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    姜黃素生物利用率及其在食品工業(yè)中的應(yīng)用前景

    2015-12-18 21:01:54伍敏暉
    安徽農(nóng)業(yè)科學(xué) 2015年32期
    關(guān)鍵詞:包合物微囊脂質(zhì)體

    王 磊,伍敏暉,何 梅

    (北京市營(yíng)養(yǎng)源研究所特殊膳食用食品研發(fā)中心,北京100069)

    姜黃素是從姜科植物姜黃中提取的一種色素,也存在于其他姜科植物中。許多研究顯示,姜黃素具有抗炎、抗氧化、降血脂、抑制Ⅱ型糖尿病并發(fā)癥、抑制血栓和心肌梗塞、抑制肥胖、延緩衰老、抗癌等廣泛的生物及藥理活性[1-4],并具有良好的安全性。但是姜黃素不易溶于水,在中性至堿性pH條件下不穩(wěn)定,對(duì)光、熱、鐵離子敏感,耐光性、耐熱性、耐金屬離子性較差[5]。由于姜黃素進(jìn)入人體內(nèi)的濃度較低,并且易被代謝分解,導(dǎo)致生物利用率不高,使得姜黃素的應(yīng)用受到極大的限制[6-7]。因此,在保持姜黃素生理活性的同時(shí)增加其溶解度,增加姜黃素在體內(nèi)的吸收率,是提高姜黃素生物利用率的關(guān)鍵因素,而通過(guò)改變劑型來(lái)提高姜黃素的生物利用率是一種重要而又方便的手段。目前,利用納米技術(shù)運(yùn)載姜黃素已成為研究的熱點(diǎn),研究?jī)?nèi)容多集中于納米粒、微球、脂質(zhì)體、納米乳、微囊和糊精包合物等[5,8-25]。筆者就以上遞送系統(tǒng)提高姜黃素生物利用率及其在食品工業(yè)中的應(yīng)用進(jìn)行了綜述。

    1 提高姜黃素生物利用率的研究進(jìn)展

    1.1 姜黃素納米粒 研究表明,姜黃素溶解性與其粒徑大小有著非常重要的關(guān)系,粒徑越小,口服后姜黃素晶體越易分散于腸道中,有效發(fā)揮其生理功能。納米藥物主要是將藥物的微粒或?qū)⑺幬镂桨谳d體中,制成納米尺寸(10~100 nm)的微粒,再以其為基礎(chǔ)制成不同種類(lèi)的劑型。利用納米微粒運(yùn)載姜黃素,可以提高姜黃素的運(yùn)載量,保持運(yùn)載過(guò)程中姜黃素的活性,同時(shí)提高運(yùn)載體系的穩(wěn)定性。Zhang等以水溶性良好的甜茶素為載體材料,在高壓加熱條件下,采用噴霧干燥技術(shù)制備了粒徑在8 nm左右的姜黃素-甜茶素納米粒[26],研究結(jié)果顯示,隨著甜茶素比例的增加(1% ~10%),姜黃素在水溶液中的溶解度從61.00 mg/L顯著增加到2.32 g/L。Xie等以聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)為載體,制備的姜黃素納米粒溶解性顯著提高,增強(qiáng)了藥物在腸道內(nèi)的緩釋吸收[27]。

