稻米活性成分及其作用機(jī)制

李肖肖 李志彬 王芳

摘要：總結(jié)了人類歷年來在稻米中發(fā)現(xiàn)的活性成分，這些活性成分主要有稻米多酚、γ-氨基丁酸（GABA）、抗性淀粉（RS）、谷維素、甾醇和二十八烷醇等，進(jìn)一步系統(tǒng)地描述了其作用機(jī)理，并且總結(jié)了其中得到結(jié)果證實(shí)的活性成分所涉及到的臨床試驗(yàn)。

關(guān)鍵詞：稻米;活性成分;作用機(jī)制;功能

中圖分類號(hào)：S511?文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A

文章編號(hào)：0439-8114（2020）07-0020-04

DOI：10.14088/j.cnki.issn0439-8114.2020.07.004

Abstract： The active components found in rice over the years are summarized，and these active ingredients are mainly rice polyphenols，γ-aminobutyric acid（GABA），resistant starch（RS），oryzanol，sterol and octacosanol，their mechanism of action. Furthermore，the mechanism of action is described systematically，and the clinical trials of the active components confirmed by the results are summarized.

Key words： rice; active components; mechanism of action; function

稻米結(jié)構(gòu)主要分為三部分：皮層、胚乳和胚。皮層包圍在胚和胚乳外部，營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)和活性因子主要集中在種皮和胚的部分，富集64%以上營(yíng)養(yǎng)元素和生理活性物質(zhì)[1]。如稻米皮層富含維生素、鐵、鋅等微營(yíng)養(yǎng)元素;胚乳富含淀粉，是食用部分及功能性食品的重要原料或配料;胚富集多種功能性的活性成分，如γ-氨基丁酸、肌醇、谷維素、谷胱甘肽、N-去氫神經(jīng)酰胺。此外，黑米和紅米還富含黃酮類生化物、生物堿等活性成分。因此，稻米中功能活性成分的潛力巨大，可望在改善人體生理機(jī)能和新陳代謝的平衡穩(wěn)定上發(fā)揮重要作用，從而增加稻米的附加值，使稻米除了作為人類的主要食物外，也可以作為新型功能保健品和食品工業(yè)的一種重要原材料。日本、歐美等國(guó)家非常重視稻米中營(yíng)養(yǎng)成分和生理活性成分的研究，由于地理、進(jìn)化和人工選擇的原因，水稻中的生理活性成分含量因品種而異，差異甚大[2]。

1?稻米多酚

常見的稻米多酚根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)的差異主要有黃酮類、酚酸類等。杜鵑等[3]在研究中采用高效液相色譜法，分離并檢測(cè)出稻米糙米中的黃酮類化合物主要有兒茶素、山奈酚等，且糙米與精米中黃酮類化合物種類與含量存在較大差異。

稻米中多酚類物質(zhì)活性作用多元，具有抗氧化、抑制腫瘤、抑菌、消炎、解毒護(hù)肝、提高記憶力、抗糖尿病并發(fā)癥等功效，并對(duì)心血管疾病、機(jī)體內(nèi)分泌和代謝、細(xì)胞均有影響[4]。

1.1?抗氧化作用

稻米多酚的作用原理有以下兩種。一是抑制過程中的催化物。魏銀花等[5]在研究紫米中多酚物質(zhì)提取方法的同時(shí)，研究了其抗氧化作用。作為強(qiáng)Fe3+螯合劑的黃酮類物質(zhì)，通過螯合過渡金屬鐵（自由基產(chǎn)生過程中的重要催化劑之一）而達(dá)到清除自由基的目的，紫米多酚提取物濃度為0.3 mg/mL時(shí)達(dá)到最高亞鐵離子螯合率（76%），是同濃度下EDTA金屬螯合能力的1.53倍。二是直接清除自由基。孫玲等[6]在黑米抗氧化的研究中發(fā)現(xiàn)黑米黃酮通過清除超氧陰離子自由基達(dá)到抗氧化作用，且黑米醇提液效果明顯優(yōu)于比水提液;Hu等[7]從黑米中分離得到的花色苷組分，經(jīng)凝膠過濾分離并用LC-MS鑒定為花青素3-葡萄糖苷和芍藥苷3-葡萄糖苷，具有超強(qiáng)的自由基清除能力，能顯著抑制活性氧誘導(dǎo)的超螺旋DNA鏈斷裂，抑制人體低密度脂蛋白的氧化修飾，通過抗氧化達(dá)到抵抗炎癥發(fā)生的目的，用于營(yíng)養(yǎng)或功能食品的研制與開發(fā)。

