中藥苦杏仁的藥理研究進展

楊國輝，魏麗娟，王德功，劉冬，張沛，李卓偉，任麗花*

（河北遠征藥業(yè)有限公司河北省獸藥工程技術(shù)研究中心，河北石家莊050041）

中藥苦杏仁的藥理研究進展

楊國輝，魏麗娟，王德功，劉冬，張沛，李卓偉，任麗花*

（河北遠征藥業(yè)有限公司河北省獸藥工程技術(shù)研究中心，河北石家莊050041）

近年來苦杏仁的藥理活性受到關(guān)注，尤其是其抗腫瘤、降“三高”、預(yù)防心臟病和動脈粥樣硬化的作用，通過查閱國內(nèi)外相關(guān)文獻，綜述了苦杏仁主要藥理作用和應(yīng)用，為苦杏仁的全面開發(fā)利用提供參考。

苦杏仁；化學(xué)成分；藥理活性

杏仁是薔薇科杏的種子，分為甜杏仁和苦杏仁。甜杏仁是杏或山杏的部分栽培種味甜的干燥種子，味道微甜、細膩，可直接食用，還可作為原料加入蛋糕、曲奇和菜肴中，具有潤肺、止咳、滑腸等功效，苦杏仁則經(jīng)常作為藥用[1-2]。

苦杏仁屬傳統(tǒng)常用中藥，為薔薇科植物山杏、野杏、西伯利亞杏、東北杏和杏的干燥成熟種子，具有降氣止咳平喘，潤腸通便的功效，用于咳嗽氣喘，胸滿痰多，腸燥便秘[3]等藥用功效?？嘈尤手饕a(chǎn)于我國北方各地，以內(nèi)蒙古、吉林、遼寧、河北產(chǎn)量最大，是一類豐富的植物種族資源[4]。苦杏仁廣泛應(yīng)用于治療呼吸系統(tǒng)疾病以及消化系統(tǒng)疾病，僅張仲景的《傷寒論》和《金匱要略》中用到杏仁的地方有34處，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)臨床調(diào)查揭示，苦杏仁還具有抗腫瘤、降血脂血糖、預(yù)防心臟病和動脈粥樣硬化的作用[5-6]。近年來隨著心腦血管疾病與“三高”疾病的廣泛化與年輕化，國內(nèi)外學(xué)者對其化學(xué)成分和藥理作用也做了較多研究，因此本文對相關(guān)研究結(jié)果進行了總結(jié)，以期為今后的開發(fā)利用以及學(xué)者研究提供借鑒。

1 苦杏仁主要成分及藥理活性

1.1 苦杏仁的化學(xué)成分

苦杏仁中富含有多種人體必需氨基酸、礦質(zhì)元素及維生素?？嘈尤手兄竞考s為35%－50%，且其中95%以上是亞麻酸、亞油酸等不飽和脂肪酸[7]；苦杏仁中蛋白質(zhì)含量約為27%，其所含的關(guān)鍵性氨基酸搭配平衡合理[8]；苦杏仁中總糖約為4.1%，苦杏仁苷約為3%[9]；苦杏仁所富含的鈣、鐵、鉀、鎂的含量分別為牛奶的 3、7、4、6 倍[10]；苦杏仁中硒的含量為分別是花生仁，核桃仁，葵花仁的 3.97倍，3.39倍，12.93倍[11]；還含有豐富的維生素E、維生素A、維生素B1、維生素B2、維生素C等。

苦杏仁的主要化學(xué)成分有苦杏仁苷、脂肪油、苦杏仁酶、苦杏仁苷酶、櫻葉酶、多種維生素及礦物質(zhì)元素等[12-13]，國外一些研究表明苦杏仁中含有黃酮等多酚類成分。

1.2 苦杏仁的藥理活性

1.2.1 鎮(zhèn)咳平喘作用

苦杏仁主要有鎮(zhèn)咳、平喘作用，其活性成分苦杏仁苷內(nèi)服后，在體內(nèi)β-葡萄糖苷酶作用下分解為氫氰酸和苯甲酸，氫氰酸對呼吸中樞有一定的抑制作用，使呼吸運動趨于安靜從而達到鎮(zhèn)咳平喘的作用。還有研究表明苦杏仁苷可促進患有油酸型呼吸窘迫癥的動物的肺表面活性物質(zhì)的合成，使病變得到改善。

