常用抗組胺藥及其副作用

羅光榮

近年來(lái)，隨著環(huán)境、氣候等變化，患過(guò)敏性疾病的患者逐漸增多，患者常自行購(gòu)買抗組胺藥（習(xí)慣稱之為“抗過(guò)敏藥”）治療。然而，由于藥物使用不當(dāng)，不僅無(wú)法治愈疾病，反而會(huì)引起不良反應(yīng)。為此，謹(jǐn)慎使用抗組胺藥，并關(guān)注其副作用尤為重要。

常用的抗組胺藥

在臨床上抗過(guò)敏藥以H1受體拮抗劑應(yīng)用最廣。目前，將抗組胺H1受體拮抗劑分為三代。

第一代抗組胺藥物 包括苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏（撲爾敏）、去氯羥嗪、賽庚啶、氯苯甲嗪等，具有較強(qiáng)的中樞神經(jīng)抑制作用。

第二代抗組胺藥物 包括氯雷他定（開瑞坦）、西替利嗪、阿伐斯汀、特非那定（敏迪）、阿司咪唑（息斯敏）等，無(wú)鎮(zhèn)靜作用或鎮(zhèn)靜作用輕微。酮替芬（噻喘酮、甲哌噻庚酮）也是第二代抗組胺藥，因其有中樞神經(jīng)抑制作用、抗膽堿作用、心臟毒性及體重增加等四大副作用，臨床已經(jīng)較少使用。另外，敏迪、息斯敏等因有較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用。

第三代抗組胺藥物 實(shí)為第二代H1受體拮抗劑的活性代謝產(chǎn)物，如地氯雷他定、非索非那丁、左旋西替利嗪、乙氟利嗪等。

我國(guó)目前臨床使用的抗過(guò)敏藥僅有10余種，主要為第二代抗組胺藥物。由于氯雷他定和西替利嗪的偶發(fā)心動(dòng)過(guò)速等副作用，所以，氯雷他定和西替利嗪有使用逐年減少趨勢(shì)。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成為世界抗過(guò)敏藥物市場(chǎng)銷售量增長(zhǎng)最快的藥物。氯雷他定的換代產(chǎn)品地氯雷他定已進(jìn)入我國(guó)市場(chǎng)。

抗組胺藥的副作用

嗜睡反應(yīng) 第一代抗組胺藥中樞神經(jīng)抑制性強(qiáng)，有明顯的鎮(zhèn)靜作用，表現(xiàn)為嗜睡和乏力。服用這類藥物后應(yīng)避免從事開車、操作精密儀器等工作。另外，此類藥物還具有抗膽堿能作用，可引起口干、眼干、視物模糊、便秘、尿潴留等癥狀，還可能誘發(fā)青光眼。因此，前列腺增生、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應(yīng)慎用。

雖然第二代抗組胺藥副作用較少，但第二代抗組胺藥中仍有一些藥物，如西替利嗪、阿伐斯汀存在輕度嗜睡等中樞反應(yīng)。

心臟毒性 第二代抗組胺藥有一定的心臟毒性，當(dāng)與酮康唑、伊曲康唑和紅霉素合用時(shí)會(huì)加重上述不良反應(yīng)。尤以第二代抗組胺藥中的阿司咪唑（息斯敏）和特非那定（敏迪）的心臟毒性較大。

患者必須嚴(yán)格遵照藥物推薦劑量使用，不得超量，以免藥物代謝異常、血藥濃度升高，加重心律失常。老年人、肝腎功能不良者、有心臟病特別是心律不齊的患者，應(yīng)減量使用第二代抗過(guò)敏藥，或者改用其他藥物。

過(guò)敏反應(yīng) 有時(shí)服用抗過(guò)敏藥，如撲爾敏、異丙嗪、苯海拉明等藥物后，過(guò)敏反應(yīng)仍然可以發(fā)生，特別是體質(zhì)較為敏感的特異性人群。此時(shí)應(yīng)首先停藥，然后盡快找醫(yī)生進(jìn)行治療。

耐藥現(xiàn)象 任何一種抗過(guò)敏藥都存在耐藥性。患者長(zhǎng)時(shí)間地服用一種抗過(guò)敏藥，會(huì)出現(xiàn)藥效下降、不能起到抗過(guò)敏作用的現(xiàn)象。因此，服用抗過(guò)敏藥時(shí)，不要長(zhǎng)期使用同一種藥物。連續(xù)服用同一種藥1個(gè)月后，應(yīng)適當(dāng)更換其他類型的藥物。如果一開始的過(guò)敏癥狀比較嚴(yán)重，可以考慮同時(shí)使用兩種抗過(guò)敏藥，這樣既能增強(qiáng)治療效果，也可預(yù)防耐藥現(xiàn)象的發(fā)生。

第二代抗組胺藥的禁忌用藥

第二代抗組胺藥，如特非那定、阿司咪唑等需經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450代謝，故禁止與干擾肝臟藥酶代謝系統(tǒng)的藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物（如紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素）和抗真菌藥物（如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑）合并使用；避免與抗心律失常藥物（如奎尼丁等）、鈣拮抗劑（如普尼拉明）、鎮(zhèn)靜催眠藥（如水合氯醛）等合用。

心臟病患者以及電解質(zhì)紊亂者禁用第二代抗組胺藥，妊娠及哺乳期女性慎用第二代抗組胺藥。