1.2?抗炎作用

稻米多酚通過抗氧化清除自由基來達(dá)到抗炎的作用。Wang等[8]通過對(duì)患者6個(gè)月的飲食進(jìn)行黑米組分干預(yù)，發(fā)現(xiàn)干預(yù)組血漿總抗氧化能力顯著增強(qiáng)，血漿可溶性血管細(xì)胞粘附分子、可溶性CD40配體和高敏C反應(yīng)蛋白等炎癥因子的水平顯著降低。

1.3?抗癌作用

Chen等[9]通過試驗(yàn)證明從黑米中提取的牡丹苷3-葡萄糖苷和矢車菊苷3 -葡萄糖苷可以侵襲癌細(xì)胞（ SCC-4、Huh-7和HeLa），抑制其轉(zhuǎn)移擴(kuò)散。研究其作用機(jī)制，主要由于兩種花色苷減少了MMP-9和u-PA的表達(dá)，同時(shí)抑制DNA結(jié)合和AP-1核轉(zhuǎn)位。

1.4?調(diào)節(jié)腸道微環(huán)境

趙蘭濤[10]在研究谷物對(duì)小鼠腸道菌群的影響時(shí)，發(fā)現(xiàn)大米、糙米和黑米樣品中的酚類在不影響雙歧桿菌和乳酸桿菌等有益菌的情況下抑制了梭狀芽孢桿菌等潛有害菌對(duì)腸道微環(huán)境的破壞。

2?γ-氨基丁酸（GABA）

GABA主要存在于稻米的米胚芽部分，Lu等[11]在研究中發(fā)現(xiàn)糙米在芽化過程中GABA的含量會(huì)明顯增加。

2.1?降血壓作用

GABA能作用于脊髓血管運(yùn)動(dòng)中樞，有效促進(jìn)血管擴(kuò)張，達(dá)到降低血壓的目的。Saikusa等[12]通過動(dòng)物試驗(yàn)將富含GABA的稻米胚芽部分對(duì)實(shí)態(tài)原發(fā)性高血壓大鼠進(jìn)行飲食上的干預(yù)，結(jié)果在抑制血壓上升中取得良好效果，說明富含GABA的稻米胚芽具有降血壓功能。

2.2?緩解神經(jīng)狀態(tài)

GABA作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性傳遞物質(zhì)，可以降低神經(jīng)元活性，防止神經(jīng)細(xì)胞過熱。GABA能結(jié)合抗焦慮的腦受體并使之被激活，與其他物質(zhì)協(xié)同作用，阻止與焦慮相關(guān)的信息抵達(dá)腦指示中樞，從而達(dá)到鎮(zhèn)靜效果。Okada等[13]通過對(duì)更年期女性患者進(jìn)行雙盲法加測(cè)，在飲食中加入3倍GABA的脫脂米胚芽（GABA日總量為26.4 mg），65%以上患者的睡眠障礙和抑郁癥狀得到改善，說明GABA對(duì)失眠、抑郁等更年期早期功能紊亂有很好的緩解效果。

2.3?調(diào)節(jié)糖脂代謝

周中凱等[14]通過對(duì)富GABA米糠進(jìn)行動(dòng)物試驗(yàn)，在大鼠飲食中加入富GABA米糠進(jìn)行飲食干預(yù)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)可降低大鼠體重、血糖和血脂，顯著降低丙二醛（MDA）水平，顯著增加總抗氧化能力（TAOC）、超氧化物歧化酶（T-SOD）和谷胱甘肽（GSH-Px）水平。

2.4?活化內(nèi)臟功能

GABA可以抑制谷氨酸的脫羧反應(yīng)，使血氨降低。更多的谷氨酸與氨結(jié)合生成尿素排出體外，以解除氨毒，從而增進(jìn)肝機(jī)能。周中凱等[15]在動(dòng)物試驗(yàn)中用高脂飼料喂養(yǎng)大鼠，在用富GABA米糠干預(yù)8周后，檢測(cè)大鼠肝損傷及氧化應(yīng)激水平，觀察肝組織形態(tài)發(fā)現(xiàn)富 GABA 米糠組能顯著降低大鼠肝指數(shù)及肝損傷，并顯著增加總抗氧化能力和谷胱甘肽水平。在考察富含GABA米胚芽的降血壓功能試驗(yàn)中，還發(fā)現(xiàn)喂給富含GABA米胚芽的大鼠腎臟基底膜細(xì)胞壞死減少，BUN（尿素態(tài)氮）降低，說明富含GABA米胚芽具有腎功能活性化的作用。

