板藍(lán)根化學(xué)成分、藥理及質(zhì)量控制管理

劉麗芳，李方洲

1.長春中醫(yī)藥大學(xué)附屬醫(yī)院藥事中心，吉林長春 130021；2.遼寧中醫(yī)藥大學(xué)杏林學(xué)院，遼寧沈陽 110000

板藍(lán)根始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，為一種傳統(tǒng)中藥。板藍(lán)根為十字花科植物菘藍(lán)的干燥根，性寒。味微甜后苦澀，具有清熱解毒、涼血利咽的功效，用于溫毒發(fā)斑、活絳紫暗、喉痹、痄腮、大頭瘟疫、爛喉丹痧、丹毒、臃腫等癥，臨床上用于病毒性疾病和細(xì)菌性感染等疾病[1-3]。該文通過查閱近五年的大量文獻(xiàn)，總結(jié)板藍(lán)根的化學(xué)成分、藥理活性和質(zhì)量控制管理方法，為板藍(lán)根的臨床應(yīng)用提供科學(xué)依據(jù)，現(xiàn)報(bào)道如下。

1 化學(xué)成分

1.1 吲哚類化學(xué)成分

研究表明[4]，板藍(lán)根中含有依靛藍(lán)酮、（E）-3-（3’，5’-二甲氧基-4’羥基）-2-吲哚酮、靛藍(lán)、靛玉紅、羥基靛玉紅、吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-葡萄糖苷、2,3-二氫-4-羥基-2-氧-吲哚-3-乙腈等吲哚類化學(xué)成分。

1.2 喹唑酮類化學(xué)成分

板藍(lán)根中含有多種喹唑酮類化學(xué)成分，如板藍(lán)根二酮、3-羥苯基喹唑酮、 色胺酮、2,4，（1H,3H）-喹唑二酮、isaindigotone等。

1.3 芥子苷類化合物

板藍(lán)根中含有黑芥子苷、新葡萄糖蕓素、葡萄糖蕓素、1-硫代-3-吲哚甲基芥子油苷等芥子苷類化合物。

1.4 有機(jī)酸類化合物

除上述成分以外，板藍(lán)根中還含有棕櫚酸、芥酸、吡啶-3-羧酸、2-羥基-1,4-苯二甲酸，丁香酸、亞油烯酸、順丁烯二酸、苯甲酸、鄰氨基苯甲酸及3-（2-苯甲酸）-4-（3）喹唑酮等有機(jī)酸類成分。

1.5 氨基酸類化合物

板藍(lán)根中含有多種氨基酸類成分，如精氨酸、酪氨酸、谷氨酸、脯氨酸、亮氨酸、纈氨酸、色氨酸、蘇氨酸、天冬氨酸、丙氨酸、蘇氨酸、甘氨酸、異亮氨酸、組氨酸、苯丙氨酸、賴氨酸等。

1.6 其他成分

板藍(lán)根中還含有甾醇類成分，如β-谷甾醇、γ-谷甾醇等，喹啉類化合物，如依靛藍(lán)雙酮，含硫類化合物，如告依春、1-硫氰基-2-羥基-3-丁烯，此外，還含有腺苷、多糖、大黃素、嗜焦素、板藍(lán)根甲素等化學(xué)成分。

2 藥理活性

2.1 抗菌活性

研究表明[5]，板藍(lán)根水提液對(duì)多種細(xì)菌均有抑制作用，如枯草桿菌、金色葡萄糖菌、大腸桿菌、八聯(lián)球菌、表皮葡萄球菌、傷寒桿菌、甲型鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎雙球菌、流感桿菌等。板藍(lán)根中的抑菌成分色胺酮對(duì)斷發(fā)廯菌、羊毛狀小孢子菌、紫色廯菌、紅色廯菌、石膏樣小孢子菌、石膏樣廯菌等皮膚真菌均具有較好的抑菌作用，最低抑菌濃度為5 mg/L。

