活血類中藥生藥顆粒劑與生藥材、傳統(tǒng)中藥飲片提取效能對比

孫民長

（河南省滑縣中醫(yī)院藥劑科 滑縣456400）

中醫(yī)藥作為中華民族的寶貴財富，在其傳承過程中，對民族繁衍、昌盛和發(fā)展做出了巨大貢獻(xiàn)。近年來，隨著中藥材不斷地被應(yīng)用于臨床治療中，其劑型也由原來的單一化逐漸向多元化發(fā)展，有助于減輕患者服用中藥時的抵觸心理，提高其治療依從性[1～2]。其中中藥飲片以中醫(yī)藥理論為基礎(chǔ)，采用中藥炮制方法加工，其類型主要有炮制飲片、原形藥材飲片和經(jīng)加工中藥切片等；而中藥生藥顆粒劑作為一種免煎中藥飲片，主要通過浸提法獲得。由于活血類中藥富含揮發(fā)油成分，而揮發(fā)油成分復(fù)雜，主要以壓榨法或水蒸氣蒸餾法制取，故含有揮發(fā)油的活血類中藥無法與其他藥物長期共煎。本研究圍繞三七、桃仁、紅花3 種活血類中藥展開，比較了活血類中藥生藥顆粒劑與生藥材、傳統(tǒng)中藥飲片的提取效能。現(xiàn)報道如下：

1 資料與方法

1.1 一般資料 選取三七、桃仁、紅花等3 種活血類中藥材作為實(shí)驗(yàn)藥材，均購自文山康萬家農(nóng)業(yè)發(fā)展公司。同時將上述藥物分別制成傳統(tǒng)中藥飲片和中藥生藥顆粒劑，其中傳統(tǒng)中藥飲片厚度均≥3 mm，中藥生藥顆粒劑粒徑均＜24 目。

1.2 實(shí)驗(yàn)方法

1.2.1 實(shí)驗(yàn)儀器 2785 磨口揮發(fā)油提取玻璃儀器（泰興市銘泰科教儀器設(shè)備有限公司）；高效液相色譜儀（上海精密儀器儀表公司）；電熱恒溫水浴鍋（天津永達(dá)利盛實(shí)驗(yàn)室）；RE-2000B 旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀（鄭州紫拓儀器有限公司）；賽多利斯CPA225D 十萬分之一電子天平（南京曉曉儀器設(shè)備有限公司）；電熱恒溫培養(yǎng)箱（上海赫田科學(xué)儀器有限公司）；超聲波清洗機(jī)（寧波市恒大超聲波設(shè)備有限公司）。實(shí)驗(yàn)用化學(xué)提取試劑均為分析純，用水均為超純水，檢測用試劑均為色譜純。

1.2.2 提取方法 將紅花、三七、桃仁3 種活血類中藥生藥材進(jìn)行粗粉碎處理，粉碎粒度分別為（179.98±7.49）μm（80 目）、（254.96±9.79）μm（65目）、（354.83±11.96）μm（50 目）、（849.92±29.01）μm（24 目）和（2 000.12±64.93）μm（10 目），均為250 g；再用水蒸氣蒸餾法提取總揮發(fā)油，按照藥材總量8 倍的比例加入純化水作為溶劑提取有效成分，并計算每次所獲取煎出物在總煎出物中的比值。

1.3 觀察指標(biāo) （1）比較紅花、三七、桃仁3 種活血類中藥材揮發(fā)油成分的提取時間和提取量。（2）相同提取條件下，不同藥物不同提取次數(shù)的煎出物煎出率。（3）不同目數(shù)每次提取煎出物在總煎出物中的比值。

1.4 統(tǒng)計學(xué)處理 數(shù)據(jù)處理采用SPSS25.0 統(tǒng)計學(xué)軟件，計數(shù)資料以%表示，采用χ2檢驗(yàn)，計量資料以表示，采用t 檢驗(yàn)。P＜0.05 為差異有統(tǒng)計學(xué)意義。

2 結(jié)果

2.1 三種中藥傳統(tǒng)飲片的提取時間與提取量比較紅花飲片的提取時間為（3.03±1.03）h，揮發(fā)油提取量為（4.15±0.28）ml；桃仁飲片的提取時間為（2.12±0.52）h，揮發(fā)油提取量為（4.23±1.06）ml；三七飲片的提取時間為（3.84±0.79）h，揮發(fā)油提取量為（5.41±1.36）ml。