最新的研究表明，GABA還具有防止皮膚老化、消除體臭、改善脂質(zhì)代謝，防止動(dòng)脈硬化及高效減肥等功能，但作用機(jī)制尚未明確。

3?抗性淀粉（RS）

3.1?維護(hù)腸道功能

RS在盲腸、結(jié)腸內(nèi)的發(fā)酵會(huì)產(chǎn)生大量的SCFA，降低腸道內(nèi)的pH，可促進(jìn)礦物質(zhì)的吸收利用[17]。鄔應(yīng)龍等[16]通過動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)高脂飲食的小鼠進(jìn)行飲食干預(yù)，將3種RS4型抗性淀粉（RS）加入高脂飲食中，觀察小鼠腸道微環(huán)境的變化，結(jié)果發(fā)現(xiàn)RS4型RS能不同程度使高脂飲食小鼠腸絨毛高度增大，隱窩深度減小，絨腺比增大，并且改善腸道微環(huán)境。李敏等[17]用富含抗性淀粉的轉(zhuǎn)基因大米喂食大鼠，發(fā)現(xiàn)大鼠盲腸、結(jié)腸和糞便中短鏈脂肪酸依次降低，且糞便和盲腸的pH明顯低于喂食普通大米飼料的大鼠。

3.2?調(diào)節(jié)血糖平衡

Shih等[18]通過對(duì)大鼠飼喂粳稻進(jìn)行飲食干預(yù)，發(fā)現(xiàn)與對(duì)照組相比，試驗(yàn)組大鼠血漿中丙二醛水平降低，超氧化物歧化酶活性和總自由基捕獲抗氧化參數(shù)升高，表明高抗性淀粉粳稻日糧可降低糖基化血紅蛋白水平和血清膽固醇濃度，提高血液抗氧化狀態(tài)。Mitra等[19]通過對(duì)糖尿病患者進(jìn)行含有高抗性淀粉大米飲食干預(yù)3個(gè)月，發(fā)現(xiàn)其總膽固醇、空腹血糖、低密度脂蛋白膽固醇均降低，也證明了稻米調(diào)節(jié)血糖的功能。

3.3?調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝，降血脂

Kim等[20]通過對(duì)糖尿病大鼠喂食高抗性淀粉大米，結(jié)果表明，與糖尿病對(duì)照組相比，糖尿病大鼠的血漿總脂肪、膽固醇顯著降低，對(duì)免疫球蛋白G和C均無影響。Cheng等[21]發(fā)現(xiàn)試驗(yàn)組大鼠血清總膽固醇含量、肝臟甘油三酯和總膽固醇均顯著低于其他各組，血清丙酸濃度顯著高于其他各組，復(fù)合大米淀粉結(jié)構(gòu)致密的聚集體，因此其消化較慢，可以產(chǎn)生較強(qiáng)的飽腹感。

4?谷維素

谷維素為脂溶性不皂化物，是環(huán)木菠蘿醇同系物及植物醇的阿魏酸酯的混合物。具有抗氧化、清除自由基、降低血脂和膽固醇等生理功能。

4.1?抗炎作用

谷維素抑制結(jié)腸炎的分子機(jī)理可能與抑制小鼠脾臟的腫大（抑制脾臟炎癥）有關(guān)。COX-2和iNOS是結(jié)腸炎癥重要的靶基因。正常機(jī)體內(nèi)COX-2幾乎不表達(dá)，但在組織中受到炎癥細(xì)胞因子、表皮生長(zhǎng)因子等炎性因子誘導(dǎo)時(shí)會(huì)大量表達(dá)。李輝[22]通過動(dòng)物試驗(yàn)將米糠中提取的谷維素對(duì)小鼠進(jìn)行灌胃，小鼠結(jié)腸炎模型組的COX-2mRNA表達(dá)顯著升高，結(jié)腸炎癥反應(yīng)發(fā)生。添加谷維素組的COX-2和iNOS的均表達(dá)較炎癥組降低，說明谷維素可以減少COX-2蛋白產(chǎn)生和抑制炎癥細(xì)胞iNOS的表達(dá)，抑制炎癥的發(fā)生。

