化學(xué)合成藥物的綠色化發(fā)展

李嘉文

【摘要】隨著醫(yī)藥事業(yè)的快速發(fā)展，藥物的化學(xué)合成已經(jīng)成為醫(yī)藥研究的一個(gè)重要趨勢(shì)和領(lǐng)域，在化學(xué)合成藥物的研制中，給環(huán)境帶來(lái)了一定的污染，因此，為了促進(jìn)醫(yī)藥研究的綠色化發(fā)展，提出了化學(xué)合成藥物的綠色化發(fā)展概念，綠色化學(xué)成為化學(xué)研究的重要領(lǐng)域。本文就綠色化學(xué)理念進(jìn)行分析，探究綠色化學(xué)合成藥物的發(fā)展和趨勢(shì)，為化學(xué)合成藥物研制和發(fā)展提供有效的參考。

【關(guān)鍵詞】化學(xué)合成藥物 綠色化學(xué) 發(fā)展趨勢(shì)

一、綠色化學(xué)的定義及其重要性

根據(jù)美國(guó)的《綠色化學(xué)》雜質(zhì)定義，綠色化學(xué)指的是在進(jìn)行化學(xué)產(chǎn)品的生產(chǎn)、制造以及應(yīng)用中能夠?qū)τ诨瘜W(xué)原料進(jìn)行充分利用，盡可能的消除廢物以及使用有毒的危險(xiǎn)性試劑和溶液等，化學(xué)合成藥物的綠色化發(fā)展就是要堅(jiān)持保護(hù)環(huán)境為先，通過(guò)有效的使用化學(xué)原理，利用化學(xué)原料制作藥物，并確保不會(huì)給環(huán)境造成壓力和負(fù)擔(dān)，避免向環(huán)境中排放出有害的物質(zhì)。因此，綠色化學(xué)又稱為環(huán)境友好化學(xué)、清潔化學(xué)等、綠色化學(xué)的概念提出僅僅十年，是因?yàn)榛瘜W(xué)研究和使用造成的環(huán)境污染問題嚴(yán)重而引起重視的。綠色化學(xué)作為一門新的學(xué)科，包含了有機(jī)合成、催化反應(yīng)、生物化學(xué)等領(lǐng)域的知識(shí)應(yīng)用，其最大的特點(diǎn)就在于在一開始就進(jìn)行了污染的防治，因此綠色化學(xué)的開始和結(jié)果都是零排放的。

傳統(tǒng)化學(xué)的研究和發(fā)展給環(huán)境造成了嚴(yán)重的污染，統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示，全世界每年產(chǎn)生的有害廢物量將近四億噸，數(shù)量驚人，這些污染物質(zhì)對(duì)于環(huán)境是嚴(yán)重的威脅，也危及著人類的生存和發(fā)展。在當(dāng)前我國(guó)環(huán)境污染加劇的生產(chǎn)背景下，加強(qiáng)化學(xué)合成藥物的綠色化發(fā)展十分必要。

二、化學(xué)合成藥物的綠色化發(fā)展技術(shù)

在進(jìn)行化學(xué)合成藥物的相關(guān)技術(shù)應(yīng)用中，已經(jīng)發(fā)展除了一些有效的綠色化合成和生產(chǎn)技術(shù)，能夠有效避免化學(xué)合成中產(chǎn)生的有害物質(zhì)，能夠促進(jìn)化學(xué)合成藥物的綠色化發(fā)展目標(biāo)實(shí)現(xiàn)，采用綠色有機(jī)合成主要是通過(guò)使用無(wú)毒無(wú)害的原料、溶液、催化劑等，借助高轉(zhuǎn)化率、高選擇性的反應(yīng)合成，實(shí)現(xiàn)化學(xué)藥物合成，這一合成過(guò)程中，能夠降低開發(fā)污染，減少能源消耗，不生產(chǎn)或者少生產(chǎn)副產(chǎn)品，能夠?qū)崿F(xiàn)從源頭處減少污染物質(zhì)的產(chǎn)生，促進(jìn)綠色化學(xué)的發(fā)展，在具體的化學(xué)合成藥物綠色生產(chǎn)中，應(yīng)用的主要綠色合成技術(shù)較多，而在化學(xué)合成藥物中應(yīng)用最多的綠色合成技術(shù)主要有以下幾種。

