天麻的活性成分及功能性研究進(jìn)展

于 雪，胡文忠，姜愛麗，李 鶴，楊 柳，宋春璐（大連民族大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院，遼寧大連116600）

天麻的活性成分及功能性研究進(jìn)展

于 雪，胡文忠*，姜愛麗，李 鶴，楊 柳，宋春璐
（大連民族大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院，遼寧大連116600）

天麻是生長于海拔1200～1800 m的林下陰濕、腐殖質(zhì)較厚的土壤蘭科天麻屬植物，是我國傳統(tǒng)的中藥材。天麻中有天麻素、天麻多糖、蛋白質(zhì)、多種氨基酸、維生素A以及鉻、錳、鐵、鈷鎳、銅、錫等微量元素，具有鎮(zhèn)靜催眠、抗抑郁、抗癲癇、降血壓、抗血栓、抗衰老、抗氧化以及改善學(xué)習(xí)記憶和微循環(huán)的作用。本文綜述了天麻的各類活性物質(zhì)以及活性成分的功能作用，并對對天麻未來的研究方向及應(yīng)用前景予以展望。

天麻，活性成分，功能作用

天麻（Gastrodia elata），又名鬼督郵、赤箭、神草、離母、赤箭脂、合離草、獨(dú)搖芝、自動草、獨(dú)搖、定風(fēng)草、明天麻、水洋芋等，生長于海拔1200～1800 m的林下陰濕、腐殖質(zhì)較厚的土壤的蘭科天麻屬植物［1-2］。天麻在亞洲東部的中國、朝鮮、日本，以及前蘇聯(lián)遠(yuǎn)東地帶均有出產(chǎn)，中國產(chǎn)量最多，主要分布于貴州、云南、四川、陜西等地［3］。天麻、原天麻、細(xì)天麻、南天麻和疣天麻是我國已發(fā)現(xiàn)的天麻屬植物。其中疣天麻在云南省中部地區(qū)被發(fā)現(xiàn)，云南省麗江、石屏及四川省峨媚的高山區(qū)分布的是原天麻，臺灣省則是細(xì)天麻、南天麻主要分布地［2］。天麻富含酚類物質(zhì)、天麻素、天麻多糖、蛋白質(zhì)、多種氨基酸、維生素A以及鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅、錫等微量元素，具有鎮(zhèn)痛、抗抑郁、降血壓、減肥、抗癲癇、抗炎、抗血栓、抗氧化、抗衰老以及改善學(xué)習(xí)記憶和微循環(huán)的作用，還具有增強(qiáng)細(xì)胞免疫和機(jī)體非特異性免疫的作用［4-6］。天麻作為我國的一大產(chǎn)業(yè)，如何充分利用現(xiàn)有的資源提高天麻產(chǎn)品的附加值，是目前急需解決的問題。天麻作為一種傳統(tǒng)的本土中藥植物，對其特有的活性成分以及功能功效的研究具有重要的現(xiàn)實(shí)意義，其在臨床醫(yī)學(xué)和保健產(chǎn)品開發(fā)等方面的應(yīng)用具有良好的前景。本文就天麻的活性成分、活性成分的功能作用進(jìn)行了綜述，為天麻的保健功效及臨床應(yīng)用研究提供一定的理論依據(jù)。

1 天麻的活性成分

1.1 天麻素

天麻素（Gastrodin），又名天麻甙，化學(xué)組成為對-羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖，用苦杏仁酶水解，可得對羥甲基苯醇苷元。目前的研究認(rèn)為天麻素是天麻的主要活性成分，是評價(jià)天麻質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的首要指標(biāo)，被《中國藥典》定為質(zhì)量控制目標(biāo)成分［7］。經(jīng)過實(shí)驗(yàn)測定，一定范圍內(nèi)天麻素的提取率與提取溶劑和提取時(shí)間呈線性關(guān)系，因天麻素溶于乙醇和甲醇溶液，相關(guān)實(shí)驗(yàn)測得用50%濃度的甲醇溶液提取天

