梁依芳
(浙江省紹興市中醫(yī)院中藥劑科,紹興 312099)
杜仲的現(xiàn)代研究進展
梁依芳
(浙江省紹興市中醫(yī)院中藥劑科,紹興 312099)
杜仲是我國二級珍稀保護植物,并且有著悠久的藥用歷史。從杜仲中提取的化學成分按其結(jié)構(gòu)可分為木脂素類、環(huán)烯醚萜類、黃酮類、苯丙素類、萜類、多糖類等。其具有降血壓、降血脂、降血糖、抗腫瘤、抗菌抗病毒、抗炎、抗氧化、保肝護腎、抗骨質(zhì)疏松等藥理作用。本文綜述了杜仲的化學成分及藥理作用研究進展,為杜仲活性成分的藥理研究及開發(fā)利用提供理論依據(jù)。
杜仲;化學成分;綜述;藥理作用
我國自古就將杜仲作為滋補強壯藥。杜仲味甘性平。為補肝腎,強筋骨、安胎之劑。杜仲生用益肝舒筋,多用于頭目眩暈,陰下濕癢等癥。杜仲皮和葉具有降壓、擴張血管以及增強免疫功能的作用。鹽炙后引藥入腎,增強補肝腎的作用[1]。正如李時珍的《本草綱目》中有“鹽為百病之主,百病無不用之。故服補腎藥用鹽湯者,咸歸腎,引藥氣入本臟也”。同時鹽的寒性與杜仲的溫性相配伍,從而緩和藥性,有利于臨床治療[2]。
1.1 木質(zhì)素類
1.1.1 二苯基四氫呋喃并四氫呋喃木質(zhì)素 ①松脂醇雙吡喃葡萄糖苷 [(+)-Pinoresinol-di-O-β-D-glucopyranoside]:又名松脂醇二葡萄糖苷(Pinorecind diglucoside)。白色塊晶(70%乙醇),mp.225℃~227℃。 [α]D25-26.2°(C=1.5,H2O)[10]。莖皮中含量為0.55%左右。②杜仲樹脂醇雙吡喃葡萄糖苷 [(+)-medioresinol-di-O-β-D-glucopyranoside]。③杜仲樹脂醇雙吡喃葡萄糖苷甲醚(liriodendrin)。④松脂醇吡喃葡萄糖苷 [(+)-pinoresinol-O-β-D-glucopyanoside]。⑤杜仲素A(eucommin A)。⑥丁香樹脂醇單葡萄糖苷 [(+) syringaresinol-monoglucoside]。⑦杜仲樹脂單葡萄糖苷[(+)-medioresinol monoglucoside]。⑧丁香樹脂醇雙葡萄糖苷 [(+)-syringaresinol-di-O-β-D-glucodise]。⑨杜仲樹脂醇-4’-吡喃葡萄糖苷 [(+)-4’-O-β-D-glucopyranoside]。⑩松脂素二葡萄糖苷 (pinoresinol diglucoside),丁香脂素雙糖苷 (Liriodendrin)。
1.2 二苯四氫呋喃類木質(zhì)素 ①橄欖樹枝素 [(-)-olivil]。②橄欖樹脂素-4’-吡喃葡萄糖苷 [(-)-olivil-4〃-O-β-D-glucopyranoside]。③橄欖樹脂素-4’-吡喃葡萄糖苷 [(-) -olivil-4〃-O-β-D-glucopyranoside]。④橄欖樹脂素-4’,-4〃-雙吡喃葡萄糖苷 [(-)-olivil--4’,-4〃di--O-β-D-glucopyranoside]-]pinoresinol diglucoside。
1.2 環(huán)烯醚萜類 ①桃葉珊瑚苷(aucubin)為白色粉末或結(jié)晶,mp.181℃,比旋光度 [α]D22-163.1°(C=1.6,乙醇-乙醚),味苦。易溶于水、甲醇,溶于乙醇,不溶于乙醚、氯仿、苯及石油醚[3]。莖皮中含1.7%,葉含2.5%,果實中含7.45%[11]。②京尼平苷(geniposide)。③京尼平苷酸(geniposidie acid)。④筋骨草苷(ajuoside)。⑤雷撲妥苷 (retoside)。⑥哈帕苷丁酸酯(harpagide acetate)。⑦杜仲苷(ulmoside)。⑧京尼平(Genopin)。⑨杜仲醇(Eucommiol)。
1.3 苯丙素類(penylpropanoids)①綠原酸(chlorogenic acid):分子式C16H18O9,分子量354.30,半水合物為針狀結(jié)晶 (水)。110℃變?yōu)闊o水化合物,mp.208℃, [α] D26-35.2°(C=2.8),25℃水中溶解度為4%,熱水中溶解度更大,易溶于乙醇及丙酮,極微溶于乙酯。落葉中達5%以上[4]。②香草酸(vanilic acid)。
1.4 杜仲膠(gutty percha)[5]為白色絲狀物,易于結(jié)晶,常溫下為硬質(zhì)固體,55℃時軟化,熔點為65℃。杜仲膠基質(zhì)內(nèi)有兩種晶體結(jié)構(gòu)共存,α晶型的熔點為65℃,β晶型為55℃??扇苡诜枷銦N及氯代烴,但不溶于酮及醇類極性溶劑[6]。葉片中為3%~5%,莖皮中含量約為6%~10%,果實中含量最高15%~27%[7]。
1.5 杜仲抗真菌蛋白 杜仲抗真菌蛋白 (Eucommia Antiftmgal Protein),簡稱EAFP。EAFP是簡單的單鏈蛋白,具有分子量小,不含糖、單鏈、熱穩(wěn)定的特點,與其他抗真菌蛋白相比還有抗菌譜廣的優(yōu)點[8]。
1.6 黃酮類 山奈酚 (campherol)、槲皮苷 (quercitrin)、紫云英苷、陸地棉苷、蘆丁 (rutin)[9]。
1.7 其他 ①氨基酸,②多糖類,③維生素與微量元素,④脂肪酸(亞油酸、亞麻酸等)。
