酰氯在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用

梅紅宇

摘 要：酰氯作為重要的有機(jī)中間體，被廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥的合成。利用酰氯合成農(nóng)藥可彌補(bǔ)傳統(tǒng)農(nóng)藥的缺陷，且采用不同的合成方式還可使新型農(nóng)藥具有不同的作用。

關(guān)鍵詞：農(nóng)藥；酰氯；光氣法；農(nóng)藥中間體

中圖分類號(hào)：TQ450.1 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A DOI：10.15913/j.cnki.kjycx.2016.05.088

在農(nóng)藥合成中應(yīng)用酰氯時(shí)，相關(guān)研究人員應(yīng)考慮成本、毒性等方面的問題。研究發(fā)現(xiàn)，如果在農(nóng)藥的合成中以酰氯為中間體，則能順利得到大量結(jié)構(gòu)新穎、生物活性較高的新型農(nóng)藥。

1 酰氯與農(nóng)藥的合成

在合成農(nóng)藥時(shí)，工作人員一般會(huì)選擇高效、綠色的合成方式。在實(shí)驗(yàn)室或工廠中合成農(nóng)藥時(shí)，使用制備低沸點(diǎn)酰氯的三氯化磷法和制備高沸點(diǎn)酰氯的五氯化磷法的概率較低，這不僅是因?yàn)槠鋺?yīng)用范圍較小，且其反應(yīng)生成的含磷化合物較難處置；在工業(yè)生產(chǎn)中應(yīng)用較早的氯化亞砜法和光氣法均因污染環(huán)境、操作難度大等而被淘汰。目前，固體光氣法是較好的農(nóng)藥合成方法之一，但國外對(duì)其的應(yīng)用較少，這是因?yàn)閲鉀]有合適的催化劑。

在合成農(nóng)藥的先導(dǎo)化合物中加入氟原子后，會(huì)出現(xiàn)模擬、阻礙、滲透等多種效應(yīng)，從而提升含氟化合物的生物活性。以往，小分子農(nóng)藥易受惡劣天氣或微生物的影響，進(jìn)而大量流失。如果在農(nóng)藥合成中應(yīng)用酰氯，則可在一定程度上緩解此問題，還能解決小分子農(nóng)藥污染環(huán)境和使用無效等問題。利用酰氯得到的結(jié)構(gòu)新穎的新型農(nóng)藥和農(nóng)藥中間體均表現(xiàn)出較好的除草活性和植物調(diào)節(jié)活性。

2 酰氯在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用

在農(nóng)藥合成中，酰氯起著有機(jī)合成中間體的作用，從而使新農(nóng)藥具有低成本、低毒性、無污染等特點(diǎn)。以酰氯為中間體，利用醇解、胺解等物質(zhì)以及取代基的修飾、活性結(jié)構(gòu)的拼接等方法，能合成結(jié)構(gòu)新穎、生物活性較高的新型農(nóng)藥。具體而言，先借助二嗪一類的化合物將氯乙酰氯變?yōu)轷；瘎?，再通過?；铣梢阴；阂活惖幕衔铮瑥亩玫綗焿A類農(nóng)藥的中間體。與以往的農(nóng)藥相比，煙堿類農(nóng)藥具有殺蟲范圍廣、使用劑量少的特點(diǎn)。如果將氟原子加入酰氯中，則經(jīng)過環(huán)化、鹵化等一系列反應(yīng)后得到的合成物將具有二者的優(yōu)點(diǎn)，且合成物對(duì)瓜類農(nóng)作物的炭疽病表現(xiàn)出較高的活性。

為了彌補(bǔ)小分子農(nóng)藥在使用中的不足，以烯唑醇為合成母體，合成了具有可聚合雙鍵的生物活性單體，并將其與丙烯酸進(jìn)行了共聚反應(yīng)，最終得到了高分子型的化學(xué)緩釋殺菌劑。在此過程中，酰氯的作用是不可忽視的。通過這種方式得到的殺菌劑屬于聚合物，因此，其本身的生物活性是無法表現(xiàn)出來的，需要通過化學(xué)鍵水解等方式釋放，從而借助高分子材料具有的穩(wěn)定性和黏附性達(dá)到分子級(jí)控制釋放的目的，即解決小分子農(nóng)藥使用無效和污染環(huán)境的問題。

以酰氯作為原料，經(jīng)過合成可得到?；螂?。而只要修飾酰基硫脲硫脲橋末端的取代基，即可得到新型的農(nóng)藥和農(nóng)藥中間體。當(dāng)?；螂孱惢衔锪螋驶线B接的N-取代基含有不同的基團(tuán)時(shí)，其可能會(huì)具較高的除草活性、殺菌活性和植物調(diào)節(jié)活性。此外，如果引入單雜環(huán)或稠雜環(huán)等的活性結(jié)構(gòu)，則能使農(nóng)藥在合成方面獲得更大的發(fā)展空間。

目前，酰氯最主要的獲取方法為利用羧酸、?；瘎┖铣伞Ｒ贼人岷凸腆w光氣作為原料合成酰氯的反應(yīng)速度較快、操作簡(jiǎn)單。因此，該方法在未來很可能得到廣泛應(yīng)用。

3 結(jié)束語

綜上所述，在農(nóng)藥合成中應(yīng)用酰氯可彌補(bǔ)以往農(nóng)藥存在的缺陷。此外，利用酰氯合成的新型農(nóng)藥成本更低、殺蟲效率更高。

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〔編輯：張思楠〕