針對(duì)頭孢克肟緩釋片體外釋放度分析

【摘要】本文主要研究頭孢克肟緩釋片的體外釋放度，通過選用該藥物的測定方法以及正確的操作儀器，對(duì)在不同介質(zhì)下的藥物進(jìn)行釋放時(shí)間以及累積釋放度的分析，通過對(duì)于藥物的研究，對(duì)其所得出的結(jié)果進(jìn)行綜合的整理歸納，得出相關(guān)的結(jié)論。

【關(guān)鍵詞】頭孢克肟緩釋片；體外釋放度；方法

前言

頭孢克肟緩釋片作為當(dāng)代社會(huì)發(fā)展過程中一種重要的抗生素類藥物，在社會(huì)上具有廣泛的使用性，他滿足了人們對(duì)疾病處理的需求。在進(jìn)行藥物使用的過程中，首先通過對(duì)頭孢克肟緩釋片在不同狀態(tài)下的研究，對(duì)其實(shí)際的藥理作用于體外釋放度進(jìn)行了研究分析。

一、頭孢克肟緩釋片

本品適用于敏感菌所致的咽炎、扁桃體炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作、中耳炎、尿路感染、單純性淋病等。頭孢克肟不良反應(yīng)大多短暫而輕微。最對(duì)本品或頭孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。

二、儀器與試藥

儀器選用UV-1700紫外分光光度計(jì)，以及BP211D電子天平、ZRS-8G智能溶出實(shí)驗(yàn)儀器。頭孢克肟緩釋片采用國家級(jí)藥廠制定制造單位制定的頭孢克肟緩釋片，選擇的研制批號(hào)20050901、20050902、200590503等作為分析的藥物，在進(jìn)行試劑的選擇過程中需要選擇純水以及二次蒸餾水。

三、方法與結(jié)果

3.1測定波長的選擇

在進(jìn)行波長的選擇過程中，需要首先使用精密的儀器稱取在105℃的環(huán)境下進(jìn)行干燥過的頭孢克肟緩釋片，然后選擇人工制造的腸液將其配置成2016μg/mL的溶液，然后使用精密的一起稱取2份在10ml的液體，將其中的一份倒入容量瓶在100ml容量瓶的小瓶中，將瓶內(nèi)的人工腸液作為一種對(duì)照溶液；在另一份的溶液中應(yīng)該按照醫(yī)學(xué)處方相內(nèi)部加入適量的各種輔助材料，然后通過超聲波進(jìn)行溶解，然后將其定容在0.1升，作為實(shí)驗(yàn)的試品溶液，另外在進(jìn)行配置的過程中需要將頭孢克肟內(nèi)部的隱形溶液取出，在進(jìn)行處理的過程中應(yīng)該選用0.45μm的微孔過濾膜進(jìn)行過濾，過濾過程中波長選擇在190-500nm的范圍內(nèi)。通過對(duì)結(jié)果的分析，可以清晰的發(fā)現(xiàn)對(duì)照液與試品溶液在288nm處存在最大吸收峰，使用的輔料不受該波的干擾。

3.2線性范圍考察

精密稱取經(jīng)105℃干燥至恒重的頭孢克肟對(duì)照品適量，用人工腸液配制成75μg/mL的溶液。準(zhǔn)確移取1、3、5、10、15、20、25 mL置50 mL容量瓶中，用人工腸液定容后搖勻，用0.45μm微孔濾膜濾過，在288nm處測定紫外吸收，用吸光度（A）對(duì)濃度（ρ）回歸，得回歸方程：A=0.0457ρ-0.0037，r=09999，結(jié)果表明藥物質(zhì)量濃度在1.5～37.5 μg/mL范圍內(nèi)與吸收度線性關(guān)系良好。

3.3精密度試驗(yàn)

取頭孢克肟對(duì)照品溶液（20.16μg/mL）10mL，用0.45μm微孔濾膜濾過，在288nm處重復(fù)取樣6次測定吸光度，其日內(nèi)、日間RSD分別為0.12%、0.15%。

3.4穩(wěn)定性試驗(yàn)

取頭孢克肟供試品溶液（20.16 μg/mL）10mL，用0.45μm微孔濾膜濾過，于0、1、2、4、8、12、16、20 h取樣，在288nm處測定吸光度，其RSD為0.35%。

3.5重復(fù)性試驗(yàn)

重復(fù)性實(shí)驗(yàn)是指在試樣過程中選擇相同批號(hào)的藥品六份或者六份以上，然后使用正規(guī)的含量測定方法進(jìn)行內(nèi)部頭孢克肟含量的檢測，發(fā)現(xiàn)其中的RSD為0.58%。

