中藥炮制原理研究史初探(新中國部分)

唐廷猷

(四川省食品藥品學(xué)校，四川 峨眉山 614201)

·中藥文化·

中藥炮制原理研究史初探(新中國部分)

唐廷猷

(四川省食品藥品學(xué)校，四川 峨眉山 614201)

新中國時期繼承和發(fā)展了中藥炮制原理研究。繼承方面，表現(xiàn)為整理歷代、當代炮制資料，梳理炮制定義，總結(jié)炮制輔料性能與應(yīng)用，中醫(yī)使用炮制品目的，炮制對藥物性能的影響等中藥炮制領(lǐng)域基礎(chǔ)工作。發(fā)展方面，引入現(xiàn)代化學(xué)、物理學(xué)、藥理學(xué)知識研究炮制原理?，F(xiàn)代炮制原理研究，聚焦在炮制減毒和增效兩個方面。初步總結(jié)出6條現(xiàn)代減毒原理、10條現(xiàn)代增效原理。存在的最大不足，是未結(jié)合復(fù)方進入生用與炮制品，甲炮制品與乙炮制品的對比臨床研究，影響對炮制品合理性做出準確判斷。致使眾多炮制研究成果難以被藥典采用和進入生產(chǎn)流通環(huán)節(jié)。

炮制原理；炮制中醫(yī)學(xué)原理；炮制現(xiàn)代科學(xué)原理；炮制減毒與增效

新中國建立以來，隨著各級中醫(yī)藥院校開設(shè)《中藥炮制學(xué)》課程，一些中醫(yī)藥研究院所建立中藥炮制研究室，部分飲片生產(chǎn)企業(yè)開展科學(xué)研究，紛紛重視炮制原理研究。新中國炮制原理研究集中在繼承和發(fā)展兩個方面。

1 炮制原理研究的繼承

繼承方面，表現(xiàn)為整理歷代、當代國家和地方炮制資料，梳理炮制定義，總結(jié)炮制輔料性能與應(yīng)用，中醫(yī)使用炮制品目的，炮制對藥物性能——四氣五味、升降浮沉、歸經(jīng)、毒性的影響等中藥炮制領(lǐng)域基礎(chǔ)工作。

1.1 整理炮制歷史資料

整理炮制歷史資料，以《歷代中藥炮制資料輯要》一書意義最為重大。該書由中醫(yī)研究院中藥研究所承頭任主編，由陜西省中醫(yī)研究所、山東省中醫(yī)藥研究所、北京中醫(yī)學(xué)院中藥系任協(xié)編，選了從漢代到清代2100年間(公元前200年至公元1893年)的167部主要醫(yī)藥著作加以摘錄，成為中藥炮制領(lǐng)域最為系統(tǒng)的歷史技術(shù)資料。編者指出，這對今后開展中藥炮制的科學(xué)研究，制訂統(tǒng)一的炮制工藝規(guī)程，尤其對研究中藥炮制的起源、沿革及炮制的理論依據(jù)等方面，有重要參考價值[1]。該書1965年完稿，1973年作內(nèi)部資料發(fā)行。

其他繼承，以梳理炮制定義、炮制目的和炮制常用輔料三方面最為重要。筆者歸納多人、多書見解，綜合整理如下。

1.2 確立炮制定義

中藥炮制是為了醫(yī)療、配方和制劑需要，根據(jù)中醫(yī)藥學(xué)理論和藥物本身的性質(zhì)，對中藥材所使用的一套加工制藥技術(shù)，以保證用藥安全有效。

