鹽酸羥考酮的藥理學(xué)和臨床應(yīng)用

陳為輕

（福建省立醫(yī)院藥劑科，福建 福州 350000）

疼痛是患者術(shù)后常見反應(yīng)，根據(jù)相關(guān)醫(yī)學(xué)調(diào)查可知有80%的患者在術(shù)后需要鎮(zhèn)痛劑來緩解疼痛感。臨床上較為常用的疼痛緩解藥物是阿片類藥物，此類藥物無明顯副作用，因此，被廣泛應(yīng)用在癌癥患者止痛或患者術(shù)后止痛過程中。鹽酸羥考酮作為阿片類生物堿的衍生物，屬于半合成類阿片藥物，被廣泛應(yīng)用在臨床治療中，且許多國家用鹽酸羥考酮替代瑪咖。鹽酸羥考酮廣泛應(yīng)用在臨床治療過程中的同時，相關(guān)醫(yī)護(hù)人員提升了對該藥物臨床應(yīng)用情況的重視程度?；诖?，本文對鹽酸羥考酮臨床應(yīng)用情況及藥理學(xué)進(jìn)行分析探討。

1 鹽酸羥考酮藥理作用分析

1.1 鹽酸羥考酮化學(xué)機(jī)構(gòu)

鹽酸羥考酮作為阿片生物堿半合蒂巴因的衍生物，有極強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。鹽酸羥考酮能夠作用于平滑肌與中樞神經(jīng)系統(tǒng)，極易在水中融化，并且在酒精的作用下會存在微溶現(xiàn)象。相關(guān)研究表明鹽酸羥考酮所具有的鎮(zhèn)痛作用是受U-受體的影響，并且極可能與k-阿片受體存在直接關(guān)系，U-阿片受體可以有效緩解患者疼痛感，但無法對患者胃部蠕動情況進(jìn)行有效制止，因此，鹽酸羥考酮在患者臨床鎮(zhèn)痛過程中的使用，兩種受體產(chǎn)生的影響比例不明確，存在爭議。

1.2 鹽酸羥考酮藥理學(xué)

鹽酸羥考酮被溶解后與瑪咖溶脂相似，二者溶質(zhì)與芬太尼相比存在極大差距，鹽酸羥考酮與瑪咖的蛋白結(jié)合率相近，能夠達(dá)到50%，主要作用是能夠與白蛋白結(jié)合，且有極低的可能會受a-酸性糖蛋白影響。相關(guān)醫(yī)學(xué)研究對鹽酸羥考酮與瑪咖的鎮(zhèn)痛效果進(jìn)行對比，經(jīng)實驗結(jié)果可知：二者均具有鎮(zhèn)痛作用，但鹽酸羥考酮對刺激或機(jī)械導(dǎo)致的疼痛感有較強(qiáng)的止痛作用，與同類阿片類藥物相比，鎮(zhèn)痛作用顯著優(yōu)于曲馬多芬太尼和瑪咖等藥物。

2 鹽酸羥考酮應(yīng)用分析

2.1 術(shù)后疼痛

通常情況下，患者在手術(shù)結(jié)束后會出現(xiàn)強(qiáng)烈疼痛感，如果未得到及時有效的疼痛緩解，將會對病情恢復(fù)產(chǎn)生直接影響。阿片類藥物作為手術(shù)治療后緩解疼痛的首選藥物，尤其是鹽酸羥考酮，與其他鎮(zhèn)痛藥物相比，能夠有效緩解內(nèi)臟性疼痛。鹽酸羥考酮主要通過靜脈注射的方式緩解患者術(shù)后產(chǎn)生的疼痛，雖然瑪咖與鹽酸羥考酮均具有術(shù)后鎮(zhèn)痛效果，但相關(guān)醫(yī)學(xué)研究明確表明，鹽酸羥考酮與瑪咖相比與其他藥物出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率較低，是患者術(shù)后首選的陣痛藥物。腹部手術(shù)患者小劑量注射鹽酸羥考酮的陣痛效果顯著優(yōu)于瑪咖的陣痛效果。

2.2 癌癥疼痛

通常情況下，癌癥患者臨床治療過程中選取瑪咖來緩解疼痛，但相關(guān)醫(yī)學(xué)研究顯示，瑪咖藥物對約20%的癌癥患者無作用，要與其他阿片類藥物共同服用才可發(fā)揮止痛功效。鹽酸羥考酮能夠有效緩解癌癥患者疼痛感，并且臨床應(yīng)用過程中產(chǎn)生惡心、幻覺等不良反應(yīng)幾率較低 ，且有相關(guān)醫(yī)學(xué)數(shù)據(jù)明確顯示，約有96%的癌癥患者選取鹽酸羥考酮緩解疼痛，口服鹽酸羥考酮與瑪咖所產(chǎn)生的陣痛功效無顯著差異，在鎮(zhèn)痛效果無差異的情況下，鹽酸羥考酮口服劑量較小，導(dǎo)致該差異的主要因素極有可能與藥物動力學(xué)因素有直接關(guān)系。

2.3 神經(jīng)病理性疼痛

大部分癌癥患者存在神經(jīng)病理性疼痛，且疼痛原因是受腫瘤壓迫導(dǎo)致，鹽酸羥考酮對神經(jīng)性疼痛緩解效果極為明顯，此外，鹽酸羥考酮在糖尿神經(jīng)痛及帶狀皰疹患者的陣痛過程中有極為顯著的療效，相關(guān)醫(yī)學(xué)研究表明鹽酸羥考酮受-a導(dǎo)致的神經(jīng)疼痛緩解療效極為顯著，絕大部分患者在選取鹽酸羥考酮鎮(zhèn)痛后，病痛折磨得到顯著緩解。

2.4 內(nèi)臟疼痛陣痛

鹽酸羥考酮受k受體的影響能夠有效緩解內(nèi)臟痛，并且被廣泛應(yīng)用在內(nèi)臟疼痛止痛中。此外，鹽酸羥考酮的內(nèi)臟鎮(zhèn)痛效果顯著優(yōu)于瑪咖內(nèi)臟鎮(zhèn)痛效果，通過對腹部手術(shù)患者進(jìn)行調(diào)查，根據(jù)研究結(jié)果可知，鹽酸羥考酮緩解內(nèi)臟疼痛所用的藥物劑量顯著少于瑪咖藥物劑量，少量的鹽酸羥考酮應(yīng)用在腹部手術(shù)患者陣痛過程中能夠達(dá)到快速緩解疼痛的效果，瑪咖與鹽酸羥考酮的注射液有效比率能夠達(dá)到3:2，由此可知，選取鹽酸羥考酮應(yīng)用在內(nèi)臟疼痛患者的陣痛過程中效果要優(yōu)于瑪咖藥物。

3 結(jié) 語

鹽酸羥考酮作為臨床上唯一能夠使用的阿片雙受體激動劑，具有著療效快、不良反應(yīng)幾率低的優(yōu)點。在術(shù)后疼痛、癌癥疼痛、神經(jīng)病理性頭痛及內(nèi)臟疼痛等患者鎮(zhèn)痛過程中有顯著療效。隨著鹽酸氫氧化銅的廣泛應(yīng)用，日后該藥物的鎮(zhèn)痛領(lǐng)域?qū)訌V泛。