麻素效率最高，而超聲提取60 min即可完成天麻藥材中的天麻素提?。?］。

天麻素有治療高血壓、抗自由基和治療眩暈癥等功效。Tang Chunlan等［9］對天麻素的藥學(xué)動力進(jìn)行了研究，天麻素可與多種多酚類物質(zhì)結(jié)合，形成共軛化合物，在適當(dāng)?shù)臅r(shí)機(jī)釋放天麻素，為藥理實(shí)驗(yàn)和臨床用藥劑型設(shè)計(jì)提供了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。天麻素可使體外“缺血性再灌注”損傷神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的LDH減少，維持細(xì)胞膜的流動性，從而對再灌注性神經(jīng)損傷有緩解作用［10］。天麻素可通過影響血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的縮血管因子內(nèi)皮素（ET）的平衡來維持血管收縮的平衡，當(dāng)血壓升高時(shí)，會損傷血管內(nèi)皮，血管緊張素Ⅱ在循環(huán)中增加，超氧化酶滅活NO生成，NO含量下降，間接使血管收縮，血管內(nèi)皮功能減退會導(dǎo)致高血壓病情加重［11］。天麻素不僅具有神經(jīng)保護(hù)作用，還可對高血壓病起到調(diào)節(jié)控制的目的，在臨床上可用作輔助藥物治療高血壓等疾病，在保健功能上可開發(fā)新型的咀嚼片、飲料等。

1.2 天麻苷元

天麻苷元，別名4-羥基苯甲醇（4-hydroxybenzyl alcohol，4-HBA），亦稱對羥基苯甲醇，是一類由香草派生出的酚類化合物。Yu Shanshan等［12］通過使用體外缺血模型剝奪氧氣和葡糖糖進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，觀察相關(guān)的神經(jīng)保護(hù)機(jī)制，得到天麻苷元有減少神經(jīng)元損傷，降低腦梗塞大小和提高腦缺血后的行為參數(shù)等相關(guān)結(jié)論。Matthias等［13］研究不同劑量的4-羥基苯甲醇對結(jié)腸癌細(xì)胞的生存能力、遷移、侵襲性和蛋白表達(dá)的影響，驗(yàn)證了天麻苷元可用于臨床治療癌癥。蘇逸［5］通過對羥基苯甲醇對大鼠杏仁核點(diǎn)燃形成過程的研究，證實(shí)高劑量的HBA能夠抑制大鼠杏仁核點(diǎn)燃模型發(fā)作，具有抑制GFAP活化作用，并可能通過多種途徑發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用，補(bǔ)充了尚未有HBA治療癲癇的相關(guān)報(bào)道。郭瑩瑩等［14］通過以花生四烯酸（AA）、二磷酸腺苷（ADP）為誘導(dǎo)劑，探討了天麻苷元是否影響體外、體內(nèi)抗血小板聚集活性，實(shí)驗(yàn)得出在體外、體內(nèi)天麻苷元均具有顯著的抗血小板聚集活性，其作用機(jī)制可能是通過抑制內(nèi)鈣釋放和外鈣內(nèi)流達(dá)到抑制血小板聚集作用。研究藥物抗血小板活化聚集的發(fā)病機(jī)制，可以用來防治相關(guān)疾病以及新藥的開發(fā)［15］。

1.3 天麻多糖

天麻多糖（Gastrodia elata Polysaccharide），溶于水但不溶于乙醇、丙酮、甲醇有機(jī)溶劑的白色粉末狀固體，朱曉霞等［16］通過實(shí)驗(yàn)測定天麻多糖的糖鏈為α-（1-4）吡喃型D-葡萄糖，主要由葡萄糖構(gòu)成，含有少量的鼠李糖和甘露糖，是不含蛋白質(zhì)的非淀粉多糖。

天麻多糖能有效調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力，還具有抗輻射、延緩衰老、抗炎及降低血壓的作用［9，17］。從目前研究狀況來看，天麻多糖可開發(fā)可應(yīng)用的價(jià)值前景廣闊［18］。對天麻多糖工藝提取的研究也有大量的報(bào)道［19-20］。汪瑞敏等［21］通過對60目天麻粉末為樣品，使用不同的方法提取天麻多糖，并對其抗氧化活性進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)，表1中數(shù)據(jù)表明，微波處理結(jié)合超聲波法提取得到的天麻多糖率最高，抗氧化活性也最好。目前天麻多糖的產(chǎn)品為粗制品，水溶性差，不能夠用來研發(fā)相應(yīng)的保健類產(chǎn)品和臨床應(yīng)用，因此，將來源于中藥植物中的天麻多糖進(jìn)行工藝優(yōu)化，結(jié)構(gòu)分析是必要的，可為開發(fā)新藥和保健產(chǎn)品提供理論依據(jù)。

