皂莢藥用研究概述

李建軍 尚星晨 周肖廷

(河南師范大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院/綠色藥材生物技術(shù)河南省工程實(shí)驗(yàn)室 新鄉(xiāng) 453007)

皂莢屬(Gleditsia)隸屬薔薇目、豆科、蘇木亞科。植物為落葉喬木或灌木，全世界現(xiàn)存約16種,分布于亞洲、美洲、拉丁美洲等地。中國產(chǎn)6種，包括野皂莢、美國皂莢、華南皂莢、山皂莢、小果皂莢和皂莢。廣布于南北各省區(qū)。山皂莢有絨毛皂莢、滇皂莢2變種。我國研究得比較多的是中國藥典記載的皂莢屬中具有較高藥用價(jià)值的皂莢(Gleditsiasinensis)[1]。皂莢又名皂莢樹、皂角等，是我國特有的鄉(xiāng)土樹種，適應(yīng)性強(qiáng)，散布于東北、華北、華南以及中西部的四川、貴州等省(區(qū))的路、溝邊以及村落旁。本文概述皂莢的藥用研究進(jìn)展。

1 皂莢的化學(xué)成分

皂莢全身無論果實(shí)、種子、葉還是根和皮，都有著很高的藥用價(jià)值。根據(jù)藥典中對(duì)藥用部位的記載和規(guī)定，皂莢的主要藥用部位是皂角刺和莢果。

1.1 皂角刺 皂角刺又稱皂莢刺、皂刺、天丁、皂角針、皂針，為皂莢的干燥棘刺。關(guān)于皂角刺的記載，始于《本草綱目》。藥典中對(duì)皂角刺也有明確的記錄：性味辛,溫；歸肝、胃經(jīng)；具有排膿、消腫托毒、殺蟲的功效,可治療癰疽初起、膿成不潰以及疥癬麻風(fēng)[1]。

皂角刺的化學(xué)成分包含有黃酮、皂甙、三萜、酚類及氨基酸等,在抗凝血、抗肝纖維化、免疫調(diào)節(jié)以及抗腫瘤方面都有著重要的作用。黃酮類化合物是皂角刺提取物中具有抗癌功效的主要化合物，對(duì)結(jié)腸癌、肝癌等都有著顯著的治療效果。槲皮素是眾多黃酮類化合物的一種,是許多植物藥的主要效應(yīng)成分,可誘導(dǎo)多種腫瘤細(xì)胞凋亡,在腫瘤預(yù)防和治療方面起到了重要的作用。

1.2 莢果 皂莢的莢果包括大皂角和豬牙皂。在《本經(jīng)逢原》和《本草圖經(jīng)》中對(duì)大皂角和豬牙皂的記載雖稍有不同，但大致的性味相差不大，兩者均為味辛咸、性溫、有小毒。常用于祛痰、抑菌消炎、消腫、通便?，F(xiàn)代藥理研究表明,莢果的重要成分皂苷有使表面張力降低、刺激局部黏膜、促使黏膜血循環(huán)及祛痰的作用。

三萜皂甙是皂莢莢果的主要活性物質(zhì)。皂莢莢果中的五環(huán)三萜及其糖苷類化合物的含量達(dá)17%～20%。隨著科技的發(fā)展，多種三萜皂甙化合物逐漸被分離鑒定出來，如皂莢皂甙A～D，它們以刺囊酸或齊墩果酸為苷元，以葡萄糖、木糖、鼠李糖和阿拉伯糖為糖配基[2]。之后又陸續(xù)發(fā)現(xiàn)了十余種萜類化合物。

2 皂莢化學(xué)成分的提取方法

2.1 黃酮類化合物的提取 李萬華等[3]運(yùn)用有機(jī)溶劑萃取和反復(fù)柱層析,對(duì)皂角刺中黃酮類化合物分離純化,再用波譜技術(shù)MS、NMR等對(duì)化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定。Zhou等[4]從皂角刺的乙酸乙酯部分分離得到了槲皮素、表兒茶素、雙氫山柰素、3,3′,5,5′,7-五羥基雙氫黃酮醇、北美圣草共5種黃酮類化合物。李崗等[5]采用Sephadex LH-20柱色譜、硅膠柱色譜及高效液相色譜(HPLC)等方法從皂角刺醋酸乙酯部位中分離得到包括槲皮素和黃顏木素在內(nèi)的16種黃酮類化合物。

