阿托伐他汀鈣分散片的工藝研究

【摘 要】目的：主要針對阿托伐他汀鈣分散片的工藝進行研究和分析。方法：采用粉末直接壓片法優(yōu)選工藝條件，并以崩解時限、硬度作為考核指標。結果：最佳制備工藝是：微晶纖維素50%，乳糖20%，PVPP6%，微粉硅膠3%，經(jīng)混合后直接壓片。結論：阿托伐他汀鈣分散片的制備工藝合理。

【關鍵詞】阿托伐他汀鈣；分散片；粉末壓片

針對高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者進行治療的時候，主要采用的治療藥物為阿托伐他汀鈣分散片，這種藥物在應用的過程中，能夠有效提高患者治愈的幾率，使得患者可以更快的康復。而且這種藥物能夠很好的對家族性高膽固醇血癥以及混合型高脂血癥患者形成有效的治療，使得患者的康復幾率大大提升。但是這種藥物在使用的過程中，也需要其他治療方法的配合，才能夠使得這種藥物的治療效果得到最大限度的發(fā)揮，因此，在利用這種藥物對患者進行治療之前，需要對患者先進性飲食治療，然后在配以其他物理治療方法，這樣可以使得患者的在采用此種藥物之前，病情可以得到一定的控制，在采用上述方法對患者進行治療一個周期后，觀察患者的病情變化情況，如果患者的病情較為穩(wěn)定，就可以不需要采用此種藥物再進行治療，如果發(fā)現(xiàn)患者的病情沒有得到控制，則就需要利用此種藥物對患者進行徹底的治療，以保障患者可以得到良好的治療。本文就主要針對阿托伐他汀鈣分散片的工藝進行有效的分析和探究，然后在采用相應的方法來對這種藥物進行有效的研制，在將制備后的藥物與普通的藥物進行比較和分析，具體報道如下。

1.材料與方法

1.1一般材料

阿托伐他汀鈣；微晶纖維素；乳糖；PVPP；微粉硅膠；硬脂酸鎂；其他輔料均為藥用規(guī)格。

1.2儀器

濕法混介顆粒機；TDP型單沖壓片機；LB-2D崩解時限測定儀；硬度儀。

1.3方法

采用粉末直接壓制法。以正交實驗篩選處方為研究的重點。研究的內容主要包括：

1.3.1處方組成

主藥：阿托伐他汀鈣。輔料：微晶纖維素、乳糖、PVPP、微粉硅膠，按正交表設計比例搭配。

1.3.2因素水平

在對考察因素進行確定的過程中，需要對因素水平進行有效的等級劃分，因素水平主要為1、2、3，將MCC、乳糖、PVPP以及二氧化硅這四種物質作為參考因素，并對這四個參考因素進行分析。

1.3.3試驗方法

根據(jù)因素水平表，選取L9（33*3）表安排正交試驗設計，按正交設計表調配處方，選取崩解時限、硬度為考察指標，不考慮交互作用，試驗結果詳見表1。

2.結果

為驗證試驗結果的正確性，按上述處方配制本品三批，結果分散均勻性合格，硬度在4-7kg/mm2，溶出度分別為98.1%，97.6%，99.3，說明阿托伐他汀鈣分散片的處方可行，制備工藝合理。

3.討論

就阿托伐他汀鈣分散片這種藥物本身來說，其屬于一種新型的還原酶抑制劑，其能夠有效的對膽固醇的合成物質進行有效的抑制，在臨床中，這種藥物主要是用來治療患有高膽固醇血癥以及混合型高脂血癥等疾病的患者，并且這種藥物針對這些疾病來說具有良好的治療效果?？梢哉f，在將這種藥物應用到膽固醇血癥以及混合型高脂血癥患者身上時，能夠起到有效抑制患者身體中膽固醇的濃度和密度，從而使得患者的病情可以得到有效的治愈。而對于病情較為嚴重的患者，可以將此類藥物與各種物理療法相結合，從而使得患者的膽固醇濃度得到有效的降低，以控制患者的病情。而且就單純的采用此種藥物來對膽固醇血癥患者進行治療，采用聯(lián)合治療的防范，可以使得治療的效果得到更為明顯的提升。通常而言，阿托伐他汀鈣分散片藥物的適用病癥主要為冠心病、動脈粥樣硬化、糖尿病等，其能夠起到有效降低血脂的作用，還能夠有效的防止混合型血脂異常狀況的發(fā)生和出現(xiàn)，從這點可以了解到，對患者采用阿托伐他汀鈣分散片藥物治療，可以有效的保障患者的健康。

就相關的文獻資料可以了解到，阿托伐他汀鈣片劑以及膠囊在質量檢驗的時候，主要采用的方法為光度法以及毛細管區(qū)帶電泳等方法。而所謂的阿托伐他汀鈣分散片藥物是以阿托伐他汀鈣片劑為依據(jù)，在后期的研究過程中，所新生成的一種藥劑。然而這種藥劑在我國畢竟屬于新型藥劑，為了有效保障這種藥劑的藥效，我國還在對這種藥劑進行研究，還沒有正式的將這種藥劑投入到臨床中進行應用。

通過研究可以了解到，這種藥物所能夠起到的作用主要就是降低膽固醇。此類藥物在使用的過程中，最好是采用口服的形式，針對消化系統(tǒng)出現(xiàn)異常的患者，可以將這種藥物進行溶解處理，在將這種藥物的溶液提供給患者，或者是采用注射的方式來將這種藥物輸送到患者的體內，這樣的方式可以提高患者對藥物的消化能力，使得藥物可以被充分的吸收，有利于藥效的提升。在對這種藥物進行服用的過程中，一定要注意控制服藥的時間和劑量，通常這種藥物會分階段的對藥量進行調整，在最初服用這種藥物的時候，需要對這種藥物的藥量進行控制，最好是每天只服用10mg，然后，一次對藥量做出有效的調整，以保證患者的身體健康。調整周期可以定位4周，在4周之后，需要對患者所服用的藥量進行有效的調整。但是值得注意的是，在對藥量進行調整的過程中，一定要注意觀察患者的病情變化情況，根據(jù)患者膽固醇濃度的變化，采用不同的藥劑藥量，從而對患者的病情形成更好的控制。同時也要注意在用藥的過程中，嚴禁隨意對藥量進行增加，以保障患者能夠盡快的恢復健康。

本文依據(jù)阿托伐他汀的特點以及藥用原理，對阿托伐他汀鈣分散片的工藝進行了簡要的研究。在本文研究結果中表明，輔料的種類和用量對于片劑的崩解起到?jīng)Q定性作用。微晶纖維素是目前應用最廣的一種輔料，其可壓性好，MCC的多孔結構山雜亂無章而成為線形排列，再加之塑性變形，使MCC遇水后，水分子進入片劑內部，破壞微晶之間的氫鍵，促使片劑速崩。乳糖的可壓性及口感較好，為粉末自接壓片常用的輔料，加入PVPP及微粉硅膠可以加快制劑的崩解，按比例使用上述輔料可以加速藥物的崩解，而加入十二烷基硫酸鈉后藥物的溶出度將得到提高。

普通制劑常因崩解和藥物溶解緩慢而影響藥物的充分吸收，特別對于老人和吞咽有困難的患者常常帶來不便。而分散片可溶于水中服用，較普通制劑使用方便且快速起效。另外本方法制備工藝簡單，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。

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