1.3 總結(jié)炮制目的

(1)除去泥沙雜質(zhì)和非藥用部位，保證品質(zhì)純凈用量準確。

(2)分開不同用藥部位，保證用藥準確。

(3)消除或降低藥物的毒副作用，保證用藥安全。

(4)轉(zhuǎn)變或緩和藥物性能，適應(yīng)辨證用藥需要。

(5)增強作用，提高療效。

(6)引藥歸經(jīng)或改變藥物作用趨向，使藥力直達病位。

(7)利于貯藏，保存藥性。

(8)矯臭矯味，利于服用。

(9)改善形體質(zhì)地，便于配方制劑。

(10)制成飲片，提高商品價值。

1.4 總結(jié)常用炮制輔料20種

液體輔料10種：酒、醋、蜂蜜、食鹽水、生姜汁、甘草汁、黑豆汁、米泔水、膽汁(牛、豬、羊膽汁)、食用油脂(菜油、麻油、羊脂油)。

固體輔料10種：麥麩、土(灶心土、黃土、赤石脂)、砂、蛤粉、滑石粉、白礬、大米、面粉、豆腐、蘿卜。

對各種輔料的來源，質(zhì)量標準，性味功效，主制藥材，炮制工藝，炮制目的等項，都有比較完全的歸納整理?，F(xiàn)舉酒為例加以說明。

炮制用酒，有黃酒、白酒兩類。黃酒由米、麥、黍等糧食和酒曲釀制而成，含乙醇10%～15%，為淡黃色透明液體，氣味醇香甜。白酒用米、麥、黍、高粱等和酒曲釀制、蒸餾而成，含乙醇50%～70%，為無色澄明液體，氣味醇香，具較強刺激性。酒性味辛、甘，大熱。有通血脈，散寒邪，行藥勢，矯臭矯味及對多種植物化學(xué)成分的助溶作用。主要用于炮制清熱藥，如黃芩、黃連、大黃、地黃；活血通經(jīng)藥，如丹參、當歸、川芎、川牛膝；祛風(fēng)通絡(luò)藥，如烏梢蛇、蘄蛇、全蝎、蜈蚣；其他有毒藥，如常山、蟾酥。可以分別達到改變或緩和寒性，提升藥性，增強活血通經(jīng)，矯臭矯味，降低副作用等目的。

2 炮制原理研究的發(fā)展

發(fā)展方面，用現(xiàn)代化學(xué)、物理學(xué)、藥理學(xué)介入炮制原理研究。系統(tǒng)總結(jié)了炮制對藥材化學(xué)成分的影響，單味藥則聚焦炮制減毒、增效原理研究，取得了眾多的研究成果。

1982年5月，筆者寫成《中藥炮制的臨床意義與科學(xué)依據(jù)》一文[2]，參加中國藥學(xué)會在江西廬山召開的全國中藥炮制、中藥制劑學(xué)術(shù)會議。會議由中國藥材公司協(xié)辦。中國藥學(xué)會副理事長、中國藥材公司副經(jīng)理李軍作主旨演講，講了新中國成立以來，中藥炮制、中藥制劑取得的成績、存在問題和今后努力方向。后者中提到了應(yīng)加強炮制科學(xué)研究，尤其是炮制原理研究問題。

本文恰好總結(jié)了當時一些研究資料，比較全面地歸納了炮制減毒、增效原理研究的諸多方面。文存會議論文匯編第4輯。后來該文分成兩部分，分別在藥學(xué)通報(今中國藥學(xué)雜志)1983年8期、新中醫(yī)1983年10期發(fā)表。有同行說，以后的炮制減毒、增效原理研究，多未超過此文歸納范圍。其要點如下。

2.1 減毒原理現(xiàn)代研究

2.1.1 加熱使毒副成分分解破壞 烏頭、附子含烏頭堿，是毒性極強的雙酯類生物堿，味苦，有麻辣刺激感，對各種神經(jīng)末梢和中樞神經(jīng)先興奮后抑制，成人口服0.2毫克即中毒，2～4毫克可致死。藥用前用煮法、蒸法做炮制處理，可使烏頭堿分解破壞，先水解成烏頭次堿，進一步水解為烏頭原堿。烏頭次堿毒性為烏頭堿的1/50，烏頭原堿毒性為烏頭堿的1/2000～1/4000，幾乎無毒性，苦味、麻辣感消失。[3]由于傳統(tǒng)的炮制方法不能使烏頭堿全部水解，毒力常降低到1/22～1/26，[4]烏頭原堿仍有止痛作用。

2.1.3 加熱使毒副成分揮發(fā)升華 斑蝥是極毒的昆蟲藥，接觸皮膚引起發(fā)泡，內(nèi)服過量引起嚴重的口咽灼燒、惡心嘔吐、腹絞痛和尿血。毒性成分為斑蝥素，一般含1%～1.5%，口服20毫克可致死。但有受熱到110 ℃升華的性質(zhì)。中醫(yī)用米炒后入藥，斑蝥素因升華而喪失一部分，米亦可吸收部分斑蝥素[6]，因而降低毒性。乳香、沒藥為樹脂類藥物，含少量揮發(fā)油，對胃有強烈的刺激性，常引起惡心、嘔吐。入藥前炒焦使其揮發(fā)，再噴以適量醋，則副作用大大降低。[7]

2.1.4 用機械方法直接除去毒副成分 巴豆含34%～57%的巴豆油，既是有效成分又是毒性成分?？诜氲沃烈坏伟投褂停墚a(chǎn)生嚴重的口腔刺激癥狀和急性胃腸炎，引起劇烈腹痛和水瀉，有服20滴死亡的臨床報告。[8]中醫(yī)入藥前要去殼、炒熱、碾絨、榨去油、再碾細制霜，使含油量控制在18%～20%，或放紙上不浸油跡為準，既安全又有效。

2.1.5 水處理使毒副成分溶解流失 烏頭、半夏、天南星、白附子等有毒藥，用清水長時間浸泡，毒性成分可溶解部分，隨換水而流失。據(jù)測定，生川烏烏頭堿含量為0.700 8%，浸泡35天后降為0.030 1%。[9]

