三氟苯嘧啶的研究現(xiàn)狀和展望

徐志英, 徐順飛, 陳小軍

(1.揚(yáng)州職業(yè)大學(xué), 江蘇 揚(yáng)州 225009; 2.揚(yáng)州大學(xué), 江蘇 揚(yáng)州 225002)

中國(guó)是農(nóng)業(yè)大國(guó),水稻是中國(guó)的重要糧食作物,近年來(lái)蟲(chóng)害發(fā)生仍然嚴(yán)重。生物災(zāi)害是影響中國(guó)水稻穩(wěn)產(chǎn)、高產(chǎn)的重要因素之一,在采取了防治措施的前提下,全國(guó)每年因水稻病蟲(chóng)害造成經(jīng)濟(jì)損失400～500萬(wàn)噸[1]?？刂频撅w虱等主要害蟲(chóng)的途徑仍然是化學(xué)防治,農(nóng)藥成為現(xiàn)代農(nóng)業(yè)生產(chǎn)離不開(kāi)的生產(chǎn)資料。目前吡蚜酮、吡蟲(chóng)啉等是防治稻飛虱的主要?dú)⑾x(chóng)劑,但部分地區(qū)的稻飛虱種群的抗藥性還在不斷增強(qiáng)[2,3],篩選稻飛虱敏感性較強(qiáng)的綠色環(huán)保新型藥劑勢(shì)在必行。美國(guó)杜邦公司的在我國(guó)獲得首登的三氟苯嘧啶(triflumezopyrim),具有高效、持效、用量低和環(huán)境友好的特點(diǎn),是防治稻飛虱的新型介離子類(lèi)殺蟲(chóng)劑[4]。對(duì)三氟苯嘧啶的制劑等進(jìn)行研究有利于貫徹落實(shí)“公共植保、綠色植?！崩砟?有利于提高農(nóng)藥的有效利用率,實(shí)現(xiàn)農(nóng)藥減量控害,可為稻飛虱等害蟲(chóng)綠色防控提供參考支持。

1 三氟苯嘧啶研究概況

1.1 三氟苯嘧啶的研發(fā)現(xiàn)狀

三氟苯嘧啶是美國(guó)杜邦公司于2011年12月22日提出PCT申請(qǐng),在中國(guó)、歐洲和美國(guó)等國(guó)家和地區(qū)獲得專(zhuān)利授權(quán),為2013年公開(kāi)的介離子類(lèi)殺蟲(chóng)劑[5]。2016年7月29日,美國(guó)杜邦公司的三氟苯嘧啶將在我國(guó)獲得首登,包括杜邦開(kāi)發(fā)的94%三氟苯嘧啶原藥和10%三氟苯嘧啶懸浮劑,這2種產(chǎn)品毒性很低,都是微毒[6]。2017年8月21日,陜西標(biāo)正作物科學(xué)有限公司的23%溴酰·三氟苯懸浮劑、東莞市瑞德豐生物科技有限公司的11%阿維·三氟苯懸浮劑和深圳諾普信農(nóng)化股份有限公司的19%氯蟲(chóng)·三氟苯懸浮劑,是國(guó)內(nèi)企業(yè)首次登記3種三氟苯嘧啶產(chǎn)品[7]。三氟苯嘧啶于2017年8月31日在中國(guó)獲準(zhǔn)正式登記[8]。截止到2018年10月31日,我國(guó)登記的含有效成分三氟苯嘧啶的產(chǎn)品共計(jì)5個(gè),其中4個(gè)制劑和1個(gè)原藥,登記的制劑類(lèi)型均為懸浮劑[9]。三氟苯嘧啶對(duì)傳粉昆蟲(chóng)無(wú)不利影響,對(duì)防治稻飛虱等害蟲(chóng)具有廣泛的應(yīng)用前景,具有很大的開(kāi)發(fā)潛力,目前品種和劑型還比較少,其在未來(lái)推廣使用還受到一定的限制。