2.1 松脂醇二葡萄糖苷 降壓作用:美國威斯康星大學Sih[10]等研究發(fā)現(xiàn)杜仲降低血壓的有效成分是松脂醇二葡萄糖苷。唐建軍,王俊麗等[11]認為,松脂醇二葡萄糖苷和丁香二葡萄糖苷,對動物血壓均有其他化學藥物所不可比擬的雙向調(diào)節(jié)功能,即高血壓患者服用后血壓會降低,低血壓患者服用后血壓會升高。
2.2 桃葉珊瑚苷
2.2.1 降壓 桃葉珊瑚苷有明顯降壓作用,降壓持久且無任何不良反應,對血壓具有雙向調(diào)節(jié)功能[12]。
2.2.2 抗菌、抗病毒 桃葉珊瑚苷元及其多聚體有明顯的抑菌作用。對革蘭氏陰性、陽性菌都有抑制作用。桃葉珊瑚苷與葡萄糖苷酶一起預培養(yǎng)后還會產(chǎn)生明顯的抗病毒作用,但其本身并不具有抗病毒功能[13]。
2.2.3 抗衰老 桃葉珊瑚苷能促進假老齡型大鼠膠原合成及表皮細胞增殖[14]。
2.2.4 利尿 桃葉珊瑚苷能刺激副交感神經(jīng)中樞,加快尿酸轉(zhuǎn)移和排出,利尿作用明顯,是利尿作用的有效成分。
2.3 丁香脂素雙糖苷
2.3.1 抗癌防癌 Tempeta報道丁香脂素雙糖苷在淋巴細胞白血病系統(tǒng)中有較好的活性,濃度12.5 mg/ml,可控制T/C值≥126[15]。
2.3.2 對心血管的作用 丁香脂素雙糖苷為血管緊張素和cAMP的抑制劑,能增加冠脈血流量[10]。
2.4 京尼平、京尼平苷酸
2.4.1 抗腫瘤作用 續(xù)俊文等[16]報道,杜仲所含的京尼平苷酸甲酯具有抗腫瘤的作用。
2.4.2 瀉下作用 有實驗報道京尼平苷有瀉下作用[17]。
2.4.3 利膽作用 臧友維等[17]報道,京尼平有促進膽汁分泌作用,杜仲中含有的綠原酸也有利膽作用,它能增進膽汁和胃液分泌[18]。
2.5 綠原酸 抗菌、抗病毒:杜仲莖皮、根皮、綠葉和落葉中均含有綠原酸,落葉中含量高達5%左右。綠原酸有很強的抗菌作用,并有類腎上腺素作用。
2.6 地黃普內(nèi)酯 免疫增強、抗腫瘤作用:Okada等[18]從杜仲葉氯仿提取物中分離出的地黃普內(nèi)酯(loliolide),是一種干擾T淋巴細胞功能的免疫抑制物質(zhì),對人鼻咽癌 (KB)和鼠淋巴細胞白血病(P388)均有生長抑制活性。
2.7 杜仲抗真菌蛋白 抗真菌防霉作用:中國科學院昆明植物研究所從杜仲皮中分離出一種能抑制真菌生長的蛋白,稱為杜仲抗真菌蛋白 (EAFP),能明顯抑制木霉、小麥赤霉菌、煙草黑莖病菌和棉花枯萎病菌菌絲的生長。呂武興等也證實杜仲提取物作為一種新型“綠色”添加劑,在飼料中添加0.15%能有效地防止飼料霉變,改善營養(yǎng)價值,是一種理想的飼料防霉劑,與復合有機酸類防霉劑的防霉保鮮效果相當。
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Research Progress of Eucommia Ulmoide Oliv
LIANG Yifang
(Department of Chinese Herbs Pharmacy,Shaoxing Hospital of Traditonal Chinese Medicine,Zhejiang Province,Shaoxing 312099,China)
Eucommia ulmoide is the second rare and protected plants in China.It has a long medical history here.The active phytochemicals found in E.ulmoides are divided into lignans,iridoids,flavonoids,phenylpropanoids,terpenoids and polysaccharide.Eucommia ulmoide displays extensive pharmacological action,as anti-hypertension,anti-hyperlipidemia,anti-hyperglycemic,anti-tumor, antibacterial,anti-virus,anti-inflammatory,anti-oxidative,hepatoprotection,renoprotection and anti-osteoporosis.This review summarized the progress in chemistry and pharmacology of E.ulmoides,provided theoretical basis for the pharmacological studies and development of active constituents in E.ulmoides.
Eucomcnia ulmoides oliv;chemical composition;review;pharmacological action
10.3969/j.issn.1672-2779.2016.23.068
1672-2779(2016)-23-Ⅲ-02
李海燕 本文校對:王鐵烽
2016-07-31)