急性心肌梗死溶栓治療藥物的研究進(jìn)展

買買提明·依米提，阿不都艾海提·艾比布拉

（新疆和田地區(qū)墨玉縣人民醫(yī)院，新疆 和田 848100）

基于冠狀動(dòng)脈發(fā)生病變情況，冠脈痙攣過于嚴(yán)重，很容易使冠脈呈現(xiàn)出閉塞癥狀，最終導(dǎo)致心肌缺血，從而造成急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)病速度較快，會(huì)增加包細(xì)胞，出現(xiàn)劇烈胸痛的癥狀，具有較高的死亡率。相關(guān)數(shù)據(jù)表明，已經(jīng)有越來越多的人死于心血管疾病，出現(xiàn)心肌梗死癥狀的患者占有心血管疾病死亡率的一半以上，對(duì)人們的生命安全造成了嚴(yán)重的威脅。靜脈溶栓是臨床治療心肌梗死的有效手段，在治療中具有簡單、便捷的優(yōu)勢，廣泛應(yīng)用于我國基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)。

1 急性心肌梗死第一代溶栓治療藥物

1.1 尿激酶溶栓治療藥物

尿激酶的原激活劑屬于是非特異性的，是提取與腎細(xì)胞培養(yǎng)液中的雙鏈絲氨酸蛋白酶。血液循環(huán)中的纖溶酶可通過尿激酶轉(zhuǎn)變的更具有活性，使血栓的溶解速度不斷加快，不僅如此，尿激酶溶栓治療藥物可以使血管酶活性有所提高，避免聚積血小板，對(duì)血栓的形成情況進(jìn)行預(yù)防，將尿激酶溶栓治療藥物滴入靜脈后，可以提高患者體內(nèi)的纖溶酶活性。若急性心肌梗死患者在幾小時(shí)內(nèi)沒有連續(xù)服用該藥物，將恢復(fù)纖溶酶活性的原有水平。人體內(nèi)蛋白是產(chǎn)生尿激酶的主要依據(jù)，其價(jià)格低的優(yōu)勢主要適用于無過敏與抗原性人群，但尿激酶溶栓治療藥物無法選擇纖維蛋白，在對(duì)急性心肌梗死進(jìn)行應(yīng)用時(shí)，很容易發(fā)生出血等不良反應(yīng)。

1.2 鏈激酶溶栓治療藥物

鏈激酶溶栓治療藥物是一種具有較高純度的酶，是人體內(nèi)有效的活化劑，可以溶解蛋白溶解，使其轉(zhuǎn)變的更具有活性。鏈激酶溶栓治療藥物在上個(gè)世紀(jì)就已經(jīng)開始治療心肌梗死癥狀，是針對(duì)急性心肌梗死癥狀最早臨床應(yīng)用的溶栓藥物。該藥物的治療效果要明顯高于其他早期的溶栓藥物，但也會(huì)使患者出現(xiàn)不良反應(yīng)。不僅如此，在制備鏈激酶溶栓藥物時(shí)，所殘留的細(xì)菌會(huì)損害人體的肝臟，這種情況也對(duì)鏈激酶溶栓藥物效果造成了限制[1]。在基因工程技術(shù)快速發(fā)展的過程中，基因重組的鏈激酶具有較強(qiáng)的抗原性與一定的產(chǎn)量，是一種安全的溶栓治療藥物。將該藥物聯(lián)合抗血小板藥物，可以有效加強(qiáng)溶栓藥物效果。

2 急性心肌梗死第二代溶栓治療藥物

2.1 阿替普酶溶栓治療藥物

阿替普酶溶栓治療藥物可以使蛋白與血栓結(jié)合的纖溶酶原被激活，使纖溶酶更具有活性，將溶栓特異性的作用充分發(fā)揮出來。阿替普酶溶栓治療藥物的半衰期是5分鐘左右，想要維持藥效，需要在使用過程中應(yīng)用大量藥劑。但在對(duì)急性心肌梗死疾病應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)副作用。阿替普酶溶栓治療藥物與第一代的其他溶栓藥物相比，不會(huì)影響到人體內(nèi)的纖溶活性，不存在明顯的副作用，有利于在短時(shí)間內(nèi)徹底的緩解患者的臨床癥狀[2]。