2.1.6 輔料的解毒作用 有以下四種類型

結(jié)合毒素 甘草常用來解烏頭毒，其原理是甘草酸水解后產(chǎn)生葡萄糖醛酸，能與含羥基的成分結(jié)合，生成難于吸收的結(jié)合型葡萄糖醛酸。烏頭堿分子中有3個羥基，所以能被結(jié)合減毒。

吸附毒素 麥麩、面粉、米、米泔水等輔料，都有一定吸附毒副成分能力。如米泔水含大量的混懸淀粉，用常法浸泡蒼術(shù)后，可使蒼術(shù)揮發(fā)油含量降低1/6[10]，故可緩和燥性。白礬是解半夏毒的主要輔料，其機制是白礬加水溶解后，生成帶電荷的氫氧化鋁，能結(jié)合或吸附半夏的毒性成分[11]，放去礬水而降低毒性。

分解毒素 大戟科大戟，毒性成分為大戟甙，有類似巴豆油和斑蝥素的刺激作用，入藥前需醋煮減毒。這是大戟甙在酸性條件下水解成甙元和糖，甙元的毒性低，又難溶于水，故降低了毒性。藥理實驗也證明，大戟甙(甙現(xiàn)稱苷，下同)在醋酸作用下的水解產(chǎn)物，刺激作用已經(jīng)消失。[12]

中和毒素 有大毒的藤黃，內(nèi)服前要與豆腐共煮減毒。原理是豆腐為堿性蛋白質(zhì)，藤黃毒性成分為藤黃酸，二者同煮可酸堿中和一部分藤黃酸而減毒。[13]

2.2 增效原理現(xiàn)代研究

2.2.1 改變有效成分結(jié)構(gòu)增大溶解度 藥材中生物堿為重要有效成分，但游離生物堿大多不溶或難溶于水，醋制后生成生物堿的醋酸鹽，變得易溶于水。延胡索的例子最為典型。延胡索鎮(zhèn)痛成分延胡索堿，生品水煎液僅含25.06%，醋制品水煎液可含49.33%，幾乎增加了一倍，止痛效果顯著增強。[14]

2.2.2 對有效成分脫吸附增大溶解度 黃芩含多種黃酮類物質(zhì)，是抗菌、降壓的有效成分。入藥前常酒制。據(jù)測定，酒黃芩水浸液中黃酮類物質(zhì)的含量，比生品水煎液含量高17.6%；藥理實驗也證明，酒炙黃芩水煎劑對痢疾桿菌、炭疽桿菌、白色念珠球菌的抑制作用，比生黃芩水煎劑為佳。認為這是乙醇對黃酮類物質(zhì)物理的脫吸附作用結(jié)果。[15]

2.2.4 破壞妨礙有效成分溶解的阻礙物質(zhì) 杜仲含有7%的杜仲膠，能阻礙有效成分溶解。傳統(tǒng)的炮制方法炒焦、鹽炙，均以炒斷絲為標準，使杜仲膠質(zhì)被破壞，有效成分易于溶出。藥理實驗證明，炒杜仲降壓作用比生杜仲強一倍。[16]

2.2.5 破壞反效成分，突出所需作用 烏頭、附子中含強心成分去甲基烏藥堿等，又含抑心成分烏頭堿。前者微量、無毒、耐熱，后者大量、劇毒、不耐熱。通過加熱炮制，先使烏頭堿大量破壞，去甲基烏藥堿等的強心作用才能發(fā)揮出來。中醫(yī)用含烏頭堿較多的川烏、草烏祛風(fēng)除濕，散寒止痛，用含烏頭堿較少的附子回陽救逆(強心，煎藥時還要強調(diào)先煎)，是非?？茖W(xué)的寶貴經(jīng)驗。[17]大黃、何首烏也有類似的情況。

2.2.6 增加飲片有效成分含量 大麥消化酶含量很低，發(fā)成麥芽后含量可增加10倍。[18]一部分酶是發(fā)芽過程中新形成的，另一部分是被某種物質(zhì)活化的，因而消食力顯著增強。又如槐花，炒炭后鞣質(zhì)含量可增加4倍(由所含蘆丁轉(zhuǎn)化而來)，故止血作用增強。[19]

2.2.7 產(chǎn)生新的有效成分 多數(shù)止血藥炒炭、煅炭后，產(chǎn)生了炭素，可增強收斂、吸著止血作用。麥芽、谷芽炒焦后，產(chǎn)生了一種具強烈面包香氣的物質(zhì)，能增強開胃消食作用。附子中的附子酯酸鈣，受熱分解產(chǎn)生鈣離子，可協(xié)同去甲基烏藥堿等起強心作用。[20]

