黃芪生理活性成分及其藥理作用研究進(jìn)展

高云峰　高娜

摘要：研究表明，傳統(tǒng)中藥材黃芪中含有多糖類、皂苷類、黃酮類等多種有效成分，在增強(qiáng)機(jī)體免疫能力，調(diào)節(jié)血壓、保肝、抗腫瘤、抗衰老等方面具有重要作用。本文對(duì)近10年來(lái)黃芪多糖、黃芪皂苷和黃芪黃酮這三大類化學(xué)成分及其藥理作用的研究進(jìn)展做簡(jiǎn)要綜述，以期為黃芪藥材資源的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用提供參考。

關(guān)鍵詞：黃芪；活性成分；藥理作用

黃芪為豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根，其味甘，性微溫，具益氣固表、利尿托毒、補(bǔ)氣升陽(yáng)、斂瘡生肌之功效，是我國(guó)傳統(tǒng)中藥材之一。近代藥物成分分析及藥理研究表明，黃芪中含有多糖類、皂苷類、黃酮類、葉酸、生物堿及微量元素等多種有效成分。其中，多糖類、皂苷類和黃酮類屬藥物主要活性成分，分別在增強(qiáng)機(jī)體免疫能力，調(diào)節(jié)血壓、保肝、抗腫瘤、抗衰老等方面具重要作用。

1 多糖類成分及其藥理作用

1.1 黃芪多糖類成分

黃芪多糖是黃芪中含量最多的主要活性成分之一，包括雜多糖、葡聚糖、中性多糖和酸性多糖。其中，葡聚糖分為水溶性和水不溶性兩種，而雜多糖則多是酸性水溶性多糖，參與其組成的單糖包括鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、甘露糖、木糖等。

1.2 黃芪多糖的藥理作用

黃芪多糖主要的生物活性是調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力。研究發(fā)現(xiàn)，黃芪多糖的免疫調(diào)節(jié)能力體現(xiàn)在對(duì)免疫細(xì)胞、免疫器官及免疫系統(tǒng)中相關(guān)基因表達(dá)的影響。史晶晶等向環(huán)磷酰胺所致的免疫抑制小鼠連續(xù)灌服黃芪多糖，與模型組動(dòng)物比較，黃芪多糖能顯著提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬能力，可促進(jìn)溶血素和溶血空斑的形成，同時(shí)可提高免疫外周血淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化率，綜合提高了環(huán)磷酰胺所致的免疫抑制模型小鼠的免疫能力。鐘靈等復(fù)制D半乳糖小鼠衰老模型，灌服黃芪多糖后可明顯觀察到衰老小鼠胸腺指數(shù)和脾臟指數(shù)提高，而其血、肝、腦中丙二醛（MDA）含量下降，但SOD、GSH-Px和CAT等抗氧化酶活性則大為提升，顯示黃芪多糖可通過(guò)增強(qiáng)機(jī)體免疫功能，提高其抗氧化能力從而延緩衰老。Li JieFeng等研究黃芪多糖對(duì)接種口蹄疫疫苗豬的影響，發(fā)現(xiàn)能提高特異性抗體含量，還能促進(jìn)INF-Y和IL-6的mRNA表達(dá)。

除可提高動(dòng)物機(jī)體免疫能力，黃芪多糖在增強(qiáng)植物抗病性方面亦有作用。馬玲等用黃芪多糖處理小葉楊后接種楊樹(shù)爛皮病菌，檢測(cè)與抗性有關(guān)的物質(zhì)含量和酶活性變化。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：黃芪多糖處理后，葉片中可溶性糖、蛋白含量增加，苯丙氨酸解氨酶、總酚活性亦提高，顯示黃芪多糖可一定程度提高植物抗性，促進(jìn)其生長(zhǎng)發(fā)育。

2 皂苷類成分及其藥理作用

2.1 黃芪總皂苷

目前，從黃芪及其同屬植物中分離得到的三萜皂苷類化合物約40余種，包括黃芪皂苷Ⅰ-Ⅶ，異黃芪皂苷Ⅰ，異黃芪皂苷Ⅱ，乙酰黃芪苷Ⅰ，梭果黃芪苷A和梭果黃芪苷B，大豆皂苷Ⅰ等成分。