三氟苯嘧啶屬于新型嘧啶類(lèi)化合物,是一種新型介離子類(lèi)殺蟲(chóng)劑,作用于昆蟲(chóng)的煙堿乙酞膽堿受體(nAChR),但作用機(jī)理與新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑不同,三氟苯嘧啶是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合nAChR上的正構(gòu)位結(jié)合,抑制該結(jié)合位點(diǎn)[10,11],減少昆蟲(chóng)的神經(jīng)沖動(dòng)或阻斷神經(jīng)傳遞,最終影響害蟲(chóng)取食、生殖等生理行為,導(dǎo)致死亡。但三氟苯嘧啶對(duì)靶標(biāo)昆蟲(chóng)的亞致死影響及其殺蟲(chóng)劑機(jī)理研究報(bào)道比較少,應(yīng)積極探索研究該藥劑的殺蟲(chóng)機(jī)制,可為稻飛虱等害蟲(chóng)可持續(xù)協(xié)調(diào)治理提供依據(jù)[12]。三氟苯嘧啶在防治稻飛虱表現(xiàn)高效,勢(shì)必會(huì)成為未來(lái)防治稻飛虱的主力軍殺蟲(chóng)劑。通過(guò)合理選擇高效農(nóng)藥品種,可大大降低防治農(nóng)田有害生物的用藥量,從而極大地減少化學(xué)農(nóng)藥對(duì)農(nóng)田生態(tài)系統(tǒng)的不利影響,提高稻田生物多樣性,促進(jìn)稻田生態(tài)系統(tǒng)的良性循環(huán),實(shí)現(xiàn)水稻的安全優(yōu)質(zhì)高產(chǎn)目標(biāo),并最終獲得極大的社會(huì)生態(tài)效益;同時(shí)大大降低當(dāng)?shù)剞r(nóng)民的防治成本,提高其經(jīng)濟(jì)效益。

1.2 三氟苯嘧啶的應(yīng)用現(xiàn)狀

三氟苯嘧啶可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物,主要用于防治褐飛虱、葉蟬等,且防效較好。褐飛虱是水稻上一種重要的害蟲(chóng),具有繁殖力強(qiáng)、遷飛性以及傳播病毒等特點(diǎn),嚴(yán)重影響水稻安全生產(chǎn)。目前,化學(xué)防治是控制稻飛虱危害的主要措施。為了控制有害生物,農(nóng)藥的使用雖然有污染環(huán)境、影響人畜安全等問(wèn)題,但其在有效控制有害生物、確保糧食的產(chǎn)量和品質(zhì)、提高農(nóng)民的收入等方面有著重要的地位?？茖W(xué)、合理地使用農(nóng)藥是綜合治理有害生物的一個(gè)重要研究課題。有害生物防治過(guò)程中,在農(nóng)藥選擇上,應(yīng)積極選用與環(huán)境相容的高效、低毒、低殘留的綠色環(huán)保型化學(xué)農(nóng)藥。三氟苯嘧啶內(nèi)吸性良好,耐雨水沖刷,較同類(lèi)產(chǎn)品持效期長(zhǎng),對(duì)鱗翅目和同翅目害蟲(chóng)防效好,具有高效、安全、環(huán)境友好等特點(diǎn)。該藥劑登記作物主要是水稻,葉面噴霧防治水稻飛虱和葉蟬等。當(dāng)前主要使用的4種制劑的劑型都是懸浮劑,還沒(méi)有其他的劑型。朱友理等人研究表明:在低用量下,該制劑對(duì)水稻飛虱具有很好的防治效果,且持效期很長(zhǎng)[13]。不論是速效性還是持效性,田間表現(xiàn)均優(yōu)于以往常用的對(duì)照藥劑,且在試驗(yàn)劑量范圍內(nèi)其對(duì)水稻安全[14,15]。

目前,無(wú)論哪種農(nóng)藥,如果長(zhǎng)期使用,病蟲(chóng)害的抗藥性都會(huì)逐漸形成。我國(guó)農(nóng)田有害生物的抗藥性也在不斷增強(qiáng)。害蟲(chóng)的抗藥性不僅給農(nóng)業(yè)生產(chǎn)造成巨大損失,而且導(dǎo)致過(guò)量的使用農(nóng)藥,影響農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量和安全,甚至還會(huì)造成“無(wú)藥可用”的后果,因此要大力推廣科學(xué)、安全、合理用藥,采取多種有效措施,以延緩病蟲(chóng)草害抗藥性發(fā)展?；瘜W(xué)農(nóng)藥既要有效控制害蟲(chóng),又能防止藥劑抗藥性增強(qiáng),科學(xué)合理混配藥劑是一種主要措施。梁鋒等人研究了氯蟲(chóng)苯甲酰胺、溴氰蟲(chóng)酰胺、阿維菌素和甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽等與三氟苯嘧啶混配劑防治稻飛虱,試驗(yàn)結(jié)果表明混配劑高效,對(duì)延長(zhǎng)三氟苯嘧啶的使用壽命和延緩其抗藥性的產(chǎn)生提供科學(xué)依據(jù)[16,17]。三氟苯嘧啶未來(lái)可能是防治稻飛虱等害蟲(chóng)的主力軍,國(guó)內(nèi)相關(guān)農(nóng)藥生產(chǎn)企業(yè)和研究人員應(yīng)加大三氟苯嘧啶混配制劑的研發(fā)和登記力度。