2.2 抗病毒作用

板藍(lán)根注射液對(duì)甲型流感病毒、腮腺炎病毒、乙型腦炎病毒、流感病毒均有抑制感染及增值的作用，另有研究表明，板藍(lán)根凝集素的抗病毒作用與板藍(lán)根血凝活性呈正相關(guān)關(guān)系；板藍(lán)根對(duì)腎綜合征出血熱病毒具有較好的殺滅作用；用3-（4,6-二甲基噻唑-2-x1）-2,5-乙苯基-四唑溴鹽法檢測(cè)板藍(lán)根煎煮液對(duì)人巨細(xì)胞病毒的作用，結(jié)果顯示，板藍(lán)根煎劑具有顯著的抗毒作用，可以干擾病毒DNA、RNA的復(fù)制，抑制病毒的增殖，保護(hù)細(xì)胞免受病毒損害；此外研究還表明，板藍(lán)根可以抗肝炎病毒。

2.3 對(duì)免疫系統(tǒng)的作用

板藍(lán)根多糖腹腔注射后可以顯著促進(jìn)小鼠的免疫功能，明顯增加正常小鼠的脾重量，淋巴細(xì)胞數(shù)及白細(xì)胞總數(shù)，顯著增強(qiáng)環(huán)磷酰胺所致的免疫抑制小鼠的遲發(fā)性過敏反應(yīng)，增強(qiáng)抗體形成細(xì)胞功能，增加小鼠靜注碳粒廓清速率等。

2.4 抗癌作用

板藍(lán)根注射液對(duì)小鼠Friend紅白血病3CL-8細(xì)胞有強(qiáng)大的直接殺傷作用，最低作用劑量為1:80，小鼠在注射板藍(lán)根0.2 mL后，對(duì)實(shí)體腫瘤具有一定的治療作用。MTT實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，板藍(lán)根二酮B對(duì)肝癌BEL-7402細(xì)胞和卵巢癌A2780細(xì)胞均有較強(qiáng)的殺傷作用，半數(shù)抑制濃度分別為8.2和7.8 mg/L，且抑制作用與濃度呈梯度相關(guān)關(guān)系。

2.5 其他

此外，板藍(lán)根還可以活血、抗內(nèi)毒素等作用。

3 質(zhì)量控制管理

3.1 高效液相色譜（HPLC）法

研究表明[5]，采用HPLC法測(cè)定板藍(lán)根中靛藍(lán)成分和靛玉紅成分，采用的色譜條件為:流動(dòng)相為甲醇-水（90:10），OSD色譜柱，檢測(cè)波長280 nm，流速0.5 mL/min，外標(biāo)法定量。靛藍(lán)和靛玉紅在50～40 mg/L內(nèi)呈線性關(guān)系，相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)差為1.27%和0.906%，加樣回收率分別為98.47%和99.4%。研究結(jié)果顯示，河北安國產(chǎn)的板藍(lán)根靛藍(lán)和靛玉紅的含量最高，湖南長沙產(chǎn)地的馬藍(lán)靛玉紅含量最好，云南紅河產(chǎn)的板藍(lán)根中馬藍(lán)靛藍(lán)含量最高。有研究者采用HPLC法測(cè)板藍(lán)根中吲哚苷的含量，色譜條件為：流動(dòng)相為甲醇-水（30:70），YWG-C18H3色譜柱，流速1.5 mL，檢測(cè)波長為230 nm，檢測(cè)方法的回收率在 98.5%～101.6%，RSD＜2（n=3）。分析板藍(lán)根中的 4（3H）-喹唑酮可以采用HPLC法進(jìn)行，色譜條件：流動(dòng)相甲醇-水（40:60），RP-18 色譜柱，流速 1.0 mL/min，檢測(cè)波長為230 nm，乙酰苯胺為內(nèi)標(biāo)物，RSD＜1.71%，加樣回收率＞96.32%。HPLC法還可以同時(shí)檢測(cè)靛藍(lán)、靛玉紅和2,4（1H,3H）-喹唑二酮，即縮短了分析時(shí)間，還可以提高分析效率。