    1.2 姜黃素脂質(zhì)體 脂質(zhì)體是利用磷脂分子的雙親性制備而成,在溶液中,當(dāng)磷脂分子形成單層微膠束或是磷脂雙分子層時(shí),姜黃素進(jìn)入到微膠束的疏水性區(qū)域中,從而提高姜黃素的溶解度和生物利用率[28]。Lin等在制備姜黃素脂質(zhì)體時(shí),應(yīng)用薄膜分散高壓均質(zhì)法結(jié)合凍干工藝,姜黃素脂質(zhì)體的平均粒徑為 120.10 nm,zeta電位 -50.50 mV,載藥量4.10%,包封率95.45%,姜黃素脂質(zhì)體對(duì)小鼠肝癌瘤株H22的抑制率比自制的姜黃素注射液可增加31.50%[29]。試驗(yàn)結(jié)果表明,姜黃素制成脂質(zhì)體后,能提高藥物的抑瘤率和穩(wěn)定性。Takahashi等比較了不同類(lèi)型卵磷脂(SLP-WHITE和SLP-PC70)制備的姜黃素脂質(zhì)體的理化性質(zhì),研究表明,當(dāng)姜黃素為2.50%(質(zhì)量比)、SLP-PC70為5.00%時(shí),制備的脂質(zhì)體有較高的包封率(68.00%),在水溶液中分散均勻[30]。以大鼠為模型的口服給藥,評(píng)價(jià)姜黃素生物利用率,結(jié)果顯示,該姜黃素脂質(zhì)體血漿中抗氧化活性增加,姜黃素吸收速度及含量均有較大提高。

    1.3 姜黃素微球和微囊 微囊化包埋技術(shù)系利用天然的或合成的高分子材料或共聚物做囊膜壁殼,將固體或液體藥物包裹而成微型膠囊(簡(jiǎn)稱(chēng)微囊),外觀呈粒狀或圓球形,一般直徑在5~400μm。若使藥物溶解或分散在高分子材料基質(zhì)中,形成基質(zhì)型微小的球狀實(shí)體的固體骨架物稱(chēng)微球。Li等制備了姜黃素聚乳酸磁性微球,此微球?qū)⑺难趸F磁性材料被包裹于其中[31]。微球內(nèi)磁性微粒可以運(yùn)載藥物更加準(zhǔn)確地定位靶器官或靶細(xì)胞,提高藥物的治療效果,且可以延遲藥物的釋放。Shahani等采用溶劑揮發(fā)法制備姜黃素微球,并以聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)為載體材料,當(dāng)PLGA中兩嵌段的比例為1∶1,并且采用溶劑快速揮發(fā)法時(shí),姜黃素微球的載藥量顯著提高,達(dá)到33.60%,粒徑為20.80 μm[32]。Fan等以明膠和阿拉伯膠為囊材,采用復(fù)凝聚法制備姜黃素緩釋微囊[33]。姜黃素微囊最適制備工藝為膠藥比5∶1,攪拌速度為 200 r/min,膠液濃度 2.50%,pH 為 3.80。在最適條件下制備3批含藥微囊,包封率分別為84.56%、86.21%和85.22%,說(shuō)明最佳工藝條件重復(fù)性好。

    1.4 姜黃素納米乳化體系 納米乳化體系具有穩(wěn)定性好,制備工藝簡(jiǎn)單,藥物的載藥量和包埋率高,且乳液的粒度可以控制等優(yōu)點(diǎn)而被廣泛應(yīng)用于生物活性成分的運(yùn)載。納米乳是一種由油相、水相、表面活性劑及輔助材料組成,具有熱穩(wěn)定的多組分散體系,粒徑一般不大于200 nm。姜黃素溶解于PEG600油相中,與聚氧乙烯蓖麻油以體積比2∶1乳化,在37℃條件下該納米乳可穩(wěn)定儲(chǔ)存60 d[34]。Lee等將姜黃素溶解于油酸乙酯中,吐溫80和卵磷脂為表面活性劑,制備姜黃素納米乳[35]。研究表明,當(dāng)去離子水、油酸乙酯和表面活性劑(卵磷脂∶吐溫80=1∶3)的質(zhì)量比為25∶1∶4時(shí),經(jīng)高壓均質(zhì)乳化,在2個(gè)月的貯存內(nèi)乳液粒徑維持在(71.80±2.45)nm,沒(méi)有明顯變化。

