中科院研制出源自糖精的三氟甲硫基化試劑

中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所有機(jī)氟化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室最近發(fā)展了一個(gè)簡(jiǎn)單易得、高反應(yīng)活性的親電三氟甲硫基化試劑。該試劑以商品化的糖精作為原料，兩步反應(yīng)即可高效制備，而且該試劑對(duì)空氣和水穩(wěn)定。在溫和條件下，該試劑與一系列的親核試劑如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烴、β-酮酸酯、醛和酮以及富電子芳烴反應(yīng)，高產(chǎn)率地得到三氟甲硫基化的產(chǎn)物。基于該試劑的研究成果，課題組已申請(qǐng)了4 項(xiàng)中國(guó)專利，并與百靈威化學(xué)技術(shù)有限公司（J&K）合作實(shí)現(xiàn)了商品化，同時(shí)與國(guó)外兩個(gè)公司的合作也在洽談中。

據(jù)悉，三氟甲硫基是有機(jī)化學(xué)中疏水親酯性最強(qiáng)的官能團(tuán)之一，藥物分子引入三氟甲硫基后通常能增強(qiáng)藥物分子的脂溶性，增加其穿透細(xì)胞膜的能力，直接增進(jìn)化合物的跨膜吸收，同時(shí)三氟甲硫基的強(qiáng)吸電子能力能夠增強(qiáng)藥物分子的代謝穩(wěn)定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在醫(yī)藥、農(nóng)藥和材料等領(lǐng)域得到了廣泛的應(yīng)用，而發(fā)展溫和條件下向小分子引入三氟甲硫基的新方法和新試劑的研究也成為有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域里的研究熱點(diǎn)。