（一）使用環(huán)境友好催化劑，提升原子利用率提升

在綠色合成過(guò)程中，有效降低廢物的產(chǎn)生是減少污染的關(guān)鍵，而減少?gòu)U物產(chǎn)生的要點(diǎn)是做好原子利用，提升原子利用效率。因此，在進(jìn)行綠色合成途徑的選擇中，除了要思考理論產(chǎn)率，還應(yīng)該將不同方法下的原子利用率考慮在內(nèi)，例如，在二聯(lián)苯的合成過(guò)程中，一般采用的制作方法是采用pdcl2作為催化劑，使用含苯基的有機(jī)泵化合物作為原料使用，但是這種制作方法相對(duì)來(lái)說(shuō)不僅制作工序比較麻煩，而且對(duì)于原子的利用率也不高。而如果使用具有高反應(yīng)火星的Gap納米晶作為催化劑，并直接將苯作為原料進(jìn)行制作，就能實(shí)現(xiàn)快速合成，得到相應(yīng)的合成物質(zhì)。這種制作方法更加簡(jiǎn)單，合成過(guò)程中也不會(huì)產(chǎn)生其他的物質(zhì)，合成效果比較好。

（二）使用環(huán)境友好介質(zhì)，優(yōu)化合成條件

在傳統(tǒng)的藥物合成化學(xué)中，多采用的反應(yīng)介質(zhì)為有機(jī)合成溶液，這種有機(jī)合成溶液雖然能夠有效的完成合成任務(wù)，但是因?yàn)槠渥陨硎怯卸镜?，且在使用中往往很難進(jìn)行有效回收，對(duì)于環(huán)境會(huì)造成比較嚴(yán)重的污染，對(duì)此，要進(jìn)行綠色合成，就要改變反應(yīng)介質(zhì)的使用，多使用環(huán)境友好介質(zhì)來(lái)替代那些有毒有害的介質(zhì)，優(yōu)化合成條件，例如，可以使用水作為反應(yīng)介質(zhì)，也可以使用超臨界液體進(jìn)行介質(zhì)替代。

（三）使用清潔的有機(jī)電合成，提升環(huán)境效益

在進(jìn)行化學(xué)電解的過(guò)程中，往往不需要使用一些有毒有害的介質(zhì)和溶液，并且可以在常溫常壓狀況下進(jìn)行合成，是目前綠色化學(xué)合成技術(shù)中應(yīng)用前景較好的一種綠色合成技術(shù)，應(yīng)用比較廣泛。例如，在實(shí)現(xiàn)自由基環(huán)化反應(yīng)中，一般使用的方法是過(guò)量使用三丁基錫烷，但是這種合成方法應(yīng)用中，容易出現(xiàn)原子利用率的情況，還會(huì)產(chǎn)生有毒的廢物，對(duì)此，可以嘗試使用維生素B12作為催化劑，實(shí)施催化反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)對(duì)于合成環(huán)境的有效改善，讓合成反應(yīng)在溫和、中性的情況下完成。

（四）應(yīng)用多步合成技術(shù)，提升合成效率

在化學(xué)合成藥物的過(guò)程中，常常會(huì)用到多步驟反應(yīng)技術(shù)，這對(duì)于實(shí)現(xiàn)綠色合成具有重要作用。對(duì)于研究發(fā)展的串聯(lián)反應(yīng)也十分見效，串聯(lián)反應(yīng)主要是包含一瓶多步串聯(lián)或是一瓶組分串聯(lián)，前面是仿照生物體內(nèi)的多步鏈鎖反應(yīng)，使得反應(yīng)在同一反應(yīng)器中從原料到產(chǎn)物的多個(gè)連續(xù)步驟得以有效開展，免去了中間體的分離步驟，也不會(huì)產(chǎn)生廢棄物。這種綠色合成技術(shù)是十分高效，在具體的合成應(yīng)用中能夠發(fā)揮理想的作用。

三、綠色化學(xué)合成技術(shù)在藥物合成中的發(fā)展趨勢(shì)

隨著綠色化學(xué)的進(jìn)一步發(fā)展，化學(xué)合成藥物在醫(yī)療急救工作中發(fā)揮著越來(lái)越重要的作用，對(duì)于解決更多的疾病治療和防治問題具有一定的促進(jìn)作用，綠色化學(xué)的發(fā)展研究中，更多的合成技術(shù)在藥物的化學(xué)合成中得以有效應(yīng)用，并且隨著綠色化學(xué)的進(jìn)一步發(fā)展，相關(guān)的化學(xué)合成藥物研究和發(fā)展，與更多的學(xué)科實(shí)現(xiàn)了有效的融合，為綠色化學(xué)研究提供了更多的發(fā)展機(jī)遇。

四、總結(jié)

化學(xué)合成藥物中，利用綠色化學(xué)合成技術(shù)能夠有效減少合成藥物的廢物和有害物質(zhì)產(chǎn)生，能夠?qū)崿F(xiàn)全過(guò)程的污染降低和控制，是化學(xué)合成藥物的主要發(fā)展趨勢(shì)，綠色化學(xué)技術(shù)也在進(jìn)一步發(fā)展中，未來(lái)在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域還會(huì)發(fā)揮更大的作用。