦參化學(xué)成分與藥理作用研究概況

留喜

（內(nèi)蒙古興安盟蒙醫(yī)院 肛腸科，內(nèi)蒙古 烏蘭浩特 137400）

0 引言

苦參屬豆科槐植物（Sophora flavescens Ait.），異名列得里，常以干燥根入藥。記載于《無(wú)誤蒙藥鑒》，性寒，味極苦、甘、辛，使未成熟熱成熟、發(fā)汗、調(diào)元、燥協(xié)日烏素的功效。是沿用至今，臨床療效佳的常用蒙藥之一。主治未成熟熱、熱疫、赫依熱、燥“黃水”、疹毒不透、陶賴、赫如虎等病癥[1]?，F(xiàn)代研究表明，具有抗菌、抗炎、調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)、抗心律失常、抗腫瘤、保肝、抗心肌纖維化、對(duì)免疫系統(tǒng)的作用等多種藥理活性[2]。目前用于治療非典和腫瘤[3]，及殺蟲劑來(lái)推廣應(yīng)用[4-5]。

1 化學(xué)成分

苦參所含多種化學(xué)成分，其中生物堿類、黃酮類為主要活性成分，此外還包括木脂素、長(zhǎng)鏈脂肪酸類、酚酸、三萜皂苷，苯丙素類、氨基酸類等，具有廣泛的生物活性。

1.1 喹諾里西啶類。從苦參中鑒定出50余種生物堿。以喹諾里西啶類為主，少量為雙哌啶類。喹諾里西啶生物堿包括苦參堿型、其中含量最高且被公認(rèn)的活性成分是苦參堿和氧化苦參堿，羽扇豆堿型、金雀花堿型等。

1.2 黃酮類成分?？鄥⑺狞S酮類成分可達(dá)108余種，以二氫黃酮和二氫黃酮醇為主，含有少量的二氫異黃酮類、紫檀素類、異黃酮類、查耳酮類、黃酮及黃酮醇。

1.3 脂肪酸類成分?？鄥⒓s含有20多種脂肪酸類成分，其中以亞油酸和亞麻酸為主的飽和脂肪酸占其大多數(shù)。

1.4 揮發(fā)油成分。從苦參中分離得到約20多種揮發(fā)油成分，其中十二烷烴為主要成分。

1.5 三萜及三萜皂苷類。主要分離得到的是齊墩果烷型、羽扇豆烷型，其余報(bào)道較少。

1.6 其他成分。苦參另含有木脂素類、醌類皂苷類及氨基酸等?？鄥⑺?0余種氨基酸類，分別為天冬氨酸、脯氨酸、蘇氨酸，而其中前兩者的含量較高，也作為苦參的特征性氨基酸。

2 藥理作用

2.1 對(duì)心臟的作用。選取冠心病心絞痛患者，以數(shù)字表法隨機(jī)分組，對(duì)照組應(yīng)用氧化苦參堿加常規(guī)治療，在對(duì)照組基礎(chǔ)上給予丹紅注射液為研究組。證實(shí)，對(duì)冠心病心絞痛患者，選用丹紅注射液結(jié)合氧化苦參堿進(jìn)行治療，療效顯著，可明顯緩解心絞痛發(fā)作，改善患者心肌缺血總負(fù)荷（TIB）、Q-T離散度（QTd）、心率變異性（HRV），且安全性較佳[6]。