2.2 尿激酶原溶栓治療藥物

對(duì)于急性心肌梗死患者注射尿激酶原溶栓藥物，使溶栓通過活化纖溶酶發(fā)揮作用。當(dāng)血管被栓子堵塞時(shí)，會(huì)出現(xiàn)缺氧或者改變血壓的現(xiàn)象，使栓塞前部大量釋放血管表皮細(xì)胞儲(chǔ)存的溶酶原激活劑，將栓塞中的血塊部位降解，尿激酶原溶栓治療藥物可以使尿激酶血塊溶解速度加快，將溶栓的效果充分發(fā)揮出來。

2.3 葡激酶溶栓治療藥物

葡激酶溶栓藥物可以激活纖溶酶原，并與之進(jìn)行結(jié)合，溶栓具有較強(qiáng)的作用。葡激酶溶栓藥物與第二代溶栓藥物相比，纖維蛋白具有較高的專一性，并發(fā)癥很少關(guān)聯(lián)到出血。若血栓具有豐富的血小板，與鏈激酶溶栓藥物相比，葡激酶溶栓藥物可以發(fā)揮出更持久的作用[3]。依據(jù)葡激酶所研制的溶栓制劑，在治療急性心肌梗死疾病的過程中更具有潛力，具有較高的溶栓活性與良好的穿透性能，不會(huì)降解纖溶酶原，在臨床治療急性心肌梗死疾病時(shí)，有著明顯的優(yōu)勢。

3 急性心肌梗死第三代溶栓治療藥物

3.1 瑞替普酶溶栓治療藥物

瑞替普酶溶栓治療藥物的原激活劑屬于是特異性的，是組織型的變異體，與天然阿替普酶相比，瑞替普酶溶發(fā)生了結(jié)構(gòu)變化，但在治療急性心肌梗死疾病時(shí)，溶栓作用留有較強(qiáng)的選擇性纖維蛋白，并降低了肝臟受體的結(jié)合力，明顯使血漿延長了半衰期，延長時(shí)間在14分鐘左右。

3.2 替奈普酶溶栓治療藥物

替奈普酶溶栓藥物的成分結(jié)構(gòu)類似于天然的阿替普酶，其中有三個(gè)氨基酸位點(diǎn)被取代，被取代之后，藥品延長了18分鐘左右的半衰期，增加了特異性的纖維蛋白，原活化物抑制劑增強(qiáng)了抗纖溶酶的活性。與阿替普酶溶栓藥物相比，替奈普酶在治療急性心肌梗死疾病時(shí)，通血管速度更快，其作用具有較強(qiáng)的血栓溶解性，對(duì)經(jīng)過長時(shí)間形成的血栓，溶栓效果更加顯著。

以上幾種溶栓藥物已經(jīng)應(yīng)用于臨床治療，現(xiàn)階段，很多醫(yī)學(xué)專家開始研制新型的溶栓藥物，使急性心肌梗死癥狀得到更有力的治療，血漿凝血是血液流動(dòng)的依據(jù)，有利于保障平衡的纖溶系統(tǒng)，血漿纖溶活性是通過纖溶酶原激活物的組織與抑制物在互相制約下進(jìn)行維護(hù)[4]。其中起著關(guān)鍵性作用的是纖溶酶原激活物抑制物，該抑制劑可以解除對(duì)組織型纖溶酶原激活物與纖溶酶原激活抑制因子的抑制，使溶血栓的效果發(fā)揮出來。

4 結(jié) 論

綜上所述，是對(duì)溶栓藥物臨床治療急性心肌梗死疾病的進(jìn)展進(jìn)行分析研究。我國醫(yī)學(xué)事業(yè)的發(fā)展雖然十分迅速，但對(duì)于很多癥狀都會(huì)受到醫(yī)療條件的限制。在治療急性心肌梗死癥狀時(shí)，溶栓藥物是主要的治療手段，在基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)中有著良好的應(yīng)用。