3.2 薄層掃描定量法

除了HPLC法之外，還可以采用雙波長薄層掃描定量法測(cè)定靛玉紅和靛藍(lán)的含量，此方法適用于靛玉紅粗品和片劑的測(cè)定，不僅操作簡(jiǎn)單、快速，而且重現(xiàn)性好，加樣平均回收率較好，適用于板藍(lán)根沖劑中靛玉紅及靛藍(lán)的測(cè)定。采用TCL雙波長反射法進(jìn)行測(cè)定靛玉紅，線性范圍0.08～0.24 mg/L，平均回收率為97.75%，RSD為2.3%，是板藍(lán)根及其制劑較為使用的檢測(cè)方法。

3.3 硅膠柱色譜法

分析板藍(lán)根的化學(xué)成分，可采用硅膠柱色譜法，通過硅膠柱色譜分離，得到了諸多成分，如棕櫚酸、芥酸、吡啶-3-羧酸、2-羥基-1,4-苯二甲酸，丁香酸、亞油烯酸、順丁烯二酸、苯甲酸、鄰氨基苯甲酸及3-（2-苯甲酸）-4-（3）喹唑酮等有機(jī)酸類成分。

3.4 毛細(xì)管電泳法

分析板藍(lán)根中的有機(jī)酸成分，可以采用毛細(xì)管電泳法進(jìn)行，毛細(xì)管40 cm×50 μm，緩沖液pH9.5磷酸二氫鈉-硼砂，壓力進(jìn)樣20 psi×s，操作電壓18 kV，柱上在線檢測(cè)波長為200 nm，柱溫25℃。

4 討論

板藍(lán)根為十字花科植物菘藍(lán)的干燥根，通常在秋季時(shí)進(jìn)行采挖，炮制后才可用藥，是傳統(tǒng)的中藥材之一。板藍(lán)根性寒，味微甜后苦澀，具有清熱解毒、涼血利咽的功效，主要用于溫毒發(fā)斑、爛喉丹痧、舌絳紫暗等病。板藍(lán)根有許多別名，在《本草便讀》中稱靛青根，《分類草藥性》中稱藍(lán)靛根，《中藥形狀經(jīng)驗(yàn)鑒別法》中叫靛根，《唐本草》中稱菘藍(lán)，《本草圖經(jīng)》中稱馬藍(lán)，《綱目》中稱板藍(lán)等[6-7]。

菘藍(lán)為兩年生草本，主產(chǎn)于河北、河南、北京、江蘇、甘肅等地，主根深長，外皮灰黃色。莖直立，葉互生，基葉較大，有柄，葉片長園狀橢圓形，莖生葉圓形，先端鈍尖，基部劍行，半抱莖。闊總狀花序，花小，無苞，花梗細(xì)長，花萼4，花瓣4，黃色，雄蕊6,4強(qiáng)，雌蕊1，長圓形。板藍(lán)根呈細(xì)長圓柱形，表面淺灰黃色，粗糙，有縱皺紋和橫斑痕，根頭部略膨大，頂端有凹窩，質(zhì)堅(jiān)實(shí)，斷面皮部黃白色至淺棕色，木部黃色，其微弱，味微甘。

該文探討板藍(lán)根化學(xué)成分、藥理及質(zhì)量控制管理，為板藍(lán)根的臨床應(yīng)用提供理論依據(jù)。通過查閱近五年的大量文獻(xiàn)，板藍(lán)根的化學(xué)成分主要有吲哚類化學(xué)成分、喹唑酮類化學(xué)成分、喹啉類化學(xué)成分、芥子苷類化學(xué)成分、含硫類化學(xué)成分、有機(jī)酸類化學(xué)成分、氨基酸類化合物等；具有抗菌、抗病毒、抗內(nèi)毒素、提高機(jī)體免疫力、抗癌、活血等藥理活性；可以用高效液相色譜法、薄層掃描法、硅膠柱層析法等。

通過該次綜述，板藍(lán)根內(nèi)含有多種化學(xué)成分，具有較多藥理活性，質(zhì)量控制方法也有多種，但是對(duì)于板藍(lán)根的提取工藝還有待進(jìn)一步改進(jìn)。

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