2.2 皂苷類化合物的提取 皂苷可以采用甲醇、乙醇或水等進(jìn)行提取，提取方法有超臨界流體萃取法、半仿生提取法、恒溫水浴浸提法、超聲波法以及其他傳統(tǒng)的提取方法。分離技術(shù)主要是高效逆流色譜技術(shù)、大孔吸附樹脂法以及化學(xué)衍生法等。楊向穎等[6]對(duì)皂莢莢果先后進(jìn)行了70%乙醇滲漉提取、正丁醇萃取、結(jié)合薄層色譜法常壓反復(fù)層析3步處理，獲得了一個(gè)含7個(gè)糖基的三萜皂苷，通過分析確定為皂莢皂苷A。王翠娟等[7]對(duì)超聲波、乙醇回流和水煎煮三種提取總皂苷的方法進(jìn)行了比較，并著重優(yōu)化研究了超聲波提取法。結(jié)果表明，提取皂莢莢果總皂苷效果更好的方法是超聲波法，具有提取率高、速率快、溫度低的優(yōu)點(diǎn)；最佳提取工藝條件是：皂莢莢果質(zhì)量為溶劑量的五分之一，40℃處理20min。

3 皂莢的藥理作用

據(jù)中國藥典記錄，皂角刺具有搜風(fēng)、拔毒、消腫、排膿，以及治癰腫、瘡毒、癘風(fēng)、癬瘡、胎衣不下的功效。皂莢莢果具有祛痰開竅、消腫散結(jié)的功效，常用于治療中風(fēng)口噤、癲癇痰盛、昏迷不醒、頑痰喘咳、關(guān)竅不通、喉痹痰阻、咯痰不爽、大便燥結(jié)。

近年來，對(duì)皂莢藥用部位的藥理作用有了更深一步的研究，特別是在抗癌方面的作用。研究發(fā)現(xiàn)從皂角刺中提取的總黃酮可誘導(dǎo)結(jié)腸癌細(xì)胞HCT116凋亡，大皂角提取物對(duì)人肝癌細(xì)胞ble-7402具有非常顯著的抑制作用，大皂角正丁醇萃取溶液和乙酸乙酯萃取溶液對(duì)人肝癌細(xì)胞有顯著的增殖抑制作用,皂莢提取物可調(diào)控microRNA及其相應(yīng)靶基因的表達(dá)，誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞凋亡，豬牙皂提取物對(duì)肝癌細(xì)胞具有明顯的抑制效果。

4 皂莢藥用部位的品質(zhì)

劉靜等[8]在1991年對(duì)皂角刺及其五種混偽品進(jìn)行了比較,通過對(duì)性狀、組織及粉末等顯微特征方面的研究，對(duì)鑒別皂角刺的真?zhèn)翁峁┝艘罁?jù)。周日寶等[9]利用薄層層析和紫外光譜分析的方法，對(duì)同屬的山皂莢、滇皂莢、絨毛皂莢、華南皂莢和皂莢的棘刺進(jìn)行了鑒別研究。王蘭等[10]主要對(duì)皂角刺進(jìn)行了理化分析，發(fā)現(xiàn)與山皂角刺在黃酮、氨基酸、酚類成分含量上有較大的差別，為鑒別提供了理化依據(jù)。此外，王云珠等[11]對(duì)皂角刺及其偽品采用紫外吸收光譜法及一階導(dǎo)數(shù)光譜法比較了兩者在吸收度方面的不同,為鑒別提供了又一個(gè)依據(jù)。偽品的鑒別研究，為皂角刺在藥材市場(chǎng)上的健康有序發(fā)展提供了保障。

5 皂莢的應(yīng)用前景

皂莢的皂角刺和莢果自古以來都是我國的傳統(tǒng)中藥，作用多，副作用小。隨著現(xiàn)代生物技術(shù)的發(fā)展和利用,它們的抗癌特性被發(fā)現(xiàn)。同時(shí)，皂莢本身還具有很好生態(tài)效益，是良好的綠化樹種，其在各個(gè)領(lǐng)域應(yīng)用所產(chǎn)生的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益高度契合了國家發(fā)展戰(zhàn)略。但皂莢在應(yīng)用上還存在諸多問題：如對(duì)皂莢藥用部位品質(zhì)的控制還沒有統(tǒng)一的標(biāo)準(zhǔn)，對(duì)偽品的鑒別還不夠快捷，對(duì)很多藥用成分的認(rèn)識(shí)還不夠清楚等。隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，相信皂莢的應(yīng)用將會(huì)克服目前的一些障礙，獲得快速發(fā)展，造福于廣大人民群眾。

(基金項(xiàng)目：中醫(yī)藥行業(yè)科研專項(xiàng)，No.201207002；教育廳重點(diǎn)研究應(yīng)用項(xiàng)目：皂莢良種選育與豐產(chǎn)技術(shù)研究及示范，No.15A180043；橫向聯(lián)合開發(fā)藥用資源皂莢項(xiàng)目)