隨著我國(guó)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展和人們生活水平的提高,對(duì)食品品質(zhì)、生存環(huán)境的要求越來(lái)越高,消費(fèi)選擇也從數(shù)量型向質(zhì)量型轉(zhuǎn)變。特別是綠色食品和有機(jī)食品的興起,使人們對(duì)病、蟲(chóng)、草害防治水平的要求也越來(lái)越高,在防治病蟲(chóng)害的同時(shí),應(yīng)考慮農(nóng)藥在使用的過(guò)程中對(duì)環(huán)境和自然生物的影響,將對(duì)農(nóng)業(yè)生態(tài)系統(tǒng)的不利影響降到最低限度。有研究表明,三氟苯嘧啶對(duì)環(huán)境友好,在試驗(yàn)劑量范圍內(nèi)對(duì)蜘蛛、寄生蜂、黑肩綠盲蜻等天敵影響極小,安全性較高,有望成為治理稻飛虱的理想替代藥劑[4,8,14,18]。

2 三氟苯嘧啶的研究存在問(wèn)題和展望

化學(xué)防治因其高效、速效、低成本等特點(diǎn),成為生產(chǎn)上有害生物綜合治理的最主要防治措施。但大量使用化學(xué)藥劑的副作用也日見(jiàn)突出,諸如:環(huán)境污染、農(nóng)藥殘留、害蟲(chóng)抗藥性以及害蟲(chóng)的再度猖獗等問(wèn)題都對(duì)化學(xué)藥劑發(fā)出了挑戰(zhàn),研發(fā)安全、高效的藥劑受到各國(guó)的關(guān)注和重視。三氟苯嘧啶活性成分在環(huán)境中存在有效期短、穩(wěn)定性差、水溶性弱的缺點(diǎn),是三氟苯嘧啶產(chǎn)品開(kāi)發(fā)及應(yīng)用中亟待解決的重大難題。為了減緩稻飛虱對(duì)其抗藥性和產(chǎn)生環(huán)境污染,急需加快對(duì)三氟苯嘧啶制劑、應(yīng)用等的研究,提高三氟苯嘧啶的利用率,減少殺蟲(chóng)劑的田間施用量,從而保護(hù)生態(tài)環(huán)境。

2.1 應(yīng)用的劑型少,加快研發(fā)新的劑型

農(nóng)業(yè)部在2006年召開(kāi)的全國(guó)植保植檢工作會(huì)議上,提出了“公共植?！薄熬G色植保”的重要理念。2011年發(fā)布的《農(nóng)業(yè)部辦公廳關(guān)于推進(jìn)農(nóng)作物病蟲(chóng)害綠色防控的意見(jiàn)》指出,對(duì)農(nóng)作物病蟲(chóng)害實(shí)施綠色防控,即是采取生態(tài)調(diào)控、生物防治、物理防治和科學(xué)用藥等環(huán)境友好型措施,達(dá)到控制農(nóng)作物病蟲(chóng)危害的目的。2015年農(nóng)業(yè)部制訂了《到2020年農(nóng)藥使用量零增長(zhǎng)行動(dòng)方案》,要求主要農(nóng)作物的農(nóng)藥利用率達(dá)到40%以上,提高農(nóng)藥的有效利用率是實(shí)現(xiàn)農(nóng)藥減量控害的重要手段。預(yù)計(jì)在今后相當(dāng)長(zhǎng)的一段時(shí)間內(nèi),水稻重大病蟲(chóng)害的發(fā)生仍會(huì)較為嚴(yán)重,綠色防控技術(shù)將繼續(xù)在水稻病蟲(chóng)害的治理中發(fā)揮巨大作用。水稻是全球的主要糧食作物,種植范圍廣,是全球三大糧食作物之一。我國(guó)是一個(gè)農(nóng)業(yè)大國(guó),水稻也是最主要的糧食作物。但隨著人們生活水平的不斷提高,消費(fèi)者對(duì)稻米質(zhì)量要求和對(duì)糧食安全意識(shí)不斷提高,對(duì)綠色優(yōu)質(zhì)稻米需求將不斷增加。水稻重大蟲(chóng)害綠色防控技術(shù)的實(shí)施,將有助于改善稻米品質(zhì),改善和保護(hù)農(nóng)業(yè)生產(chǎn)環(huán)境,促進(jìn)農(nóng)業(yè)增效、農(nóng)民增收。