2.2 抗腫瘤。復(fù)方苦參注射液聯(lián)合超聲刀治療組可有效治療局部晚期胰腺癌，未出現(xiàn)消化道出血、胃腸穿孔、胰漏等毒副反應(yīng)，尤其在緩解癌痛方面效果好[7]。復(fù)方苦參注射液加服奧沙利鉑，具有抑制結(jié)腸癌細(xì)胞的作用，給藥濃度越高作用效果越顯著[8]?？鄥A400μg/mL、800μg/mL可調(diào)控肝癌HepG2和Huh7細(xì)胞的增殖、克隆形成以及肝癌干性基因CD90、EpCAM和CD133的表達(dá)，其機(jī)制可能與抑制AKT/GSK3β/β-catenin信號(hào)通路，從而降低β-catenin的轉(zhuǎn)錄活性有關(guān)[9]。王靜等[10]發(fā)現(xiàn)，苦參多糖干預(yù)時(shí)，能阻礙肺癌細(xì)胞生長(zhǎng)、侵襲、遷移，可干預(yù)凋亡相關(guān)蛋白PI3K、Bcl-2、Akt表達(dá)，并呈現(xiàn)劑量依賴性，可用于肺癌的治療。對(duì)乳腺癌荷4T1小鼠給予適量苦參堿，可有效抑制其腫瘤生長(zhǎng)，促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡，并呈現(xiàn)一定的劑量依賴性，可能與激活JNK1（Jun氨基末端激酶1）/AP-1（激活子蛋白-1）信號(hào)通路，下調(diào)Bax、p53凋亡相關(guān)蛋白的表達(dá)有關(guān)[11]。

2.3 抗肝損傷作用。選取慢性乙型肝炎（CHB）患者，對(duì)照組服用恩替卡韋片，觀察組恩替卡韋片（ETV）加服苦參素（OM）治療，均連續(xù)治療48周后，兩組血清的四項(xiàng)肝纖維化指標(biāo)及三項(xiàng)肝功能指標(biāo)水平和HBV-DNA拷貝數(shù)均下降；免疫功能指標(biāo)水平均提高。證實(shí)，苦參素可增加CHB患者抗HBV治療效果，減輕肝纖維化程度，減少血清HBV-DNA水平，改善肝功能和免疫功能[12]。CHB患者聯(lián)合用OM加ETV進(jìn)行治療能降低乙肝病毒的復(fù)制，調(diào)節(jié)肝功能，可減輕肝纖維化程度[13]。

2.4 抗菌。采用紫外分光光度法（UV）、生物膜結(jié)晶紫染色法、苯酚-硫酸、ΔpH等方法，探討苦參提取物對(duì)口腔主要致齲細(xì)菌及其生物膜狀態(tài)下的增殖、合成多糖情況、黏附能力和產(chǎn)酸的影響。結(jié)果表明，苦參提取物可有效減少口腔關(guān)鍵致齲細(xì)菌浮游、生物膜的增殖、黏附、產(chǎn)糖和產(chǎn)酸，成為一種齲齒預(yù)防制劑的可能[14]。

2.5 其他?？鄥⒖偵飰A水溶液為示例藥，大鼠為研究對(duì)象，以卵蛋白-氫氧化鋁造哮喘動(dòng)物模型。結(jié)果，模型組大鼠氣道有明顯炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)、顯著增生平滑肌，血清和肺組織中的金屬蛋白酶-9（MMP-9）、金屬蛋白酶抑制劑-1（TIMP-1）和轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β1（TGF-β1）均升高；給藥組可減輕支氣管增生細(xì)胞和周圍炎癥細(xì)胞的浸潤(rùn)，可降低血清和肺組織中TIMP-1、MMP-9和TGF-β1均下降。表明苦參總生物堿能一定程度的改善哮喘大鼠氣道的修復(fù)[15]。

3 結(jié)論

在蒙醫(yī)藥中，苦參作為常用清熱燥濕藥代表之一沿用至今。在蒙醫(yī)經(jīng)典驗(yàn)方，苦參七味湯、查干湯、額爾敦-7、烏蘭十三味湯等中發(fā)揮君藥作用，主導(dǎo)著整個(gè)方劑的療效?？鄥⑺饕钚猿煞譃榭鄥A、氧化苦參堿、黃酮類等成分。藥理作用主要包括：抗腫瘤、抗心律失常、抗炎、抗肝損傷、抗菌等。本文通過(guò)對(duì)其相關(guān)化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)行整理簡(jiǎn)述，對(duì)闡明以苦參為君藥的蒙藥經(jīng)典復(fù)方“苦參七味湯、查干湯”的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究奠定基礎(chǔ)，希為其深入研究和臨床應(yīng)用提供一定的參考價(jià)值。