2.2 相同提取條件下，不同藥物不同提取次數(shù)的煎出率 相同提取條件下，紅花、桃仁和三七3 種常見活血類中藥的煎出率均隨著藥物煎煮次數(shù)的增加而下降；煎煮次數(shù)相同的情況下，中藥生藥顆粒劑第1次煎煮的煎出率高于傳統(tǒng)中藥飲片，差異有統(tǒng)計學(xué)意義，P＜0.05；第2～5 次煎煮時，中藥飲片的煎出率高于中藥生藥顆粒劑，差異有統(tǒng)計學(xué)意義，P＜0.05。見表1。

表1 相同提取條件下，不同藥物不同提取次數(shù)的煎出率（%）

2.3 不同目數(shù)每次提取煎出物在總煎出物中的比值 粉碎目數(shù)為10 目的生藥材、傳統(tǒng)中藥飲片和中藥生藥顆粒劑煎出物在總煎出物中的比值低于24 目、50 目、65 目和80 目的相對應(yīng)的生藥材、傳統(tǒng)中藥飲片和中藥生藥顆粒劑，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義，P＜0.05；傳統(tǒng)中藥飲片和中藥生藥顆粒劑煎出物在總煎出物中的比值均高于相對應(yīng)的生藥材，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義，P＜0.05。見表2。

表2 不同目數(shù)每次煎出物在總煎出物中的比值（%）

3 討論

傳統(tǒng)中藥飲片是根據(jù)中醫(yī)理論經(jīng)加工、炮制處理后所得，但由于其表面積小，需煎煮≥3 次方可完全煎出有效物質(zhì)和活性成分。另外，部分中藥材耐熱度較差，長時間煎煮易導(dǎo)致其與配伍藥物產(chǎn)生作用，影響治療效果[3]。此外，有研究發(fā)現(xiàn)，嚴(yán)重者還會產(chǎn)生大分子螯合物或未知化合物，提高毒副反應(yīng)的發(fā)生率，對患者的身心健康產(chǎn)生不良影響[4]。本研究中對紅花、三七、桃仁3 味活血類傳統(tǒng)中藥飲片的提取時間均≥1 h，且隨著中藥提取次數(shù)的增加，其煎出率呈逐漸下降趨勢。

本研究結(jié)果表明，煎煮條件相同情況下，中藥生藥顆粒劑第1 次煎煮的煎出率高于傳統(tǒng)中藥飲片，差異有統(tǒng)計學(xué)意義，P＜0.05；且中藥生藥顆粒劑煎出物在總煎出物中的比值高于生藥材和傳統(tǒng)中藥飲片，差異有統(tǒng)計學(xué)意義，P＜0.05。分析其原因與中藥生藥顆粒劑經(jīng)過粉碎處理有關(guān)，可大幅度增加總體表面積，最大程度地接觸溶劑，有助于提取有效成分，大幅度提高浸出效率、煎出物總量，強(qiáng)化藥效。同時，相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，中藥生藥顆粒劑的有效成分提取效能高于免煎顆粒飲片湯劑，可有效彌補(bǔ)免煎中藥飲片顆粒湯劑中無法將單味藥與諸藥共煎的不足，有助于充分發(fā)揮方劑的整體綜合效用，保持中藥方劑的整體優(yōu)勢和特色，提高治療效果[5]。另外，相較于傳統(tǒng)中藥飲片需要煎煮3 次，中藥生藥顆粒劑煎煮時間更短，可有效防止熱能損耗，減少長時間加熱破壞中藥中有效成分的發(fā)生率，避免藥效降低。此外，有學(xué)者將根莖類藥材作為研究對象展開分析，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，在粉碎目數(shù)≤80 目的情況下，可獲得有效煎出成分[6]。本研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，粉碎目數(shù)為10 目時，生藥材、傳統(tǒng)中藥飲片和中藥生藥顆粒劑煎出物在總煎出物中的比值均低于粉碎目數(shù)為24 目、50 目、65 目和80 目的相對應(yīng)生藥材、傳統(tǒng)中藥飲片和中藥生藥顆粒劑，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義，P＜0.05。提示粉碎目數(shù)與煎出物提取效能呈正相關(guān)性。

但需注意的是，相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，若根莖類中藥材的粉碎目數(shù)過大，煎煮過程中易產(chǎn)生糊化情況，導(dǎo)致無法提取有效成分[7]。因此，應(yīng)結(jié)合實(shí)際情況和需要，粉碎中藥材或制成不同粒徑的中藥生藥顆粒劑，有助于加快煎煮時間，改善提取效率。此外，若中藥飲片表面積過小，可先行適當(dāng)粗粉碎（粉碎目數(shù)≥24目），再提取有效成分，有助于降低功能損耗率。綜上所述，藥廠生產(chǎn)中藥生藥顆粒劑和藥房配制傳統(tǒng)中藥飲片過程中，需綜合考慮中藥類別、煎煮時間、飲片表面積和煎煮次數(shù)等因素，以利于提高藥效。