1.4 其他

天麻中不僅有豐富的天麻素、天麻多糖等主要活性成分，還含有豐富的礦質(zhì)元素、氨基酸等物質(zhì)。李金玲等［22］測得天麻中的礦質(zhì)元素含量是可觀的。礦質(zhì)元素作為植物生長的物質(zhì)基礎(chǔ)，其含量多少影響著其生長發(fā)育和產(chǎn)量、質(zhì)量。天麻中Fe的含量是最多的，其次是Mn、B、Zn等，這些礦質(zhì)元素不僅能夠?yàn)樘炻樽陨砩L提供原料，同時(shí)能夠補(bǔ)充人體所需的微量元素，且具有相應(yīng)的保健功效。涂雪蓮等［23］通過氨基酸自動分析儀測定了不同產(chǎn)地天麻中氨基酸的含量，檢測到15種氨基酸，有6種人體必需的氨基酸，9種人體非必須氨基酸，其中甘氨酸和脯氨酸的含量最多，可用于抗高壓治療，而天冬氨酸能解除氨中毒，精氨酸能夠促進(jìn)創(chuàng)傷愈合，谷氨酸可解除人體代謝的游離氨［24］。天麻中豐富的氨基酸在提升天麻的營養(yǎng)價(jià)值的同時(shí)可以開發(fā)保健產(chǎn)品和提升醫(yī)用價(jià)值。

天麻中還含有維生素A、蔗糖、腺嘌呤等其他的物質(zhì)，檸檬酸、棕櫚酸、琥珀酸等有機(jī)酸，其豐富的營養(yǎng)元素含量為開發(fā)天麻的保健和醫(yī)藥價(jià)值提供了天然的保障。

2 不同產(chǎn)地天麻活性成分的比較

不同地方天麻的活性成分含量不同，單鳴秋［25］和王韜等［26］通過實(shí)驗(yàn)測定了來自不同產(chǎn)地的天麻中活性成分的含量。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，天麻活性成分的含量受相應(yīng)的種植條件的影響，不同的種植產(chǎn)地可以開發(fā)天麻的不同功能產(chǎn)品，云南的天麻可以用來研

究天麻素的功能產(chǎn)品，貴州的天麻可以用來研制天麻苷元相關(guān)的醫(yī)藥產(chǎn)品等。

表1 天麻多糖不同提取方法的抗氧化活性比較［21］Table1 The different extraction methods of Gastrodia elata and comparison of the antioxidant activity［21］

表2 不同產(chǎn)地天麻活性成分的含量［25-26］Table2 The content of active constituents of Gastrodia elata in different habitats［25-26］

由于天麻不能直接從土壤中吸收營養(yǎng)物質(zhì)，因此種植天麻對土地沒有要求，但是需要選擇濕潤透氣、滲水性良好、疏松、腐殖質(zhì)含量豐富的地方［27］。從以上的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)來看，天麻在溫暖潮濕的南方地區(qū)生長良好，其活性物質(zhì)含量也會大大提高。

3 天麻活性成分的功能作用

3.1 神經(jīng)保護(hù)

Kumar等［28］發(fā)現(xiàn)，天麻素能夠調(diào)節(jié)SH-SY5Y細(xì)胞中由MPP+刺激產(chǎn)生的自由基、Bax/Bcl-2 mRNA、caspase-3和PARP對神經(jīng)的損傷，這一調(diào)節(jié)作用與劑量呈依賴性關(guān)系，也能改善亞慢性MPTP小鼠PD模型運(yùn)動遲緩和運(yùn)動障礙，可有效防止神經(jīng)元凋亡。Huang等［29］發(fā)現(xiàn)天麻提取物能夠激活A(yù)2A，保護(hù)因血清剝奪誘導(dǎo)的大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤（PC12）細(xì)胞的凋亡，防止亨斯頓（HTT）的聚集，從而用來作為亨斯頓性神經(jīng)損傷疾病的治療。天麻提取物能夠顯著降低腦組織梗死面積的皮質(zhì)和紋狀體，抑制神經(jīng)元損害引起的短暫性腦缺血，影響再灌注性腦缺血的抗氧化蛋白基因的表達(dá)，可用于臨床上的應(yīng)用［30］。還有研究［31］發(fā)現(xiàn)，天麻素可降低阿爾茨海默病小鼠神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞內(nèi)致炎因子IL-1β、TNF-α的表達(dá)水平，從而減輕炎癥造成的神經(jīng)元凋亡。