2.2 黃芪皂苷的藥理活性

近年來(lái)，以黃芪甲苷為熱點(diǎn)的黃芪皂苷類成分的研究取得了很大進(jìn)展。研究發(fā)現(xiàn)黃芪皂苷對(duì)腦、肝、肺、心肌、腎臟均有保護(hù)作用，此外在抗細(xì)胞凋亡、抗炎抗病毒，改善貧血方面也有一定效果。張蓮等采用綜合法建立大鼠萎縮性胃炎模型，通過(guò)顯微觀察組織變化，檢測(cè)胃組織中MyD88、TLR4的表達(dá)及血清中SOD的活性，研究黃芪皂苷對(duì)萎縮性胃炎的治療作用。結(jié)果顯示：黃芪皂苷治療后，腸上皮化生，假性幽門腺化生，不典型增生的發(fā)生情況明顯減少，MyD88、TLR4受體的激活被抑制，而SOD活性則上升，病癥得到較大程度改善。黃小平等以黃芪甲苷和三七的主要有效成分人參皂苷Rg1、Rb1、R1分別配伍，采用HPL C法測(cè)定腦組織ATP、ADP、AMP水平，RT P CR法和western blotting法測(cè)定腦組織GLUT3基因表達(dá)和蛋白水平，研究對(duì)小鼠腦缺血再灌注損傷后腦組織能量代謝的影響。結(jié)果顯示：皂苷類成分可改善腦缺血再灌注損傷后腦組織能量代謝，促進(jìn)缺血腦組織對(duì)能量物質(zhì)的利用。喬鐵等采用環(huán)磷酰胺建立小鼠化學(xué)貧血模型，以黃芪皂苷灌胃治療，通過(guò)q PCR法檢測(cè)脾臟中AKt、P13K、BCLxl、bad、FoxO、mTOR、PTEN的mRNA水平，結(jié)果顯示黃芪皂苷能提高AKt、P13K、BCL-xl、bad、mTOR水平，降低FoxO、PTEN水平，表明黃芪皂苷可有效改善環(huán)磷酰胺所造成的貧血，其機(jī)制可能與影響P13K/Akt/mTOR信號(hào)通路相關(guān)基因有關(guān)。劉麗等采用體外培養(yǎng)的SH G44細(xì)胞株為研究對(duì)象，經(jīng)黃芪皂苷處理后檢測(cè)SH G44腫瘤細(xì)胞凋亡率，同時(shí)檢測(cè)凋亡相關(guān)蛋白p53、Bax、Bcl-2的表達(dá)變化，發(fā)現(xiàn)黃芪皂苷可誘導(dǎo)SHG44腫瘤細(xì)胞凋亡，其機(jī)制是通過(guò)p53信號(hào)通路激活和Bcl-2家族介導(dǎo)的細(xì)胞色素C途徑誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，從而對(duì)神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞產(chǎn)生抑制作用。

3 黃酮類成分及其藥理作用

3.1 黃芪黃酮類成分

近年來(lái)，通過(guò)分光光度法、薄層掃描法、HPLC等方法對(duì)黃芪中黃酮類成分進(jìn)行了研究，已發(fā)現(xiàn)約40多種黃酮類化合物，包括槲皮素、熊竹素、鼠李檸檬素、異鼠李素等多個(gè)黃酮類及其苷類，以及芒柄花素、毛蕊異黃酮等多個(gè)異黃酮類成分，除此之外，還有異黃烷、紫檀烷等成分。

3.2 黃芪黃酮的藥理作用

黃酮類成分在調(diào)控免疫系統(tǒng)、抗氧化、抗凋亡等方面均有效果。徐璐等研究發(fā)現(xiàn)，黃芪總黃酮可明顯提高小鼠單核巨噬細(xì)胞吞噬功能、血清溶血素水平、抑制小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)，促進(jìn)小鼠淋巴細(xì)胞增殖，從而綜合提高了小鼠的免疫功能。林敏等采用U V507納米測(cè)定總黃酮含量，以清除率和半數(shù)抑制率質(zhì)量濃度（IC50）為指標(biāo)，通過(guò)DPPH自由基清除試驗(yàn)與等輻射分析法探討總黃酮抗氧化作用。結(jié)果顯示：銀杏葉、黃芪復(fù)配后存在協(xié)同抗氧化效應(yīng)。杜虹韋等研究發(fā)現(xiàn)黃芪黃酮有效部位提取物的抑瘤率可達(dá)到55%以上，顯著提高了SOD活性，降低脂質(zhì)過(guò)氧化產(chǎn)物MDA的含量，誘發(fā)腫瘤細(xì)胞凋亡，促進(jìn)細(xì)胞分化為GO-G1和HG2-M期，顯著減少了S期細(xì)胞數(shù)目。劉心萍等建立大鼠維甲酸骨質(zhì)疏松模型，觀察不同劑量黃芪總黃酮對(duì)骨質(zhì)疏松大鼠雙側(cè)股骨等生物力學(xué)指標(biāo)的影響。結(jié)果顯示：黃芪總黃酮能提高維甲酸骨質(zhì)疏松大鼠的骨密度，增強(qiáng)抗外力沖擊的能力，其作用機(jī)制可與其擬雌激素作用有關(guān)。李楠等以黃芪黃酮、黃芪多糖、黃芪皂苷等干預(yù)大鼠糖尿病模型，觀測(cè)30天，血糖儀檢測(cè)血糖，ELISA法檢測(cè)血清胰島素、血清脂聯(lián)素，結(jié)果顯示：黃芪黃酮可顯著改善大鼠血糖水，降低血清胰島素、血清脂聯(lián)素水平，作用較黃芪多糖和黃芪皂苷更佳。

黃芪藥性平和，具補(bǔ)氣神效，是中藥配伍和保健養(yǎng)生的佳品。筆者認(rèn)為今后黃芪的研究工作應(yīng)集中在以下兩個(gè)方面：①在研究某一藥效時(shí)，應(yīng)理清不同化學(xué)成分作用的側(cè)重點(diǎn)，繼而針對(duì)性研究其治療作用機(jī)制，對(duì)臨床選用的劑型、劑量提供參考。②開(kāi)發(fā)黃芪在預(yù)防疾病方面的潛力，探討黃芪有效添加量、添加方式及作用效果，推廣其在保健食品中的應(yīng)用。