令人生畏的藥，“變臉”展身手

金慰群

說起手上關節(jié)或膝關節(jié)疼痛，恐怕是困擾不少骨關節(jié)炎退行性病變者的“心病”。很多老人本該無所牽掛游遍名山大川，飽覽綺麗風光，但連從坐椅站起、爬樓或走一段路都會引起關節(jié)疼痛不已、活動不便，又豈能圓此美夢呢？骨關節(jié)炎幾乎可累及關節(jié)內(nèi)所有“零件”，如關節(jié)軟骨磨損減少、滑膜炎癥、韌帶松弛等。而關節(jié)軟骨的減少使局部承受壓力不斷加大，最終會不堪重負引起關節(jié)傾斜與對線不良，使關節(jié)損傷陷入惡性循環(huán)。

非類固醇類抗炎藥 （NSAIDs），如布洛芬、奈普生、雙氯芬酸等是治療各種關節(jié)炎、關節(jié)周圍組織及其他部位疼痛的“王牌”藥之一，但大劑量或長期服用可能會引起胃腸、心血管、腎臟等不良副作用，尤其對合并“三高癥”的心血管病人，可能誘發(fā)心絞痛甚至心梗及胃腸出血等危險?！昂檬呛?，但不敢受用”。而其他止痛藥，對乙酰氨基酚效果欠佳，新型昔布類環(huán)氧合酶抑制劑因會增加心血管病發(fā)病危險，應用也受限。“眾里尋她千百度”，究竟有何藥能“臨危授命”？驀然回首，藥劑學家讓NASIDs“變了臉”，改口服為外用劑型。既讓NASIDs抗炎止痛 “大顯身手”，又克服其口服可能引起胃腸、心血管等副作用，使藥物對全身的影響減少到最低。一種雙氯芬酸二乙胺乳膠劑領銜登場。

乳膠劑優(yōu)在何處

乳膠劑型由親脂物質的乳劑和親水物質的凝膠部分組成，該劑型兼具兩者之長，性狀穩(wěn)定，使皮膚滲透性增強，能攜藥物活性因子直達病所，迅速緩解急慢性炎癥反應引起的骨及周圍軟組織、肌肉疼痛。該特殊配方尚采用了有機載體二乙胺鹽，在透皮吸收之后，二乙胺鹽能明顯增加病變部位抗炎止痛藥雙氯芬酸累積藥物劑量，能較長時間發(fā)揮其藥物效應。據(jù)檢測，藥物在滑囊液中的濃度高于血漿濃度，在深部組織也能達到較高的藥物濃度，一般1小時～1.5小時即可達到鎮(zhèn)痛效果，較口服同類藥物止痛作用要快一些。與中藥貼膏比較，乳膠劑清涼舒適、不油膩、透氣、不污染衣物，對扭挫傷或風濕引起的組織炎性腫脹疼痛也同樣有效。

外用藥效果不比口服藥差

中國骨關節(jié)炎診治指南建議，輕中度手、膝關節(jié)炎，可首選外用制劑；對中重度疼痛患者，聯(lián)合外用制劑以減少口服NSAIDs藥量，降低不良反應的發(fā)生率。雙氯芬酸二乙胺乳膠劑是美國食品藥物管理局（FDA）批準的唯一一種用于治療骨關節(jié)炎的外用藥。

該外用藥究竟效果如何呢？一般每次擠出3厘米～5厘米，涂抹患處，輕輕揉搓，一日3次～4次。有報告稱該藥治療3周即能有效改善手骨關節(jié)炎疼痛癥狀，與口服布洛芬400毫克，一日3次的療效相當。用該藥1周即可明顯緩解膝關節(jié)疼痛，第2周療效達最佳狀態(tài)，緩解關節(jié)疼痛較其他制劑快捷。至于治療肩周炎，其療效則明顯優(yōu)于口服布洛芬和炎痛喜康。一項多達32萬人群的研究顯示，外用NSAIDs無論用藥時間長短，均未發(fā)現(xiàn)胃腸出血副作用。這種外用藥以其安全性好、副作用少、起效快及耐受性強而受到不少骨關節(jié)炎患者的青睞。不足之處是，少數(shù)人偶爾會出現(xiàn)外涂藥后皮膚過敏性皮疹、瘙癢等。須提醒注意的是，感染傷口或皮膚破損時不宜使用。