3.2 抗氧化

申博等［32］測得天麻提取物清除·OH和O的能力以及抗氧化能力受溫度、pH、光照和金屬離子濃度的影響，因此天麻提取物應(yīng)避光保存并避免使用銅材料制品，否則將會影響其抗氧化功效。

天麻的抗氧化性活力主要通過清除人體自由基的能力大小來體現(xiàn)，冠心病、心腦血管、早老性癡呆以及癌癥等70多種疾病都與體內(nèi)的自由基相關(guān)。自由基的鏈?zhǔn)椒磻?yīng)物是存在于細(xì)胞中的有機(jī)質(zhì)，大量的過氧化物堆積在人體無法排出，使得細(xì)胞的正常生理活動受損，從而引發(fā)機(jī)體的病變。天麻素發(fā)揮其控制衰老的作用主要是能夠?qū)刂扑ダ系牟糠只蜻M(jìn)行調(diào)控，但是，學(xué)者對于其作用的機(jī)理還沒有進(jìn)行深層次的研究，有待后續(xù)的深入研究以揭示天麻抗衰老的作用機(jī)理［33］。

3.3 機(jī)體非特異性免疫

大量實(shí)驗(yàn)表明，天麻可有效全面的增強(qiáng)人體免疫能力，保護(hù)生物機(jī)體。其作用主要通過自身細(xì)胞免疫和體液免疫兩個方面實(shí)現(xiàn)［34］。黃秀蘭等［35］發(fā)現(xiàn)影響小鼠轉(zhuǎn)化淋巴細(xì)胞能力的因素是天麻素濃度的大小。汪鋆植等［36］研究發(fā)現(xiàn)能夠使小鼠的免疫球蛋白IgG、IgA、IgM含量得到抑制的物質(zhì)是天麻多糖，同時(shí)天麻多糖能夠顯著升高小鼠脾臟指數(shù)和胸腺指數(shù)的免疫能力。天麻中天麻多糖具有免疫調(diào)節(jié)的作用，因此深入研究天麻在臨床醫(yī)學(xué)上的價(jià)值，確認(rèn)相應(yīng)的反應(yīng)機(jī)理，將天麻這類天然的藥物應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)和開發(fā)天然保健功能產(chǎn)品是非常有必要的。

3.4 其他

天麻作為一種傳統(tǒng)的東方國家的植物已被證明有可能作為一種天然藥物用于肝纖維化的治療或預(yù)防。趙雙雙等［37］的實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，天麻能改善肝功能和組織病理學(xué)，減少膠原纖維面積和羥脯氨酸含量，抑制炎癥和氧化應(yīng)激的能力，天麻可能是潛在的治療肝纖維化的藥物，進(jìn)一步的研究需要闡明天麻的分子目標(biāo)及相關(guān)通路來幫助識別其他肝纖維化的潛在治療靶點(diǎn)。目前也有學(xué)者將天麻與其他的藥材進(jìn)行結(jié)合，將其應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)。周詩晶等［38］通過中西藥結(jié)合將天麻素與川芎嗪聯(lián)合治療老年性眩暈癥，通過實(shí)驗(yàn)觀察其效果顯著。張蕓［39］通過將前列地爾及甲鈷胺和天麻素聯(lián)合用來治療糖尿病周圍神經(jīng)病變，得出二者聯(lián)合能夠在臨床上發(fā)揮更好的療效，能使得患者運(yùn)動神經(jīng)的傳導(dǎo)速度加快和提升感覺神經(jīng)傳導(dǎo)速度。劉曉琳［40］將天麻素聯(lián)合舒血寧用于治療椎基底動脈供血不足性眩暈，研究沒有發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，可以在臨床上得以應(yīng)用。

4 前景展望

隨著科技和經(jīng)濟(jì)的快速發(fā)展，天麻這類傳統(tǒng)的中藥已被作為原材料用以生產(chǎn)茶、酒、食品及化妝品，在臨床上已被加工成的產(chǎn)品有膠囊、口服液、丸劑、片劑、注射液等，以及天麻與其他中藥組方的復(fù)方產(chǎn)品［41］。天麻多糖具有特殊的細(xì)胞免疫功能，然而目前天麻多糖的制劑多為粗制品，且沒有成型的加工工藝，因此，天麻多糖今后的研究方向主要是多糖構(gòu)效關(guān)系、純化工藝以及活性開發(fā)。天麻作為一類品種優(yōu)良的中藥材，如何將其粗糙的加工工藝進(jìn)行精細(xì)化，并將具有創(chuàng)新性、科技性的技術(shù)推廣到云南、貴州、四川等盛產(chǎn)天麻的地方，在基礎(chǔ)加工技術(shù)上進(jìn)