農(nóng)藥是水稻病蟲(chóng)害綠色防控中主要的生產(chǎn)資料。農(nóng)藥常見(jiàn)的劑型如乳油、可濕粉劑、粉劑等,有毒性高、殘留高、對(duì)環(huán)境污染等弊端,與“綠色植?！钡囊蟛环?這些傳統(tǒng)劑型逐漸會(huì)被新的綠色環(huán)保型劑型所淘汰。研發(fā)農(nóng)藥新的環(huán)保劑型如水乳劑、懸浮劑、微膠囊懸浮劑等,具有持效期長(zhǎng)、用量少、利用率高等特點(diǎn),有利于保護(hù)生態(tài)環(huán)境。目前,對(duì)三氟苯嘧啶生物活性的研究以及對(duì)稻飛虱等害蟲(chóng)防效的試驗(yàn)都表明:三氟苯嘧啶防效好且對(duì)環(huán)境友好,是今后控制稻飛虱等害蟲(chóng)的首選。但目前生產(chǎn)上應(yīng)用的劑型只有懸浮劑,對(duì)三氟苯嘧啶全面推廣使用受限制,應(yīng)加快研發(fā)農(nóng)藥低毒化、無(wú)毒化的劑型(如微膠囊懸浮劑等),通過(guò)與農(nóng)藥輔助劑混合,來(lái)改善原藥的理化性質(zhì)、提高藥劑的靶向性和智能性,避免活性成分的過(guò)快降解,延長(zhǎng)持效期,降低用藥量,提高防治效果,便于使用,為農(nóng)藥的生產(chǎn)和應(yīng)用帶來(lái)新的變革。三氟苯嘧啶的可持續(xù)有效利用,可實(shí)現(xiàn)農(nóng)藥減量控害,是目前劑型研究亟待解決的重大問(wèn)題,三氟苯嘧啶制劑研發(fā)對(duì)保障食品安全工程建設(shè)也具有重大的指導(dǎo)意義和現(xiàn)實(shí)意義。

2.2 混配的制劑少,加快研制新的復(fù)配劑

復(fù)配劑一般有2個(gè)或2個(gè)以上農(nóng)藥有效成分,為了控制多種病蟲(chóng)草和抵御抗藥性增強(qiáng),農(nóng)藥混配制劑的使用越來(lái)越多,目前我國(guó)農(nóng)藥登記品種中混配制劑占比約34%[19]。稻飛虱等害蟲(chóng)是水稻上的主要害蟲(chóng),但在田間經(jīng)?；旌习l(fā)生各種病蟲(chóng)草,使用單一的農(nóng)藥已經(jīng)無(wú)法有效控制。根據(jù)水稻病蟲(chóng)草害的發(fā)生情況,迫切需要一些復(fù)配劑來(lái)控制,同時(shí)防治多種病蟲(chóng)草害,藥劑采用復(fù)配制劑也可延緩抗藥性產(chǎn)生,延長(zhǎng)藥劑的使用壽命。目前生產(chǎn)上三氟苯嘧啶混配的制劑還比較少,應(yīng)加快研發(fā)高效、低毒、低殘留的多靶標(biāo)復(fù)配劑,綜合控制稻田病蟲(chóng)草。