4.2?抗氧化作用

γ-谷維素?fù)碛星宄杂苫芰Φ幕钚詥挝皇前⑽核峄鶊F(tuán)。Xu等[23]用亞油酸模型分析稻米米糠油中谷維素的抗氧化活性，結(jié)果表明，γ-谷維素可以明顯抑制過氧化物的形成，這與阿魏酸的抗氧化活性相似。Kajimoto等[24]發(fā)現(xiàn)谷維素對(duì)組織中多不飽和脂肪酸的氧化有一定的抗氧化活性，試驗(yàn)中給小鼠飼喂已經(jīng)氧化的餿油，出現(xiàn)生長(zhǎng)緩慢，紅細(xì)胞溶血以及體內(nèi)多不飽和脂肪酸含量下降的現(xiàn)象，添加γ-谷維素后，小鼠生長(zhǎng)得到恢復(fù)，紅細(xì)胞溶血減少，且保持組織的多不飽和脂肪酸含量的正常水平。

4.3?降血脂作用

谷維素可抑制脂肪的形成積累。王龍[25]在動(dòng)物試驗(yàn)中，從米糠中提取的谷維素對(duì)高脂小鼠灌胃，顯著降低總甘油三酯（TC）、總膽固醇（TG）和低密度脂蛋白（LDL-c）水平升高高密度脂蛋白（HDL-c）水平，能明顯抑制高脂飲食造成的脂肪積累。抑制膽固醇等脂肪的吸收，促進(jìn)膽固醇異化、排泄作用。Seetharamaiah等 [26]在高膽固醇食物中添加谷維素飼喂大鼠，在其排泄物中檢查膽汁酸和膽固醇含量，膽固醇吸收受到明顯抑制，總膽汁酸及排泄物膽固醇的排出量增加。

4.4?抗腫瘤效果

Kim 等[27]用米糠中γ-谷維素對(duì)腫瘤小鼠進(jìn)行飲食干預(yù)試驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)谷維素通過誘導(dǎo)自然殺傷細(xì)胞（NK）細(xì)胞活性、激活巨噬細(xì)胞、抑制血管生成（減少血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子VEGF，降低COX-2和5-LOX 活性）而具有抗癌效應(yīng)。

4.5?改善糖尿病癥狀

Chisayo等[28]通過含谷維素的糙米作為天然飲食對(duì)糖尿病癥狀進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)谷維素可以降低高脂飲食（HFD）誘導(dǎo)的下丘腦內(nèi)質(zhì)網(wǎng)（ER）應(yīng)激，從而導(dǎo)致偏好從脂肪食物向健康食物的顯著轉(zhuǎn)變;還可降低HFD誘導(dǎo)的胰島β細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激，改善胰島β細(xì)胞功能，其中谷維素直接作用于胰島并增強(qiáng)葡萄糖刺激的胰島素分泌（GSIS），表明糙米具有治療人類肥胖和2型糖尿病的潛力。

5?甾醇

5.1?調(diào)節(jié)激素水平，維護(hù)免疫功能

孟海波等[29]設(shè)計(jì)米糠甾醇（Rice bran sterol，RBS）對(duì)大鼠免疫功能調(diào)節(jié)作用的動(dòng)物試驗(yàn)。健康SD大鼠分為正常對(duì)照組（CN，灌胃生理鹽水）和RBS低、中、高劑量組，15 d后測(cè)定數(shù)個(gè)免疫指標(biāo)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，低高劑量組均可提高脾臟指數(shù)，試驗(yàn)各劑量組對(duì)大鼠胸腺指數(shù)均無明顯影響;低和中計(jì)量組能提高大鼠碳廓清指數(shù);中劑量組能促進(jìn)血清溶血素的釋放;RBS各劑量組能顯著提高大鼠淋巴細(xì)胞的增殖能力和巨噬細(xì)胞的吞噬百分率與吞噬指數(shù)，證明RBS可增強(qiáng)大鼠的免疫功能。