3.6回收率試驗(yàn)

準(zhǔn)確移取1.0、5.0、10.0 mL頭孢克肟對(duì)照品溶液（75μg/mL）各3份，分別加入按處方量的各種輔料，超聲溶解，用人工腸液定容至25 mL，搖勻，用0.45μm微孔濾膜濾過，分別在288nm處測定吸收度，計(jì)算加樣回收率。

3.7樣品含量測定

在進(jìn)行樣品含量的測定過程中，需要選擇20片頭孢克肟緩釋片作為使用的樣品，然后取出其中的任意一片進(jìn)行研磨，將其磨碎磨成粉面狀，之后將其房屋容器當(dāng)中，將人工配置的腸溶液傾倒0.05升，用超聲波將其溶解，然后將其定容在0.1升進(jìn)行搖勻，將其中的1ml倒進(jìn)0.01升的容量瓶中，在將瓶內(nèi)的人工腸溶液進(jìn)行刻度以及容量的定制，在定制完畢后進(jìn)行搖勻，使用0.45μm的微孔過濾膜進(jìn)行過濾，然后將測定波長調(diào)整至288nm處進(jìn)行藥物與溶液吸收度的測試，最后在這種比例的混合方法下進(jìn)行頭孢克肟含量的計(jì)算，將其分成多次進(jìn)行計(jì)算，最后取平均值納入計(jì)算結(jié)果。

四、體外藥物釋放度試驗(yàn)

4.1分別取同一批號(hào)的頭孢克肟緩釋片（批號(hào)：20050902）6片，精密稱定片重。按照《中國藥典》2005年版二部附錄XD釋放度測定第一法：分別以水、人工胃液、人工腸液各900mL為釋放介質(zhì)，轉(zhuǎn)速100 r/min，溫度（37±1） ℃，轉(zhuǎn)籃進(jìn)入釋放池計(jì)時(shí)，于0、1、3、5、8、12、16、20h取樣5mL（同時(shí)補(bǔ)充相同溫度體積的溶劑），用同種介質(zhì)稀釋定容至50mL，用0.45μm微孔濾膜過濾，分別在288nm處測定吸收度，分別以其中一池的取樣液在190～500nm波長范圍內(nèi)進(jìn)行紫外光譜掃描。在進(jìn)行計(jì)算的過程中使用對(duì)照比較法進(jìn)行要不內(nèi)部頭孢克肟含量在幾種不同介質(zhì)中的釋放程度與不同釋放時(shí)間的檢測分析，最終計(jì)算累積釋放度。

4.2在進(jìn)行頭孢克肟緩釋片釋放度的分析過程中應(yīng)該選用不同的介質(zhì)進(jìn)行數(shù)據(jù)分析，例如：人工胃液、人工腸液等。

通過對(duì)相關(guān)系數(shù)的研究分析，我們可以發(fā)現(xiàn)頭孢克肟片在人工胃液中的釋放速度最快，在水與人工腸液中的釋放速度就比較慢，在介質(zhì)中一般釋放時(shí)間在1～16h的體外釋放狀況最為理想。

五、討論

在進(jìn)行頭孢克肟片的服用過程中，應(yīng)該遵照醫(yī)師的吩咐，使用口服的方式進(jìn)行藥物的吞服，在使用的藥量上一般為一天進(jìn)行一次藥物的服用，服用的藥量一般在一片，服用的次數(shù)應(yīng)該較少，并需要根據(jù)患者的實(shí)際狀況進(jìn)行分析。頭孢克肟緩釋片在人體進(jìn)行溶解過程中需要在特定的部位進(jìn)行藥物的溶解以及吸收，所以在進(jìn)行服藥時(shí)應(yīng)該選用新鮮純凈的水作為藥物溶解的介質(zhì)，然后通過實(shí)驗(yàn)觀察在人工胃液以及人工腸液中的溶解狀況。通過對(duì)其研究分析，可以清晰的發(fā)現(xiàn)藥物在人工胃液的環(huán)境下具有較快的是方形，在其他的溶液中釋放的速度較慢，并且釋放的理想時(shí)間均在1～16h小時(shí)左右。

結(jié)語

對(duì)頭孢克肟緩釋片進(jìn)行體外釋放度的研究分析，能夠使人們充分的掌握頭孢克肟緩釋片在病人服用之后的藥效發(fā)揮作用，通過實(shí)驗(yàn)提供的數(shù)據(jù)進(jìn)行生物藥物的合理分析，將有助于完善頭對(duì)孢克肟緩釋片在體外釋放度測量工作以及對(duì)頭孢克肟含量的研究分析。