行技術(shù)改良，開發(fā)新型的、適合于臨床應(yīng)用的保健產(chǎn)品是我國目前亟待解決的問題。

表3 不同條件對天麻提取物清除·OH和O和抗氧化能力的影響［32］Table3 The effect of Gastrodia elata extract clearing·OH and Oand antioxidant capacity in different conditions［32］

表3 不同條件對天麻提取物清除·OH和O和抗氧化能力的影響［32］Table3 The effect of Gastrodia elata extract clearing·OH and Oand antioxidant capacity in different conditions［32］

溫度（℃） pH 光照12 d 金屬離子（同一濃度）清除·OH能力 60 6～7 持續(xù)下降 Cu2+＜Zn2+＜Ca2+＜Mg2+＜K+清除O2-能力 100 5～6 持續(xù)下降 Cu2+＜Zn2+＜Mg2+＜Ca2+＜K+總抗氧化能力 20 8～9 持續(xù)下降 Cu2+＜Ca2+＜Zn2+＜Mg2+＜K+

目前，國內(nèi)外關(guān)于天麻的研究已經(jīng)進(jìn)行到細(xì)胞水平，Baral等［42］通過研究天麻對來自人類神經(jīng)干細(xì)胞的胚胎干細(xì)胞的增殖分化影響，研究發(fā)現(xiàn)天麻70%乙醇提取物對干細(xì)胞的增殖分化起到調(diào)節(jié)作用，可用于神經(jīng)干細(xì)胞基礎(chǔ)治療、神經(jīng)退行性疾病和腦損傷神經(jīng)再生等相關(guān)疾病的治療。隨著生活節(jié)奏的加快，工作壓力的加大，越來越多的年輕人受到偏頭痛的困擾，然而偏頭痛的發(fā)病機(jī)制并不明確，研究者比較認(rèn)可的學(xué)說有血管活性物質(zhì)5-羥色胺（5-HT）學(xué)說、三叉神經(jīng)血管學(xué)說、內(nèi)源性疼痛控制系統(tǒng)障礙等［43］。有學(xué)者以小鼠做實(shí)驗(yàn)表明，將不同劑量的川穹和天麻聯(lián)用，研究發(fā)現(xiàn)通過影響大鼠腦內(nèi)的血清素和興奮性氨基酸的活性，從而來控制偏頭痛的發(fā)作［44］，這一發(fā)病機(jī)制的成功研發(fā)為開發(fā)天然的新型的偏頭痛藥提供了理論指導(dǎo)。藥食同源，中國歷來就有食用天麻的習(xí)慣，將天麻的藥理作用結(jié)合臨床研究，并進(jìn)一步探討其作用機(jī)制，研發(fā)具有預(yù)防和治療的天麻制劑，適宜于各類人群長期食用的保健品具有良好的發(fā)展前景［45］。

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Research on the active constituents and functional properties of Gastrodia elata

YU Xue，HU Wen-zhong*，JIANG Ai-li，LI He，YANG Liu，SONG Chun-lu
（College of Life Science，Dalian Nationalities University，Dalian 116600，China）

Gastrodia elata was growth in altitude 1200～1800 m forest damp，humus thick local orchid gastrodia elata plants of the genus，is a traditional Chinese medicine.There was a number of elements in the gastrodia elata，such as protein，vitamin A，chromium，manganese，iron，cobalt，nickel，copper and tin.It impacts on sedation and hypnosis，anti-depression，anti-epilepsy，blood pressure，anti-thrombosis，anti-aging，anti-oxidation and the improvement of learning and memory and microcirculation.The function of various active substances and active components in the research of the future research directions and application prospects of the research were summarized in this article.

Gastrodia elata；active ingredient；function

TS255.1

A

1002-0306（2016）08-0392-05

10.13386/j.issn1002-0306.2016.08.073

2015－11－24

于雪（1990-），女，碩士研究生，研究方向：食品加工與質(zhì)量安全控制，E-mail：yuxuedlnu@163.com。

*通訊作者：胡文忠（1959-），男，教授，研究方向：食品加工與質(zhì)量安全控制，E-mail：hwz@dlnu.edu.cn。

滿族醫(yī)藥與特色食品的研發(fā)（DC201501020101）。