1.2.2 抗炎鎮(zhèn)痛作用

有研究通過小鼠熱板法和醋酸扭體法證實:苦杏仁苷具有鎮(zhèn)痛作用，且無耐藥性[18]；有研究者用苦杏仁苷作用于LPS處理的RAW264.7癌細胞，結(jié)果顯示其炎癥分子標志物血清TNF-α和IL-1β受到抑制，在角叉菜膠引起的小鼠踝關(guān)節(jié)炎模型中，苦杏仁苷也表現(xiàn)出一定的抑制作用；還有研究表明苦杏仁苷能夠抑制脂多糖刺激環(huán)氧化酶和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶在小鼠細胞的基因表達，從而抑制前列腺素合成和一氧化氮的產(chǎn)生，進而發(fā)揮抗炎和鎮(zhèn)痛作用。

1.2.3 抗氧化作用

有人研究杏仁的抗氧化作用發(fā)現(xiàn)，不同品種的杏仁都能有效的清除自由基，并有還原能力。有研究者從杏仁中提取得到總酚類成分，并發(fā)現(xiàn)這些酚酸類成分清除自由基的能比化學(xué)合成的抗氧化劑還要顯著。

1.2.4 抗腫瘤作用

在國外苦杏仁中苦杏仁苷的抗癌療效有很大爭議，一部分人認為苦杏仁苷可以根除癌癥，可作為癌癥治療的替代藥物，而另一部分人則認為苦杏仁苷對于癌癥不僅沒有治療的作用反而具有很強的毒性。美國在1982年進行了臨床試驗，得出的結(jié)論是苦杏仁苷沒有治療癌癥的臨床價值，也沒有減輕癥狀和提高生存質(zhì)量的顯著意義，且患者在服用了大劑量的抗壞血酸后采用苦杏仁苷作為癌癥的治療藥物時存在很大的毒副作用；但有學(xué)者證明苦杏仁苷在殺死癌細胞的同時不會出現(xiàn)化療后的系統(tǒng)毒性，對不能手術(shù)治療的肺癌具有緩解作用并且對人體沒有毒副作用。

在國內(nèi)普遍認為苦杏仁苷是治療癌癥的輔助藥物，有良好的抗腫瘤作用。有研究表明苦杏仁苷對癌性胸水有一定程度的控制和緩解作用；研究者將苦杏仁苷用于移植性肝小鼠，患病小鼠的肝癌治愈率較高且肝臟微粒體細胞色素（P450）含量比正常小鼠顯著減少或達到正常水平，研究表明在一定的導(dǎo)向作用下可以有效的激活苦杏仁苷前藥發(fā)揮抗腫瘤作用，并且能夠減輕藥物對非靶器官的毒副作用，苦杏仁苷具有治療腫瘤的價值。

1.2.5 對消化系統(tǒng)的作用

苦杏仁味苦下氣，并且含有大量的脂肪油，脂肪油能提高黏膜對腸內(nèi)容物的潤滑作用，故有潤腸通便之功能。苦杏仁苷進入體內(nèi)后分解產(chǎn)生氫氰酸和苯甲醛，而產(chǎn)生的苯甲醛可通過抑制胃蛋白酶的活性而影響消化功能。

有研究報道稱，用胃蛋白酶水解苦杏仁將其水解產(chǎn)物喂食用四氯化碳處理過的大鼠，發(fā)現(xiàn)其水解產(chǎn)物能降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶/谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST/ALT)水平和羥脯氨酸含量，還能縮短優(yōu)球蛋白的溶解時間。

有實驗通過建立小鼠束縛-冷凍應(yīng)激性胃潰瘍模型、大鼠幽門結(jié)扎胃潰瘍模型和大鼠醋酸燒灼潰瘍模型，證明苦杏仁苷具有較好的抗?jié)冏饔谩Ｍㄟ^建立大鼠慢性胃炎模型和慢性萎縮性胃炎模型，得出苦杏仁苷可以顯著抑制慢性胃炎大鼠胃蛋白酶的活力，并使大鼠胃切片病理形態(tài)有改善，炎細胞浸溶程度減輕，腺體排列緊密，這表明苦杏仁苷對大鼠慢性和萎縮性胃炎有防治作用。