水稻是我國(guó)主要的糧食作物,稻飛虱等病蟲(chóng)害對(duì)我國(guó)水稻的產(chǎn)量造成嚴(yán)重的威脅。三氟苯嘧啶有望成為治理稻飛虱的理想替代藥劑,應(yīng)加快研制和應(yīng)用三氟苯嘧啶農(nóng)藥復(fù)配制劑,是合理使用農(nóng)藥、有效地防控稻飛虱等害蟲(chóng)的重要途徑。不同農(nóng)藥科學(xué)混配成的復(fù)配制劑,能擴(kuò)大防治譜,提高藥效,降低毒性,延緩抗藥性的產(chǎn)生,同時(shí)也降低了使用成本。研制復(fù)配劑要考慮農(nóng)藥的物理和化學(xué)變化,如農(nóng)藥復(fù)配后,物理性能基本不變,要提高藥劑的防治效果,不能影響防治效果,也不能發(fā)生藥害。農(nóng)藥復(fù)配是一門(mén)植保科學(xué),要根據(jù)病蟲(chóng)草害種類(lèi)、發(fā)生特點(diǎn)和抗藥性等的不同,篩選藥劑品種、確定配比、加工制劑,然后通過(guò)試驗(yàn)等逐步推廣使用,在科學(xué)合理、安全使用農(nóng)藥的原則下,綜合考慮防效、成本和環(huán)境等多方面因素,有針對(duì)性開(kāi)發(fā)三氟苯嘧啶復(fù)配劑產(chǎn)品。

2.3 對(duì)環(huán)境影響的研究少,加大環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估

多年來(lái),因農(nóng)作物播種面積逐年擴(kuò)大、病蟲(chóng)害防治難度不斷加大,農(nóng)藥使用量總體呈上升趨勢(shì)。據(jù)農(nóng)業(yè)部數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì),2012—2014年農(nóng)作物病蟲(chóng)害防治農(nóng)藥年均使用量31.1萬(wàn)噸,比2009—2011年增長(zhǎng)9.2%。農(nóng)藥的過(guò)量使用,不僅造成生產(chǎn)成本增加,也影響農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全和生態(tài)環(huán)境安全。Zhu等人的研究表明，與吡蟲(chóng)啉相比，三氟苯嘧啶對(duì)稻飛虱有更高的毒性,雖然對(duì)寄生蜂和三擬水狼蛛等部分捕食性天敵無(wú)害,但是對(duì)八斑球腹蛛仍有輕微毒性[20]。隨著三氟苯嘧啶制劑的推廣使用,對(duì)水稻、土壤和田水中的殘留污染的問(wèn)題應(yīng)引起人們的重視。歐盟農(nóng)藥登記管理?xiàng)l款中明確要求對(duì)活性物質(zhì)和助劑等之間的復(fù)合毒性(主要指農(nóng)藥混配制劑)進(jìn)行評(píng)估,美國(guó)有對(duì)農(nóng)藥混配制劑評(píng)估的風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估程序,2016 年我國(guó)農(nóng)業(yè)部也發(fā)布了《農(nóng)藥登記環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估指南》,并制定了一系列的農(nóng)藥風(fēng)險(xiǎn)評(píng)價(jià)方法[21]。目前三氟苯嘧啶對(duì)環(huán)境影響的研究少,應(yīng)參照一些農(nóng)藥環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估的方法,加大環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估方面的研究,對(duì)三氟苯嘧啶可持續(xù)利用具有十分重要的理論與實(shí)踐意義。

3 結(jié)語(yǔ)

化學(xué)防治在防治害蟲(chóng)方面具有重要的地位,但同時(shí)不能污染環(huán)境,既要有益于維護(hù)農(nóng)田生態(tài)系統(tǒng)的動(dòng)態(tài)平衡,又要增產(chǎn)增收。2015年“中央1號(hào)文件”和全國(guó)農(nóng)業(yè)工作會(huì)議提出了“大力推進(jìn)化肥減量提效、農(nóng)藥減量控害,積極探索產(chǎn)出高效、產(chǎn)品安全、資源節(jié)約、環(huán)境友好的現(xiàn)代農(nóng)業(yè)發(fā)展之路”。三氟苯嘧啶的使用不僅對(duì)有害生物有較好的毒殺效果,對(duì)被保護(hù)植物、高等動(dòng)物、天敵及有益生物安全,而且對(duì)環(huán)境無(wú)污染。在利用化學(xué)藥劑時(shí),要從害蟲(chóng)、植物、天敵、環(huán)境之間的自然關(guān)系出發(fā),科學(xué)合理地使用農(nóng)藥,防止對(duì)人、畜造成毒害,減少對(duì)環(huán)境的污染,保護(hù)和利用天敵,不斷增強(qiáng)自然控制力。