2.2.8 輔料的協(xié)同作用 膽汁抗驚厥作用優(yōu)于天南星，故膽南星作用更強。灶心土含多種氧化物，能中和胃酸，故土炒有助和胃降逆。生姜含揮發(fā)油，能促進胃消化液分泌和血液循環(huán)，具有健胃作用，故姜汁炙止嘔藥可增強療效。

2.2.9 同一植物不同器官化學(xué)成分分布不同形成療效差異 麻黃莖含麻黃揮發(fā)油和麻黃堿，是發(fā)汗解表，宣肺平喘的有效成分；而麻黃根則含麻黃根生物堿，能抑制汗腺分泌，用于收斂止汗。故二者為不同藥用部位必須分開。

2.2.10 制成飲片提高了煎藥質(zhì)量 炮制后的藥材稱為飲片，有“細而不粉”的特點，可提高有效成分的溶解度和濾取更多煎液，提高煎藥質(zhì)量和療效。

3 現(xiàn)代炮制原理研究的不足

單從化學(xué)、物理學(xué)、藥理學(xué)入手研究單味藥的炮制原理，最大不足是未進入臨床研究，尤其是將炮制品與生品、甲炮制品與乙炮制品，對比進入中醫(yī)復(fù)方的臨床研究，從而對炮制品的合理性做出真正的準確判斷。這是眾多炮制研究成果難于被藥典采用和進入生產(chǎn)流通領(lǐng)域的重要原因之一。這是必須面對的一個很大難題，盼能盡快見到有實質(zhì)性突破。

最后，筆者1982年對新中國炮制原理研究所作總結(jié)，已經(jīng)過去了三十五年。其后的炮制原理研究，一定進展很大。尤其是一些新技術(shù)、新方法和中藥配方顆粒逐步推廣，開辟了中藥炮制原理研究的新領(lǐng)域，會有更多的炮制原理研究新成果。盼有興趣者指正、充實、提高，不斷完善這一重大課題研究。

[1] 中醫(yī)研究院中藥研究所主編.歷代中藥炮制資料輯要·說明[M].(內(nèi)部資料)1973.

[2] 唐廷猷.中藥炮制的臨床意義與科學(xué)依據(jù)[A].見：中國藥學(xué)會編.全國中藥炮制、中藥制劑學(xué)術(shù)會議論文匯編·第4輯[C].廬山：全國中藥炮制、中藥制劑學(xué)術(shù)會議，1982：第8篇1-10.

[3] 江蘇新醫(yī)學(xué)院.中藥大辭典·上冊·川烏頭[M].上海：上海人民出版社，1978：229.

[4] 馬興民.新編中藥炮制法[M].西安：陜西科技出版社，1980：34.

[5] 江蘇新醫(yī)學(xué)院.中藥大辭典·下冊·扁豆[M].上海：上海人民出版社，1978：1742.

[6] 黃維良.中藥炮制的作用(內(nèi)部資料)，成都：成都中醫(yī)學(xué)院印，1980：20.

[7] 成都中醫(yī)學(xué)院主編.中藥炮制學(xué)[M].上海：上?？萍汲霭嫔?，1980：83.

[8] 江蘇新醫(yī)學(xué)院.中藥大辭典·上冊·巴豆[M].上海：上海人民出版社，1978：503.

[9] 成都中醫(yī)學(xué)院主編.中藥炮制學(xué)[M].上海：上?？萍汲霭嫔纾?980：122.

[10] 馬興民.新編中藥炮制法[M].西安：陜西科技出版社，1980：78.

[11] 馬興民.新編中藥炮制法[M].西安：陜西科技出版社，1980：65.

[12] 中醫(yī)研究院中藥研究所.幾種甘遂制劑的毒性及瀉下作用的比較[J].中醫(yī)雜志，1960，(2)：54.

[13] 張兆宸.中藥炮制常用輔料及其應(yīng)用[J].中成藥研究，1981，(11)：25.

[14] 王孝濤.中藥炮制研究概況與展望[J].中成藥研究，1981，(1)：5.

[15] 北京中醫(yī)學(xué)院中藥研究班.中藥炮炙研究的初步體會[J].中醫(yī)雜志，1961，(2)：29.

[16] 成都中醫(yī)學(xué)院主編.中藥炮制學(xué)[M].上海：上海科技出版社，1980：88.

[17] 江文君.傳統(tǒng)中藥炮制應(yīng)引起重視[J].中草藥，1980，(4)：183.

[18] 亨斯.萊柏勒.麥芽制備工藝學(xué)[M].北京：輕工業(yè)出版社，1965：145.

[19] 江文君.傳統(tǒng)中藥炮制應(yīng)引起重視[J].中草藥，1980，(4)：183.

[20] 張靜楷.重視中藥煎服法提高湯劑質(zhì)量和療效[J].中成藥研究，1981，(2)：3.

10.13313/j.issn.1673-4890.2017.11.029

2017-09-10)