另有研究者用氣管暴露法建立大鼠博萊霉素肺纖維化模型，腹腔注射苦杏仁苷，結(jié)果表明苦杏仁苷可抑制Ⅰ、Ⅲ型膠原形成，有效減緩大鼠肺纖維化的進程，這也表明苦杏仁苷將有可能用于人類肺纖維化的防治；采用二甲基亞硝胺(DMN)誘導(dǎo)法建立大鼠肝纖維化模型，證明了苦杏仁苷對DMN誘導(dǎo)的大鼠肝纖維化有明顯的改善作用。

1.2.6 對心血管疾病的作用

苦杏仁油中不飽和脂肪酸的含量很高，不飽和脂肪酸在降血脂、抗血栓、抑制變態(tài)性病癥等多方面均對人體具有重要生理和藥用價值。

有研究用杏仁蛋白及其胰蛋白酶部分水解的產(chǎn)物，治療大鼠脂代謝紊亂的模型，結(jié)果表明杏仁蛋白有顯著的降血脂作用，且其水解產(chǎn)物的降血脂作用更顯著，也有實驗表明苦杏仁中的黃酮是降血脂的主要成分，但其對血糖的影響不顯著。

1.2.7 對泌尿系統(tǒng)的作用

有研究采用單側(cè)輸尿管梗阻法建立大鼠腎臟間質(zhì)纖維化模型，證明了苦杏仁苷能明顯減輕腎臟病理損害的程度，延緩腎間質(zhì)纖維化的進程，具有抗纖維化作用；還有研究表明苦杏仁苷能提高人腎成纖維細胞分泌的Ⅰ型膠原酶活性，抑制人腎纖維細胞增值和Ⅰ型膠原的表達，促使人腎纖維細胞凋亡

1.2.8 對免疫系統(tǒng)的作用

通過研究苦杏仁苷對大鼠佐劑性炎癥和小鼠碳粒廓清的影響，證明了它能抑制佐劑性炎癥，增強巨噬細胞的吞噬功能，具有調(diào)節(jié)免疫功能的作用；還有研究證明苦杏仁苷對小鼠吞噬功能及rDNA的活化均有顯著的促進作用，這也說明了苦杏仁苷具有增強肌體免疫的功能

有學(xué)者通過給小鼠肌肉注射苦杏仁苷，分離其脾細胞進行NK活性測定，證明在一定劑量下苦杏仁苷能顯著促進小鼠NK細胞的活性。有研究表明苦杏仁苷可通過直接抑制腎移植大鼠的免疫細胞的增殖，發(fā)揮免疫抑制作用

1.2.9 殺蟲作用

有研究表明苦杏仁精油對家蠅、白紋伊蚊以及粘蟲均具有很強的熏蒸殺蟲活性，且作用濃度低、作用時間快，可用于開發(fā)高效低毒的衛(wèi)生害蟲熏蒸劑以及農(nóng)田害蟲熏蒸劑。

2 苦杏仁的利用前景與展望

苦杏仁在中國有悠久的應(yīng)用歷史，作為止咳平喘，潤腸通便之用。研究表明，苦杏仁中化學(xué)成分豐富，活性物質(zhì)較多，含有較高的苦杏仁苷，苷類物質(zhì)通常有較好的藥理活性，需要對苦杏仁苷的活性以及其藥理作用的細胞、分子和基因等水平上的作用機制深入地進行更多更全面的研究。另外，對苦杏仁中已知的杏仁蛋白、精油以及黃酮類成分的藥理活性的研究甚少，例如黃酮類化合物普遍具有抗氧化、抗衰老、抗病毒、抗炎鎮(zhèn)痛、抗癌抗腫瘤、抗骨質(zhì)疏松、血管舒張等功能，因此需要對這些成分進行進一步的深入研究，以期望發(fā)現(xiàn)新的應(yīng)用作用。

當(dāng)前，現(xiàn)代藥用植物提取分離技術(shù)、色譜技術(shù)的應(yīng)用，使得微量化學(xué)物質(zhì)的分離鑒定成為可能。對于苦杏仁中的化學(xué)成分有必要進一步分離鑒定并進行藥理活性的研究，以更好地全面的開發(fā)利用苦杏仁。

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S853.74

B

1003-8655（2017）04-0075-02

楊國輝 （1979-），男，漢族，大學(xué)本科，研究方向：獸藥學(xué)，

任麗花，中獸醫(yī)碩士，研究方向：中獸藥與制劑，