    1.5 姜黃素包合物 包合物是將一種生物活性成分部分或全部包在分子晶體的空腔中,形成獨(dú)特形式的絡(luò)合物。姜黃素和卵磷脂形成包合物后提高了姜黃素生物利用率和溶解度,使姜黃素的濃度提高了3~4倍。由于環(huán)糊精及其衍生物具有獨(dú)特的分子化學(xué)結(jié)構(gòu),能夠有效增加藥物溶解性,適用于改善難溶性藥物及中草藥活性成分的不穩(wěn)定性、揮發(fā)性和刺激性等缺陷[36]。Yallapu等在制備姜黃素包合物時(shí),以β-環(huán)糊精作為壁材,隨著姜黃素和β-環(huán)糊精的物料比(5%、10%、20%和30%)的增加,可以提高姜黃素包合物的產(chǎn)率[37]。研究顯示,利用環(huán)糊精的疏水性內(nèi)腔運(yùn)載姜黃素時(shí),使姜黃素的溶解度提高了190~202倍,同時(shí)也提高了姜黃素的抗炎效果。當(dāng)環(huán)糊精經(jīng)葉酸和PEG修飾后,使姜黃素的溶解度提高了3 200倍,并使姜黃素在pH 6.50和pH 7.20條件下的穩(wěn)定性提高了10~45倍[36]。

    2 姜黃素在食品中的應(yīng)用

    隨著人們對(duì)食品安全的日益關(guān)注,集著色、防腐與保健為一體的無(wú)毒副作用的姜黃素必將具有更廣闊的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用前景。最新頒布的《食品添加劑使用標(biāo)準(zhǔn)》(GB2760-2014)規(guī)定,可可制品、巧克力和巧克力制品以及糖果,冷凍飲品,裝飾糖果、頂飾和甜汁,方便米面制品,面糊、裹粉、煎炸粉,調(diào)味糖漿,碳酸飲料,復(fù)合調(diào)味料,果凍中姜黃素的最大使用量分別為 0.01、0.15、0.70、0.30、0.50、0.50、0.50、0.01、0.10、0.01 g/kg,熟制堅(jiān)果與籽類(lèi),糧食制品餡料,膨化食品中可按生產(chǎn)需要適量使用[38]。目前,姜黃素在國(guó)內(nèi)外作為調(diào)味品和色素廣泛應(yīng)用于食品工業(yè)中。當(dāng)前我國(guó)已開(kāi)發(fā)出水溶性和油溶性姜黃素產(chǎn)品,通過(guò)多種復(fù)配調(diào)配出不同顏色的姜黃素,已廣泛應(yīng)用于面食、烘焙食品、果蔬汁、果酒、糖果、脫水干制品、糕點(diǎn)、罐頭、果汁及烹飪菜肴,作為復(fù)合調(diào)味品應(yīng)用于雞精調(diào)味料、辣椒調(diào)味料、膨化調(diào)味料、醬油調(diào)味料、方便面及面膨化制品、方便食品調(diào)味料、火鍋調(diào)味醬、牛肉干等制品中[39-41]。在日本,姜黃素用于米糠腌制蘿卜咸菜、維也納香腸等。

    3 展望

    隨著科技的不斷創(chuàng)新和人類(lèi)認(rèn)知程度的不斷深入,利用新資源,開(kāi)發(fā)新的保健食品以滿足人們追求高質(zhì)量飲食的需要,將是21世紀(jì)功能食品市場(chǎng)現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)。由于姜黃是藥食同源植物,符合人們的健康需求,具有很好的市場(chǎng)前景。近年來(lái),對(duì)姜黃素遞送系統(tǒng)的研究取得了較大的進(jìn)展,劑型的改造可以有效地提高姜黃素在人體內(nèi)的溶解度和穩(wěn)定性,極大地提高了姜黃素體內(nèi)生物利用率。隨著對(duì)其生理及藥理活性的不斷深入了解,必將使姜黃素在功能食品領(lǐng)域占有一席之地。

    但是開(kāi)發(fā)姜黃素的新型制劑仍然面臨一些問(wèn)題。主要是這些制劑在動(dòng)物和人體內(nèi)的研究還不夠完善,同時(shí)姜黃素新型制劑的安全性問(wèn)題還有待深入研究??傮w來(lái)說(shuō),新型遞送體系在提高姜黃素生物利用率的探索還處于初級(jí)階段,需要進(jìn)一步對(duì)體內(nèi)的代謝動(dòng)力學(xué)進(jìn)行研究。

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