馬齒莧乳膏的研制

摘要：本論文以馬齒莧為原料，通過(guò)正交設(shè)計(jì)選擇出最優(yōu)處方，將馬齒莧醇提物制備穩(wěn)定的乳膏劑。馬齒莧醇提物制備成穩(wěn)定的乳膏劑與傳統(tǒng)的中藥水煎劑直接外敷給藥方式相比，用藥上更加便捷并且順應(yīng)性也較好。

關(guān)鍵詞：馬齒莧乳膏;質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn);制劑工藝

板藍(lán)根具有清熱解毒，涼血利咽的功效，適用于肺胃熱盛所致的咽喉腫痛、口咽干燥;急性扁桃體炎見(jiàn)上述證候者。是一種傳統(tǒng)的感冒藥?，F(xiàn)在市面上所出現(xiàn)的板藍(lán)根類制劑大部分是板藍(lán)根顆粒。本論文擬通過(guò)對(duì)板藍(lán)根泡騰片最優(yōu)制備處方的研究，期望制備出質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、藥效良好、崩解快速的板藍(lán)根泡騰片。馬齒莧護(hù)是馬齒莧科馬齒莧屬一年生肉質(zhì)草本植物。馬齒莧在民間應(yīng)用歷史悠久，以其豐富的營(yíng)養(yǎng)、獨(dú)特的藥理作用以及藥食兼用特性，早己被廣泛應(yīng)用，有延年益壽的效果。本論文以馬齒莧為原料，研究馬齒莧的主要營(yíng)養(yǎng)成分，馬齒莧全株、根、莖、葉和花中多糖、多酚和黃酮的含量及其抗氧化性，同時(shí)充分利用祖國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)外治法優(yōu)勢(shì)，將我地區(qū)名老中醫(yī)有效經(jīng)驗(yàn)方，研制成外用乳膏，通過(guò)觀察臨床療效。該制劑性質(zhì)穩(wěn)定，聯(lián)合用藥療效確切。本制劑工藝簡(jiǎn)單，使用方便，具有療效好、顯效快、療程短、經(jīng)濟(jì)實(shí)惠、安全可靠，值得推廣應(yīng)用。

1 馬齒莧醇提物乳膏劑的處方研究

1.1 處方篩選

選取復(fù)合油相的甲基硅油-凡士林-硬脂酸的比例為4∶3∶1，向復(fù)合油相加入三乙醇胺，這一個(gè)過(guò)程會(huì)有皂化反應(yīng)的發(fā)生，然后會(huì)出現(xiàn)乳化作用，在上述發(fā)生的一系列反映后加入單硬脂酸甘油酯作為乳化作用的乳化劑，起到加速發(fā)生反應(yīng)的作用。再結(jié)合以上進(jìn)行的單因素實(shí)驗(yàn)研究，油相與水相的比例的大小、三乙醇胺的加入量的多少以及單硬脂酸甘油酯的加入量的多少對(duì)乳膏劑的成型都具有比較大的影響。根據(jù)這種情況，以正交設(shè)計(jì)對(duì)以上三大因素即油相與水相的比例、三乙醇胺的加入量以及單硬脂酸甘油酯的加入量進(jìn)行篩選，得到如下的設(shè)計(jì)表

1.2考察指標(biāo)及評(píng)價(jià)方法

本次試驗(yàn)研究選取外觀均一性、離心穩(wěn)定性、涂抹延展性與耐寒耐熱性作為評(píng)價(jià)指標(biāo)，相應(yīng)的對(duì)評(píng)價(jià)指標(biāo)的評(píng)價(jià)方法如下做一一介紹。評(píng)價(jià)指標(biāo)的選取主要外觀均一性評(píng)、涂抹延展性、離心穩(wěn)定性與耐寒耐熱性。

（1）外觀均一性評(píng)價(jià)：從外觀上對(duì)選取的適量的樣品進(jìn)行觀察，首先觀察選取樣的色澤，然后觀察樣品在靜置后有沒(méi)有發(fā)生自然分層的情況，再將觀察結(jié)果記錄下來(lái)，對(duì)觀察結(jié)果評(píng)分。

（2）涂布延展性評(píng)價(jià)：通過(guò)在濾紙上將選取的適量樣品小心的涂抹，看這一過(guò)程在涂抹的時(shí)候有沒(méi)有出現(xiàn)顆粒，觀察、記錄并評(píng)分。

（3）離心穩(wěn)定性評(píng)價(jià)：依次選取1g的各處方乳膏劑樣品，以6000 r/min進(jìn)行30分鐘的離心處理，觀察離心處理過(guò)程有沒(méi)有出現(xiàn)分層與發(fā)生變色等情況，對(duì)觀察結(jié)果做好記錄并進(jìn)行評(píng)分。

（4）耐寒耐熱性評(píng)價(jià)：依次選取1g的各處方乳膏劑樣品，分別在-20℃與60℃的條件下，靜置24小時(shí)后分別觀察選取的樣品有沒(méi)有出現(xiàn)分層與出現(xiàn)油水分離的情況，依次對(duì)觀察結(jié)果進(jìn)行記錄并進(jìn)行評(píng)分。

1.3 優(yōu)化處方下乳膏劑穩(wěn)定性考察

以上述的優(yōu)化設(shè)計(jì)處方為基礎(chǔ)，分別制備二批乳膏劑，用上述評(píng)價(jià)方法依次進(jìn)行指標(biāo)評(píng)價(jià)，分別以0與十五天個(gè)時(shí)間段在4 ℃條件下密封放置，以上述的優(yōu)化設(shè)計(jì)處方為基礎(chǔ)對(duì)制備的馬齒莧提取物乳膏劑的穩(wěn)定性做出初步評(píng)價(jià)。

2 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

通過(guò)前文選取的評(píng)價(jià)指標(biāo)，以正交設(shè)計(jì)法分別對(duì)油相與水相的比例、三乙醇胺與單硬脂酸甘油酯用量進(jìn)行正交篩選，通過(guò)篩選得到馬齒莧提取物乳膏劑的最佳處方。下表2.1是正交分析結(jié)果，可以看出，油相與水相比例是三大因素中影響最大的因素，單硬脂酸甘油酯用量的影響次之，三乙醇胺的影響最小。再根據(jù)正交極差得出最優(yōu)處方為：油相與水相比35∶65、三乙醇胺用量為 0.6%（m/m）、單硬脂酸甘油酯加入量為 3%（m/m），即A2B3C1為最優(yōu)處方。

本次實(shí)驗(yàn)研究的甲基硅油-凡士林-硬脂酸以4∶3∶1的特定比例作為復(fù)合油相。4∶3∶1的甲基硅油-凡士林-硬脂酸復(fù)合油相從黏度與硬度上來(lái)說(shuō)都比例，不僅使得乳膏劑的成型更加便利，也是比較便于涂布的。此外，甲基硅油對(duì)皮膚親和力強(qiáng)且保濕效果好的特點(diǎn)，對(duì)于皮膚角質(zhì)層的水化作用來(lái)說(shuō)也是比較有理的，更加利于藥物有效成分通過(guò)皮膚的傳遞方式。

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作者簡(jiǎn)介：

韓端丹（1980-）女，研究方向：生物技術(shù)與生物制藥