5.2?保護(hù)肝臟

王一然等[30]研究米糠甾醇對(duì)非酒精性脂肪性肝炎（NASH）大鼠的干預(yù)治療作用。SD鼠隨機(jī)分為正常對(duì)照組、NASH模型組和米糠甾醇低、中、高3個(gè)劑量組，高脂飼料飼喂各試驗(yàn)組同時(shí)進(jìn)行米糠甾醇溶液灌胃干預(yù)。米糠甾醇各治療組肝組織病變呈現(xiàn)不同程度減輕。米糠甾醇各劑量組與NASH模型組比較，血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶均有顯著降低，谷草轉(zhuǎn)氨酶/谷丙轉(zhuǎn)氨酶比值顯著升高;低劑量組血清中超氧化物歧化酶和一氧化氮合酶顯著降低;中劑量組血清的高密度脂蛋白膽固醇顯著升高，說明米糠甾醇對(duì)大鼠非酒精性脂肪性肝炎有預(yù)防與治療作用。

5.3?抗炎作用

Akihisa等[31]在帶有炎癥小鼠的飼料中添加發(fā)酵后的米糠進(jìn)行飲食干預(yù)，炎癥受到明顯的抑制。其機(jī)理主要是甾醇中的阿魏酸顯示出良好的抑制作用。

5.4?抑菌作用

毛春季[32]采用倍比稀釋法和藥敏紙片法測(cè)定米糠甾醇對(duì)大腸桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌和金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度、最低殺菌濃度和抑菌圈直徑。結(jié)果表明，米糠甾醇對(duì)試驗(yàn)菌種均有良好的抑菌作用，具有良好的體外抑菌作用。

5.5?調(diào)節(jié)血脂

任星[33]在試驗(yàn)中將功能性米糠油和普通米糠油調(diào)節(jié)血脂的功效，結(jié)果證實(shí)，功能性米糠油能有效降低血脂中總甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白膽固醇（LDLC）的含量，提高高密度脂蛋白膽固醇（HDLC）的含量，但是對(duì)總膽固醇（TC）含量影響不顯著;普通米糠油調(diào)節(jié)血脂的功能效果沒有功能性米糠油明顯。

6?二十八烷醇

6.1?調(diào)節(jié)能量代謝

陳芳[34]通過對(duì)小鼠進(jìn)行動(dòng)物試驗(yàn)，觀察其行為學(xué)指標(biāo)和生化指標(biāo)的變化，結(jié)果表明，二十八烷醇提取物能夠增加小鼠的運(yùn)動(dòng)耐力，改善小鼠運(yùn)動(dòng)后的多項(xiàng)生化指標(biāo)，具有抗疲勞功能。Long等[35]從米糠中提取二十八烷醇對(duì)斷奶仔豬進(jìn)行動(dòng)物試驗(yàn)，結(jié)果證實(shí)，二十八烷醇影響斷奶仔豬組織中的基因表達(dá)，可以減少應(yīng)激反應(yīng)，調(diào)節(jié)血液激素的分泌和相關(guān)的因素影響身體的能量代謝。

6.2?抗炎作用

郭天一[36]對(duì)稻米中提取的二十八烷醇進(jìn)行抗炎作用機(jī)制的動(dòng)物試驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)在動(dòng)物整體水平上，二十八烷醇能夠顯著改善結(jié)腸炎小鼠結(jié)腸組織病理損傷;抑制各種結(jié)腸組織炎癥因子基因的過表達(dá)。二十八烷醇抗炎機(jī)理的分子機(jī)制可能與MAPK信號(hào)通路有關(guān)，通過抑制細(xì)胞MAPK信號(hào)通路，從而降低通路下游核轉(zhuǎn)錄因子活性，減少炎癥因子的相關(guān)表達(dá)。

此外，水稻中還含有六磷酸肌醇、維生素E、不飽和脂肪酸、N-去神經(jīng)酰胺、生物堿等活性物質(zhì)，這些活性物質(zhì)對(duì)人體均有良好的活性作用，但其作用尚未在稻米相關(guān)試驗(yàn)中得到驗(yàn)證。目前對(duì)稻米中多種活性成分的功效及其作用機(jī)制的研究還不全面。隨著經(jīng)濟(jì)發(fā)展，消費(fèi)者對(duì)高品質(zhì)、功能化稻米的需求量逐年上升，研究人員對(duì)稻米品質(zhì)研究試驗(yàn)增多，使人們對(duì)于稻米活性成分的認(rèn)識(shí)更加全面、深入。

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